Leki uspokajające i nasenne Flashcards
benzodiazepiny/barbiturany + GABAa
allosteryczny wzrost powinowactwa do GABA
Barbiturany a benzodiazepiny na otwarcie kanałów Cl-
barb –> dłużej
benzo –> wyższa częstotliwość
METOHEKSYTAL I TIOPENTAL
barbiturany, dożylnie,
szybko i krótko
wprowadzenie do znieczulenia chirurgicznego
FENOBARBITAL
doustnie
wolny początek, długa aktywność
zaapobieganie napadom padaczkkowym
AMOBARBITAL, SEKOBARBITAL, PENTOBARBITAL
doustnie
szybki początek, kilka h działanie
w trudnościach z zaśnięciem i budzeniu się
indukcja cyt P450 przez
barbiturany - wpływ na metabolizm innych leków
- OLAM
- ZEPAM
BENZODIAZEPINY
CHLORDIAZEPOKSYD
DIAZEPAM
FLURAZEPAM
KWAZEPAM
DŁUGO DZIAŁAJĄCE BENZODIAZEPINY detoksykacja zapobieganie drgawkom leczenie spastyczności mięśni uspokajające
KRÓTKO DZIAŁAJĄCE BENZODIAZEPINY
dożylnie, wprowadzenie do znieczulenia, preanestetyki (MIDAZOLAM)
trudności z zasypianiem (OKSAZEPAM, TRIAZOLAM)
Tłuste posiłki mogą nasilać działanie:
BENZODIAZEPIN
Antagonista benzodiazepin
FLUMAZENIL
Na co tolerancja rozwija się wolniej?
Na BENZODIAZEPINY
Antyhistaminiki starszej generacji - efekt uboczny
SENNOŚĆ i sedacja
DIFENHYDRAMINA
HYDROKSYZYNA
łatwo przechodzą przez BBB
blokują H1 –> spadek Ach –> senność, sedacja
Brak tolerancji i uzależnienia
WODZIAN CHLORALU
nefro i hepatotoksyczny
sedacja przedoperacyjna u dzieci
GABOKSADOL
lek nasenny
wydłuża fazy NREM 3 I 4
działa na pozasynaptyczne GABAa
IZOGUAWACYNA
ETOMIDAT (ogólnie znieczulający)
+ GABAa pozasynaptycznych
ZOLPIDEM
ZALEPLON
ZOPIKLON
ESZOPIKLON
wybiórczo na GABAa wykorzystujące podj. alfa1
bardziej wybiórcze niż benzodiazepiny
szybkie i krótkie działanie
nie zmieniają poszczególnych faz snu
po dłuższym czasie tolerancja i uzależnienie
PAGOKLON
OCYNAAPLON
WYBIÓRCZO NA ALFA 2 I 3 –> ANKSJOLITYCZNIE, BEZ DZIAŁANIA NASENNEGO
MELATONINA
RAMELTEON
w problemach z zaśnięciem
nie uzależniają
leczenie jet-lag
AGOMELATYNA
agonista melatoninowych
antagonista 5-HT2c
lek antydepresyjny
ułatwia zasypianie
PROPRANOLOL
na tremę
brak działania nasennego
BUSPIRON
W lęku przewlekłym (agonista 5-HT1a –> zahamowanie uwalniania serotoniny)
po kilku tygodniach wzrost receptorów serotoninowych
nie prowadzi do uzależnienia
niepożądane: niedokrwienie serca
OKSYBAN
narkolepsja
katapleksja
tu: kwas gamma-hydroksymasłowy (pigułka gwałtu)