Les Formes Solides Flashcards
Où rentre les rentres les formes solides
- muqueuse
- bouche
- rectum / vagin
Qu’elles sont les avantages généraux d’une forme solide chez le patient
- Utilisation facile
- Masque le goût et l’odeur du PA
Qu’elles sont les avantages généraux d’une forme solide d’un point de vue pharmaceutique
- Grande quantité de PA indépendamment de la solubilité
- Dosage par unité très précis (indépendant du patient, pas d’autodosage)
- Libération à différente vitesse (très rapide / très lent)
Qu’elles sont les avantages généraux d’une forme solide d’un point de vue du fabriquant
- Automatisation
- rentabilité
Qu’elles sont les désavantages généraux d’une forme solide d’un point de vue du patient
Nécessite une déglutition normale
Qu’elles sont les désavantages généraux d’une forme solide d’un point de vue pharmaceutique
- Grande concentration du PA par unité de prise
- ajuste de la dose difficile (pas de 1/4 de copmprimé)
- considération pharmacocinétique de la voie entérale
Qu’elles sont les désavantages généraux d’une forme solide d’un point de vue du fabriquant
- Mise au point délicate (bcp de paramètre à optimiser)
- Difficilement de compatibilité avec PA liquide
Qu’elles sont les paramètres régulés par les normes des formes solides
- dissolution
- désintégration
- friabilité (trimbalement)
- force de rupture
Qu’elles sont les avantages des comprimés enrobés
- apparence
-goût - baisse de la friabilité (meilleure résistance du co)
-protection du PA (ex: lumière)
-modifie la vitesse de libération
Qu’elles sont les désavantages des comprimés enrobés
Augmentation des coût (plus d’étape de production)
Qu’elles sont les avantages des formes à libération accéléré
- petit délai d’action du comprimé
- facilite la prise pour ceux ayant des problèmes de déglutition
- grande biodisponibilité si absorption par la bouche
Avantages des formes à libération retardé
- protège le corps du PA (irritation, goût)
- protège le PA du corps (hydrolyse en milieu acide)
- cible une partie spécifique du TGI
Qu’elles sont les avantages des formes à libération prolongé
- moins de nombre de prise quotidienne
- stabilise les concentrations plasmatiques (pas de fluctuation de concentration)
Qu’elles sont les avantages et les désavantages des forme à libération continue
Avantage = contrôle des concentrations plasmiques
Désavantage = grande complexité
Que veut dire la sécabilité
La possibilité de se casser
Qu’elles sont les formes qui ne doivent pas être sécable
Les formes à libération retardé, les formes à libération prolongé et continue
Qu’elles sont les avantages des capsules
- fabrication dans une officine (magistrale)
- protection du PA
- Pas de solvant nécessaire (à sec)
- mise au point simple
- facile à utiliser
Qu’elles sont les désavantages des capsules
- non-fractionnable
- plus chère qu’un comprimé
- peut coller dans oesophage lors de la prise
Qu’elles sont les avantages des formes rectales/vaginales (en général)
- effet local ou systémique
- moins de métabolisme (grande biodisponibilité)
- pas besoin d’avaler
- systémique = bon car veine proche des muqueuses rectales / vaginales
Qu’elles sont les désavantages des formes rectales / vaginales (générales)
- Absorption pas toujours optimal
- peu de volume (nécessite grande solubilité)
- peu de surface (doit être facilement absorbable)
- pas de transport actif, de sel biliaire ou de nourriture pour aider l’asborption
-réflexe de rejet (rectum) - sécrétion vaginale (vagin)
- modification du pH nuisible (vagin)
Avantages des crèmes (application locale)
- médicament déjà dissout
- application et observance
Avantage des mousses (application locales)
- adapté à application locale
- couvre une grande surface avec la même quantité de liquide
Qu’elles sont les désavantages des formes liquide rectales
Le sphincter doit rester fermé pour administrer
Qu’elles sont les avantages des suppositoires
- Absorption par muqueuse rectale est similaire à l’intestin grêle
- Vascularisation importante
- pas de dégradation par système digestif
- bon si problème de déglutition
Exemple de comprimé (forme solide)
-Tylenol enrobé
- listerine (libération accéléré)
- aspirine, oméprazole (dissolution retardé)
- ritalin, concerta (libération prolongé)
Exemple de médicament en capsule
-advil gélule
-médicament magistrale
Exemple de suppositoire
-laxatif (action mécanique)
- anti hémorrhoïde (action locale)
- anti-inflammatoire (action systémique)
Qu’elles sont 3 mécanismes d’action des suppositoires
Mécanique, locale et systémique
Qu’elles sont les médicaments réservés à la voie vaginale
-nuvaring (contraceptif, libération d’hormone, forme à libération prolongé)
-canesten (effervescence pour assurer la dissolution, format 1 comprimé)
Qu’elle sont les 2 type de capsules
Dure ou molle
Est-ce que un PA peut être dissout dans un excipient pour augmenter sa masse
Oui :)
Lors de la préparation des poudres pour la fabrication, on doit s’assurer que ces poudres soient comment ?
