LES ANTIPARKINSONIENS--James Hill Flashcards
Les agonistes dopaminergiques (AD), la Levodopa (L-Dopa+ IDD) et les inhibiteurs de la monoamine oxydase-B (IMAO-B) sont des rx qui :
1-↓ activité des neurones glutamatergiques
2-↓ activité des neurones cholinergiques
3-↑ effet endogène de la dopamine au SNC
3
La Procyclidine, Trihexyphenidyl, Benztropine et Éthopropazine sont des rx qui :
1-↓ activité des neurones glutamatergiques
2-↓ activité des neurones cholinergiques
3-↑ effet endogène de la dopamine au SNC
2: effet plus sur les tremblements. La MP = perte de DOPA qui régule l’Ach. Donc, augmentation de la sensibilité relative à l’Ach a/n du striatum dans la MP.
V ou F: les anticholinergiques sont mal tolérés
V: d’autant plus que la MP est souvent en gériatrie.
Choisissez les CI des anticholinergiques:
1- Glaucome à angle fermé
2- Démence
3- Dépression
4- HBP
5- DB
6- Rétention urinaire
7- Obstruction gastro-intestinale
8- IRC
9- Insuffisance hépatique
10- >60-70 ans
1,2,4,6,7, 10 (Critères de Beers, STOPP-START)
Avec les Antiparkinsoniens anticholinergiques, les interactions pharmacodynamiques sont à surveiller avec ces RX:
1-Antidépresseurs tricycliques (amittriptyline)
2-ISRS (paroxetine)
3- b-bloquant
4-Antipsychotiques
5-Antihistaminiques 1ère génération
6- Diurétiques
7-Antimuscariniques urinaires
8-Antispasmodiques
9- Anticonvulsivants
10- IECA/ARA
1,2,4,5,7,8,9
Pour quel sx les anticholinergiques Antiparkinsoniens sont le plus efficace?
Tremblement au repos
Quelle tranche d’âge peut être tx par un anticholinergique Antiparkinsoniens?
<60 ans
Pourquoi faut-il cesser les anticholinergiques de façon progressive?
Risque de rebond cholinergique
cessation sur 1-2 semaines
L’amantadine est un rx qui :
1-↓ activité des neurones glutamatergiques
2-↓ activité des neurones cholinergiques
3-↑ effet endogène de la dopamine au SNC
1: antagoniste du récepteur glutamatergique N-méthyl- D-aspartate (NMDA) –> Diminue activité excitatrice excessive du glutamate
L’amantadine
_________ la libération de dopamine
_________ la recapture de dopamine
augmente
diminue
V ou F: l’amantadine a un effet anticholinergique
V
L’amantadine est éliminée principalement sous forme _______________. Sa demi-vie est _________
Rénale dans l’urnie 90% inchangé
longue : 16 normalement, mais en IRC peut aller ad 8 jours
V ou F:
Comme l’amantadine a un effet anticholinergique (confusion, agitation, hallucination), il est préférable de le prendre le soir après souper.
Faux, éviter les doses après souper car risque élevé d’insomnie et de cauchememars
Qu’est-ce que le Livedo réticulaire?
Décoloration violacée -bleuâtre de la peau, en forme de maille qui est un E2 bénin de l’amantadine
L’utilité première de l’amantadine est la diminution des_____________ induites par la ________ (rx)
dyskinésies
L-Dopa
À noter que l’amantadine n’est pas très efficace, donc pas un premier choix
La bromocriptine est un agoniste dopaminergique qui n’est plus utilisé en raison du risque_____________________ dans la MP. Il est substrat du ______
Risque d’ulcères gastroduodénaux, fibrose pleuropulmonaire et des valvules cardiaques
CYP3a4
Le ___________ est un AD éliminé sous forme inchangé dans l’urine à 90%
Pramipexole
Le ___________ est un AD métabolisé au foie par le CYP____ en métabolites __________ (actifs ou inactifs)
Ropinirole
1A2
inactifs
Le Pramipexole doit être ajusté en ________ lorsque sa valeur est sous__________
IRC
50ml/min
Le Pramipexole et le Ropinirole sont en prise____ fois par jour. Le ropinirole est un substrat du ______
3
1A2
Le Rotigotine est un _________ . Il est donné par voie ___________, en prise_______ fois par jour
AD
transdermique (grande liposolubilité et faible poids moléculaire)
1 (libération 24h)
- La Rotigotine (Neupro) est un rx d’exception
V ou F: Pour tous les AD, il faut augmenter la dose graduellement en MP.
V
Les sx typiques dopaminergiques sont des E2 des AD. Nommez-en
Nausées, vomissement
HTO, étourdissement
Constipation
Somnolence ad narcolepsie
Confusion
Hallucinations
OMI (oedème)
TCI (trouble contrôle des impulsions)
- on peut tenter de réduire les E2 en réduisant la dose
V ou F:
Une Hx personnelle/familiale de TUS, une Hx de comportements impulsifs, ATCD de dépression, âge de dx de MP jeune et sexe féminin sont des facteurs de risques du TCI ( trouble contrôle des impulsions).
F: sexe masculin est un facteur de risque mais pas féminin