Leki antyarytmiczne Flashcards
Ingerencje farmakologiczne na układ autonomiczny a HR.
- zahamowanie parasympatycznego (Atropin) -> wzrost HR
- zahamowanie sympatycznego (Propranolol) -> spadek HR
- zahamowanie obu (Atropina + Propranolol) -> wzrost HR (fizjologiczna przewaga układu parasympatycznego)
Klasyfikacja Vaughan Williamsa leków antyarytmicznych.
- zależne od mechanizmu działania preparatu
- podział na IV klasy (klasa I ma trzy podklasy abc)
- poza klasyfikacją istnieją Adenozyna i Digoksyna
- arytmie nadkomorowe -> “słabsze” II i IV klasa (ale też III)
- arytmie komorowe -> “silniejsze” I i III klasa
Leki antyarytmiczne - ogólne DN.
- leki antyarytmiczne są arytmogenne (szczególnie klasa I)
- mogą wywoływać proarytmie u 5-10% pacjentów
- > wydłużenie okresu repolaryzacji
- > rozwijanie wczesnej depolaryzacji (-> torsade de pointes)
- > modyfikacje przewodzenia w reentry
Klasy leków antyarytmicznych wydłużających pot. czynnościowy
Klasa IA, IC i III
wzrost ryzyka torsade de pointes
Leki antyarytmiczne klasy I - ogólny mechanizm działania.
- blokują szybkie kanały sodowe - spadek szybkości przewodzenia
- w zależności od siły oddziaływania wyróżniono trzy podklasy abc
- wiążą się z kanałami w stanie otwartym i inaktywowanym, więc tylko na te działające
- jeśli lek ma krótki okres działania (Lidokaina) jego efekt jest widoczny tylko przy szybkiej akcji serca
- jeśli lek ma długi okres działania (Propafenon) jego działanie pojawia się też przy spoczynkowej akcji serca
Wymień leki antyarytmiczne klasy Ia!
Chinidyna Hydroksychinidyna Prokainamid Dyzopiramid Cybenzolina Ajmalina Detajmium Prajmalium
Leki klasy Ia - mechanizm działania.
- umiarkowana blokada kanałów sodowych
- początek i koniec wiązania z kanałem przebiega z pośrednią szybkością
- zwalniają szybkość narastania depolaryzacji (fazy 0) = zmniejszenie szybkości przewodzenia
- hamują kanały potasowe (repolaryzację) = wydłużenie czasu potencjału czynnościowego - wzrost ryzyka torsade
- niewielka selektywność wobec kom. zdepolaryzowanych
Chinidyna
obecnie niestosowana
- lek antyarytmiczny klasy Ia
- nasila działanie leków antycholinergicznych, doustnych antykoagulantów, glikozydów naparstnicy
- działanie antycholinergiczne - hamuje rec. M w węźle AV
- ma własności stabilizujące błonę komórkową
Chinidyna - sercowe DN.
- spadek ciśnienia krwi (spadek kurczliwości serca, hamowanie rec. alfa)
- dysfunkcja węzła zatokowo-przedsionkowego - ryzyko bradykardii
- blok p-k
- proarytmia typu torsade de pointes
- w zatruciach ryzyko asystolii
- wzrost częstości akcji komór w migotaniu przedsionków (podać B-bloker- zwalnia przewodnictwo w AV)
Chinidyna - poza sercowe DN.
- pp, suchość w ustach, retencja moczu, zaburzenia akomodacji (składowa antycholinergiczna)
- biegunka
- cinchonizm = zawroty głowy, szum w uszach, zaburzenia widzenia i słuchu
- małopłytkowość, hemoliza, agranulocytoza
Prokainamid - właściwości i DN.
-lek antyarytmiczny klasy Ia
słabsze działanie antycholinergiczne niż chinidyna
słabszy rozkurcz naczyń
DN:
- hipotensja (po podaniu dożylnym)
- długotrwale stosowany może powodować agranulocytozę i toczeń polekowy
- ryzyko torsade de pointes
- zap. wątroby
Dyzopiramid - właściwości i DN.
-lek antyarytmiczny klasy Ia
stosowany w nawracającym napadowym migotaniu przedsionków
-działanie depresyjna na mięsień sercowy - silny efekt inotropowo (-) -> przeciwwskazany w niewydolności
- wskazany w kardiomiopatii przerostowej
DN: -właściwości antycholinergiczne (suchość w ustach, retencja moczu)
Ajmalina, Detajmium, Prajmalium
-lek antyarytmiczny klasy Ia
słabszy efekt inotropowo (-)
diagnostyka z. Brugadów - próba prowokacyjna
Leki kardiologiczne mogące wywołać zespół toczniopodobny
Dihydralazyna
Prokainamid
Wymień leki antyarytmiczne klasy Ib! (4)
Lidokaina
Meksyletyna
Fenytoina
Tokainid
Leki antyarytmiczne klasy Ib - ogólny mechanizm działania.
- niewielka blokada kanałów sodowych
- szybkie łączenie i szybka dysocjacja
- skrócenie przebiegu fazy 3 (repolaryzacja)
- skrócenie czasu potencjału czynnościowego
Lidokaina - mechanizm działania.
- lek miejscowo znieczulający i antyarytmiczny klasy Ib
- blokuje kanały sodowe
- silnie swoista dla kom. zdepolaryzowanych = niskie ryzyka asystolii
- dobrze wchłania się z pp, ale podlega metabolizmowi w wątrobie więc jako lek antyarytmiczny stosowany jest dożylnie
- niewielka toksyczność, nie wpływa na SA i AV
- leczenie komorowych zaburzeń rytmu
Lidokaina - DN.
- zawroty głowy
- zaburzenia mowy
- parestezje
- drgawki
- śpiączka
Meksyletyna, Tokainid- droga podania.
- lek antyarytmiczny klasy Ib
- w przeciwieństwie do Lidokainy może być stosowany doustnie
Meksyletyna - DN.
- często występują w 30-40% zmuszają do zmiany leku
- drżenia, ataksja, zaburzenia widzenia
- nudności, wymioty, ból brzucha, zgaga
Fenytoina - właściwości
- lek przeciwpadaczkowy
- lek antyarytmiczny klasy Ib
- leczenie zaburzeń rytmu wywołanych glikozydami naparstnicy
Fenytoina - DN
- hirsutyzm
- zaburzenia kolagenu (przerost dziąseł)
- zaburzenia folianów - anemia megaloblastyczna, teratogenne
- indukcja p450 (wzrost metabolizmu innych leków)
- wzrost metabolizmu witaminy K
- zespół purpurowej rękawiczki