- homogène
- avoir un excellent écoulement
- facilement comprimable
- propriété lubrifiante (pas coller sur l’équipement)
Qu’est-ce que la granulométrie
L’étude de la distribution de la taille en poudre
Qu’elles sont les 4 méthodes pour évaluer l’écoulement des poudres
- angle de repos
- compressibilité
- passage à travers un orifice
- Cellule de cisaillement
Qu’elle est une bonne angle de repos lors du test d’écoulement des poudres
25 à 30 degré
Qu’elle est un mauvais angle de repos lors des test d’écoulement des poudres
En haut de 66 degré
Qu’elle est un excellent indice de compressibilité dans le test d’écoulement des poudres
1
Est-ce qu’un indice de compressibilité de 1.6 est bon ou mauvais
Mauvais
Lors du test d’écoulement du passage à travers un orifice, comment on exprime les données (2 méthodes)
- 8,2g en 10secondes
- 12,4 seconde pour 100g
Qu’est-ce que la cellule de cisaillement lors des test de l’écoulement des poudres
- mesure de la force nécessaire pour déplacer la couche superficielle dans un lit de poudre
- équipement spécialisé (désavantage)
- permet de calculer l’angle de friction interne (paramètre fondamental)
Qu’elles sont les 2 sortes de comprimés enrobés
- Enrobage de sucre plus ou moins épais (par dragéification)
- Mince couche de polymère (par enrobage pelliculé)
Combien il y a de taille d’enveloppe dure de capsule
8
Qu’elle est la plus grosse enveloppe dure d’une capsule
000
Qu’elle est la plus petite enveloppe dure d’une capsule
5
Qu’elle est le volume d’une capsule légèrte
0,45g/cm3
Qu’elle est le volume d’une capsule typique
0,70g/cm3
Qu’elle est le volume d’une capsule lourde
1g/cm3
Qu’est-ce qu’on peut mettre dans une capsule
- poudre
-granule
-comprimé
-liquide
(Possibilité de mélange)
Comment sont les enveloppes molles des capsules
- Épaisse et hermétique
À quoi servent les enveloppes molles des capsules
D’encapsuler des PA liquide ou pateux
Qu’elle est la grandeur du rectum
15-20 cm (fin du TGI)
Qu’elles sont les caractéristiques d’un suppositoire
- forme solide unidose
- fonte à la température du corps (37 degré Celsius)
- solide à température ambiante (20 degré)
- de 1 g (bébé) à 3g (adulte)
- sécable
Qu’elles sortes d’excipient sont utilisés avec les suppositoires
- Lipophile
- hydrosoluble
- émulsionnant
Qu’elle est la longueur du vagin
7 à 10 cm
Qu’elles sont les rôles des ingrédients non-médicinaux dans un comprimés
- agent liant (compression)
- remplissant
- désintégrant (dissolution)
- lubrifiant (éjection)
- agent glissant (éjection)
- colorant (identification
À quoi sert un lubrifiant dans les formes solides
À éjecter les comprimé lors de la fabrication (pas que ça reste collé à la machine)
Qu’elle est le rôle des ingrédients non-médicinaux chez les capsules
- remplissant
- lubrifiant
- enveloppe
Les enveloppes des caspules sont composés de quoi
- gélatine végétale
- eau
- colorant
Est-ce que les poudres possèdent une taille unique
Non, distribution de taille
Une particule de grande taille à qu’elle effet sur l’écoulement lors la fabrication d’un médicament
Un plus grand écoulement (plus petites particules = plus petit écoulement)
Comment on représente une distribution de taille mathématiquement
En combinant 2 types de moyenne (moyenne en masse + moyenne en nombre)
Qu’elles sont les 4 méthodes pour déterminer la distribution de taille en poudre
- Microscopie optique
- Tamisage
- Sédimentation
- Diffusion / diffraction de la lumière
À quoi consiste la microscopie optique pour déterminer la distribution de taille en poudre
- Image 2D d’un objet 3D
- limité aux particule de 0,2 à 100 micromètre
- peu efficace car pas de considération de la forme 3D
À quoi consiste le tamisage pour déterminer la distribution de taille en poudre
