β-lactâmicos - Generalidades e Penicilinas Flashcards
O que os antibióticos β-lactâmicos tem em comum?
Anel β-lactâmico, responsável pelo seu espectro de ação.
Quais as classes de β-lactâmicos?
Penicilinas, cefalosporinas, carbapanêmicos, monobactâmicos.
Defina resistência cruzada…
Quando o mecanismo bioquímico de resistência a uma droga é o mesmo para outras.
Mecanismo de ação das penicilinas
Inibição da síntese da camada de peptideoglicano da parede celular bacteriana > Leva a lise osmótica.
As penicilinas por levarem a lise celular tem ação bacteriostática. V ou F?
Falso.
A lise celular leva a morte celular > Ação bacteriostática.
Em qual fase da síntese da parede celular as penicilinas atuam?
Transpeptidação > onde ocorre a ligação das cadeias de mureína entre sí.
As penicilinas atuam bloqueando quais enzimas?
Transpeptidases, através da ligação as proteínas ligadoras de penicilina.
Localização das transpeptidases
Espaço periplasmático > entre a membrana plasmática e a parede celular.
O espectro se ação dos β lactamicos é determinado por dois fatores…
O grau de penetração na parede celular e membrana externa e a sua capacidade de se ligar a transpeptidase periplasmática.
As penicilina hidrofóbicas tem maior espectro de ação que as hidrofilicas. V ou F?
OS FÁRMACOS HIDROSSOLÚVEIS PASSAM PELA MEMBRANA PLASMÁTICA DAS GRAM (-) ATRAVÉS DAS AQUAPORINAS.
Falso.
As gram negativas tem uma membrana lipoproteica externa, que dificulta a passagem das penicilinas hidrossolúveis.
Ampicilina, amoxicilina, ticarcilina, perparaxilina são antibióticos beta lactâmicos __________ hidro/lipofílicos.
Hidrofilicos.
Exemplos de penicilinas hidrofóbicas (menor espectro)
Disciplinas, penicilina G.
Em geral, a meticilina tem ação seletiva contra uma única transpeptidase do S.aureus. V ou F?
Verdadeiro.
Os demais, tem ação contra várias transpeptidases.
Mecanismo de resistência de alteração do alvo dos β lactâmicos.
Algumas gram + apresentam PBPs alteradas, exibindo menor afinidade de ligação aos β lactamicos.
S. aureus MRSA, Streptococcus pneumoniae.
Mecanismo de resistência a β-lactâmicos da P. Aeruginosas, E. coli, N.gonorrheae.
Bomba de efluxo > proteínas que fazem o bombeamento de β-lactâmicos para fora da bactéria.
Mecanismo de resistência a β-lactâmicos da pseudomonas
Redução da permeabilidade do fármaco pela ausência de porinas
A presença de penicilinases/β-lactamases é comum em quais bactérias?
S. Aureus, Bacullus sp, M. Tuberculosis
As gram negativas produzem β-lactamases em pequena quantidade e se acumulam no espaço…
Periplasmático (onde os β-lactâmicos tem o seu efeito).
P. aeroginosa, E.coli, Proteus, Bacterioides sp.
A penicilina G (grupo 1 ou primeira geração) tem baixa absorção intestinal e é resistente a β-lactamases. V ou F?
F
Não é resistente a β-lactamases.
A penicilina V tem baixa absorção intestinal e é resistente a β-lactamases. V ou F?
F
Tem boa absorção intestinal (resistente a acidez) mas não é resistente a β-lactamases.
A metilciclina tem baixa absorção intestinal e é resistente a β-lactamases. V ou F?
Verdadeiro
A oxaciclina, cloxacilina,dicloxacilina tem boa absorção intestinal e é resistente a β-lactamases. V ou F?
Verdadeiro
Penicilinas do grupo 1 (3) > (1° geração)
Penicilina G, V e carbenicilina…
Penicilinas do grupo 1 são resistentes a β-lactamases?
Não
Penicilinas do grupo 2 (5) > (β-lactamases resistentes)
Meticilina, nafcilina, oxacilina, dicloxacilina, cloraxicilina
As penicilinas do grupo 2 são resistentes a penicilinase?
SIM
Exemplos de penicilinas do grupo 3 (aminopenicilinas) > (2° geração)
Ampicilina e amoxilina
Penicilinas do grupo 3 (aminopenicilinas) tem espectro aumentado para bactérias gram (-). V ou F?
Verdadeiro
Penicilinas antipseudomonas (2) > grupo 4 ou de 3° geração
Carbenicilina, ticarcilina
Pertencem ao grupo 4
Penicilinas de 4° geração ou do grupo 5 (3)
Azlocilina
Mezlocilina
Piperacilina
#Tem espectro aumentado.
Quais os problemas com as primeira penicilinas?
- Sensíveis ao ácido.
- Não são ativas em bactérias gram negativas.
- As bactérias resistentes têm β-lactamases.
As penicilinas semi-sintéticas podem ser classificadas de acordo com a resolução dos problemas da primeira geração…
- Penicilinas ácido-resistentes.
- Penicilinas β-lactamase resistentes.
- Penicilinas espectro aumentado.
- Penicilinas ácido e β-lactamases resistentes.
Penicilinas ácido-resistente (3)
Ampicilina, amoxicilina, fenoximetilpenicilina.
Tem radicais R mais eletrofílico que a carbonila do anel β-lactâmico para atrair o H+.
Penilinas β-lactamase resistentes - grupo 2 (3)
Meticilina, nafcilina.
Grupamento volumosos que impedem o acoplamento da β-lactamase.
Penicilinas ácido e β-lactamase resistentes.
Oxacilina, cloxacilina, dicloxacilina.
Grupamento volumosos + densidade eletrofílica.