Leki Przeciwwymiotne

Question 1

Co wywołuje wymioty?

Answer 1

Bodźce aferentne z górnych części przewodu pokarmowego -> chemoreceptory w polu najdalszym -> ośrodek wymiotny w rdzeniu przedłużonym

Question 2

Jakie receptory?

Answer 2

D2
5-HT3
H1
M-cholinergiczne

Question 3

Przyczyny wymiotów

Answer 3

Choroby żołądka
Podrażnienie pęcherzyka żółciowego
Zapalenie trzustki
Mocznica
Śpiączka wątrobowa
Podwyższone ciśnienie wewnątrzczaszkowe
Migrena
Reakcje psychowegetatywne na bodźce
Depresja i stany lekowe
Leki (cytostatyki, glikozydy naparstnicy, opioidy, apomorfina)
Kinetozy
Ciąża

Question 4

Dobór leków

Answer 4

Zaburzenia równowagi - leki przeciwhistaminowe H1 albo antycholinergiczne

Migrena - leki prokonetyczne

Chemioterapia - antagoniści 5-HT3 z deksametazonem

Question 5

Leki przeciwhistaminowe H1

Answer 5

Difenhydramina i dimenhydrynat

Profilaktyka i terapia kinetoz
Ostrożnie stosowane ciąży w pierwszych 16tyg

Question 6

Antagoniści receptora muskarynowego

Answer 6

Skopolamina

Terapia kinetoz

Question 7

Neuroleptyki

Answer 7

Perfenazyna, prometazyna, haloperidol, sulpiryd

Blokowanie rec. dopaminergicznych w okolicy pola najdalszego
Dodatkowo perfenazyna hamuje H1 i cholinergiczne receptory

Dz.N: ograniczyć stosowanie w ciąży tylko do niepohamowanych wymiotów

Sulpiryd w chorobie Meniere’a i zaburzeniach przedsionkowy

Question 8

Prokonetyki

Answer 8

Metoklopramid (dodatkowo w leczeniu zaburzeń opróżniania żołądka)
Alizapryd
Domperidon

Blokują receptory D2

Question 9

Antagoniści 5-HT3

Answer 9

Setrony - dolasetron, granisetron, ondansetron, palonosetron, tropisetron

Przy cytostatykach i napromieniowaniu
Oraz po operacjach
Podawane łącznie z deksometazonem

Szybkie wchłanianie i duży metabolizm (dolasetron do aktywnych pochodnych)

Czas półtrwania: ondansetron 4-5h
Grani i tropi 8-9h
Palono aż 40h

Wydalanie przez nerki
Dz.N: bóle głowy, zaparcia, objawy grypopodobne, rzadko nadwrażliwość i zaburzenia rytmu
Przeciwskazania: zaburzenia motoryki jelit
Interakcje: fenytoina osłabia działanie setronow

Question 10

Antagoniści rec. neurokininy (NK1)

Answer 10

Aprepitant
Hamuje pobudzenie receptora Nk1 przez substancje P
Zapobiega wczesnym i późnym wymiotów w chemioterapii

Terapia skojarzona z setronami i deksametazonem

Biodostepnosc 65%
Silne wiązanie z białkami 97%

Metabolizowany przez CYP3A4 - interakcje i wydłużenie QT
Wydalanie z żółcią i kałem
Dz.N: czkawka, zmęczenie, zaparcia, bóle głowy

Przeciwwskazania: nie stosować z pimozydem, terfenadyna lub cisaprydem