- Tamis possède des ouvertures de taille déterminée
- détermine la quantité dans chaque intervalle de taille
- nécessite l’écoulement de la poudre (inconvénient)
-Si poudre trop fine, inclassable (inconvénient)
À quoi consiste la sédimentation pour déterminer la distribution de taille en poudre
- Utilisation de la formule de vitesse de sédimentation (pour trouver le rayon de la particule)
- Nécessite de connaitre la densité de la poudre (désavantage)
- sédimentation dans colonne d’eau
- assume que la poudre est sphérique (car rayon sphérique) (désavantage)
À quoi consiste la diffusion / diffraction de la lumière pour déterminer la distribution de taille en poudre
- technique la plus utilisée
- interaction lumière/particule
- rayon de particule sphérique (désavantage)
La granulation permet de faire quoi
- compacter (densifier) la matière
- uniformiser la taille des particules
Une bonne uniformité des particules permet quoi
- une bonne écoulement (fabrication)
- favorise un mélange homogène
Qu’elles sont les 2 méthodes de granulation
- Granulation sèche
- Granulation humide
Qu’elles sont les 2 méthodes de granulation sèches
- Compression directe
- Compactage continue
La granulation sèche utilisant la compression directe fonctionne comment
- Compression directe de la poudre non-uniforme
- formation de comprimé intermédiaire non conforme
- broyage contrôlé (donne des particules uniforme)
La granulation sèche utilisant un compactage continu fonctionne comment
- compactage continue des poudres non-homohène
-formation de briquette (plaquette)
-broyage contrôlé (formation de poudre uniforme)
Qu’elle méthode de granulation est la plus utilisé
La granulation humide
Comment fonctionne la granulation humide
- Mélange PA + diluant
- Ajout solution de mouillage
- Mélange humide (formation de ponts liquide)
- Granulation (solidification + agglomération)
- Séchage
- Calibrage
- Tamisage
- Mélange final homogène
Qu’elle méthode de granulation est la plus complexe
Granulation humide
Qu’elles outils on utilise pour la granulation humide
- Mélangeur en V
- mélangeur granulateur
- séchoir (attention risque de dégradation lorsqu’on chauffe)
Combien de comprimé peuvent être fabriqué par heures
1,5 millions
Combien de kg de poudre pour être faite par heure
894kg
Comment se nomme la fabrication de comprimés
Compression directe
Qu’elles sont les étapes de compression pour fabriquer un comprimé
- PA + Additif mis dans mélangeur en V
- Mise du mélange dans compresse
- Arasage (enlever la poudre superflue)
- Compression
- Éjection
Qu’est-ce qu’une presse rotative à haut débit
Une presse pour la compression (fabrication des comprimés) où tout les étapes (du remplissage à l’éjection) sont faite automatiquement
Qu’elle est le processus d’enrobage de comprimés par dragéification
- Gommage
- Grossissage (du gommage)
- Lissage
- Coloration
- Estampillage (si nécessaire)
Qu’elle est le processus d’enrobage des comprimés par enrobage pelliculé
- Dissolution de l’agent filmogène dans un solvant
- Vaporisation de la solution en surface des comprimés en mouvement
- Séchage (lit d’air fluidisé)
Qu’elle processus d’enrobage est le plus simple
Enrobage pelliculé (moins d’étapes)
Qu’elles sont les avantages de l’enrobage pelliculé versus la dragéification
- plus simple
- altère pas le poids
- pas de modification de la dissolution (car couche très fine)
Qu’elles sont les étapes de fabrication des capsules à enveloppes dure
- Mélange PA avec additif dans mélangeur en V
- Fabrication enveloppe
- Orientation enveloppe
- Ouverture enveloppe
- Remplissage
- Arrasage
- Fermeture
- Éjection
Qu’elles sont les spécialités de la fabrication à enveloppe molle
- 2 techniques d’automatisations
- 2 étape (préparation gélatine + mise en caspule)
- liquide inclus directement
- formé et remplies dans le même cycle de formation
Qu’elles sont les 2 techniques de fabrication de capsules à enveloppes molles
- Procédé de la goutte
- Injection et soudure simultannée
Comment fonctionne la fabrication de capsules à enveloppe molles selon le procédé de la goutte
- PA + Gélatine forme une goute
- solidification de la goute à temps réel (5 degré Celsius)
Comment fonctionne la fabrication de capsules à enveloppe molles selon le procédé d’injection et soudure simultannée
- Mise du PA dans pompe volumétrique
- film de gélatine enrobe le PA qui coule de la pompe
- le coupe gélule tourne et couple le film
- formation de la gélule
Qu’elles sont les 2 techniques de fabrication de suppositoire
- Préparation à chaud
- Préparation à froid
Pourquoi on utiliserait la technique de fabrication de préparation à froid pour fabriquer un suppositoire
Pour des PA très sensible à la chaleur
Qu’elle est le processus de fabrication de suppositoire selon la préparation à chaud
- Fusion excipient dans fondoir
- Mélange (PA + excipient) coulé dans moule métallique ou emballage préformé
- Raclage
- Démoulage
- Emballage
Comment fonctionne la préparation à froid d’un suppositoire
- utilisation de beurre de cacao râpé
- préparation par compression
- procédé plus rapide que préparation à chaud
Qu’elles sont les 4 types de modulation de libération des formes solides
- immédiate
- accélérée
- retardé
- contrôlée
Qu’elles sont les types de modulation de la libération ne contrôlant pas la concentration plasmatique
- immédiate
- retardée
- accéléré
Qu’elles sont les types de modulation de la libération contrôlant la concentration plasmatique
Libération contrôlé (prolongée et continue)
Qu’elles sont les 2 types de libération contrôlées
- Libération prolongée
- libération continue
Qu’est-ce qu’une forme ayant une libération accéléré
- comprimé effervescent
- comprimé solide se dissolvant instantanément dans l’eau
- forme orodispersable (croquable)
Comment fonctionne la libération accéléré
-Matrice très soluble (molécule chargé)
- matrice amorphe (lyophilisé / déshydraté)
Qu’est-ce qu’un médicament ayant une libération retardé
Comprimés enrobée ne se dissolvant que dans une portion spécifique du TGI
Comment fonctionne une forme à libération retardé
- Exploite le changement du pH dans TGI
-dissolution à pH neutre = retardé car pH neutre seulement à la fin du TGI
Pour une forme à libération retardé, si on veut que la dissolution se fasse à un pH neutre (donc retardé) on doit faire quoi
Mettre un acide faible (COOH) dans la partie ionisable du médicament
Qu’elle est le pH de l’estomac
1-2 (ajun)
3 (après avoir manger)
Qu’elle est le pH de l’iléon et du colon
7-8
Qu’est-ce qu’une forme ayant une libération prolongée
Un comprimé se dissolvant graduellement dans le TGI pour augmenter la phase d’asborbtion
Comment sont notés les noms des médicaments ayant une libération prolongé
CR, SR, ER, XL, XR, LA
Qu’elles sont les 2 manières de formé un comprimés ayant une libération prolongée
- Enrobage barrière
- Système matriciel
Comment fonctionne l’enrobage barrière d’une libération prolongée
- Lorsque comprimé est immergé = formation de pores par diffusion de l’eau
- dissolution et libération du PA à travers les pores
Comment fonctionne le système matriciel d’une libération prolongé
- labyrinthe
- PA en contact avec l’extérieur se dissout
- surface de contact et libération du PA sont limités par tortuosité des pores
Comment fonctionne la forme à libération continue
- enrobage recouvre PA et est percé (précisément)
- l’eau passe à travers l’enrobage (pompe osmotique)
- l’eau pousse le PA hors du médic
Qu’elle est l’avantage de la forme à libération continue
Grand contrôle sur concentration plasmique
