β-lactâmicos - Carbapenêmicos Flashcards
Exemplos de 3 drogas do grupo dos carbapenêmicos
1) Imipenem (Tienam®)
2) Meropenem (Meronem®)
3) Ertapenem
São a classe de antibióticos de escolha nas infecções por gram-negativos produtores de β-lactamase de espectro ampliado (ESBL).
Mecanismo de ação dos carbapenêmicos
- Penetram facilmente pelos canais de porina nas Gram negativas.
- Inibição da síntese da parede celular por ligação às PBPs, principalmente PBP1 e PBP2, levando à lise osmótica.
Logo, o seu efeito é bactericida.
Quais os mecanismos de resistência dos carbapenêmicos
o Alteração do alvo: PBP
o Fármaco não atinge o alvo
− Bomba de efluxo
− Ausência de porinas (Pseudomonas aeruginosa)
o Produção de β-lactamases de origem cromossômica (carbapenemases), que hidrolisam a droga
Molécula ativa dos carbapenêmicos
Anel carbapenêmico > Ação potente sobre Gram positivas
e negativas.
Espectro de Ação
Segundo o KATZUNG PÁG 781 DIZ: Enterococcus faecium, as cepas de estafilococos
o Gram +: Streptococcus, Staphylococcus (incluindo MRSA), Pneumococos e Listeria. o Gram −: Gonococos, meningococos, Enterobactérias (Escherichia coli, Morganella, Shigella, Salmonella, Klebsiela pneumoniae, Proteus) Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter. o Anaeróbios: Amplo espectro, incluindo Bacterioides fragilis. #informações acima do slide de aula.
resistentes à meticilina, Clostridium difficile, Burkholderia
cepacia e Stenotrophomonas maltophilia são resistentes aos carbapenêmicos
Os carbapenêmicos são resistentes a β-lactamases e as carbapenemases
ou metalo-β-lactamases. V ou F?
Falso
São sensíveis a metalo-β-lactamases ou carbapenemases.
Vias de administração
IV ou IM.
Porque não são administradas VO?
Não são absorvidos por VO, pois são instáveis em meio gástrico.
Boa por tecidos e líquidos orgânicos, com concentrações adequadas em todos os órgãos, EXCETO no LCR. V ou F
Falso.
Penetra bem todos os tecidos, INCLUINDO o LCR.
Explique o uso de Cilastatina associado ao imipenem e justifique essa não associação com o Meropenem e Ertapenem:
O imipenem é hidrolisado por desidropeptidases renais, presente na borda em escova dos túbulos proximais.
Meropenem e Ertapenem: Não sofrem degradação significativa pela desidropeptidase renal, portanto, não necessitam de associação com a Cilastatina.
Efeitos colaterais gerais dos carbapenêmicos
o Náuseas, vômitos e diarreia, em caso de infusão rápida da droga
o Rash cutâneo
o Febre
o Anafilaxia
Efeitos colaterais do imipenem
Leucopenia e plaquetopenia – Maior neurotoxicidade e redução do limiar de convulsão
Efeitos colaterais do meropenem
Eosinofilia e trombocitose
Indicações ao uso clinico do meropenem
o Sepse o Monoterapia na neutropenia febril o Infecções pós-respiratórias o Infecções intra-abdominais o Infecções de pele e anexos (incluindo pé diabético) o Meningites o Pneumonias o ITU (incluindo pielonefrite
O meropenem assemelha-se ao imipeném, porém exibe
atividade um pouco maior contra aeróbios Gram-negativos e
um pouco menor contra microrganismos Gram-positivos e o ertapeném é menos ativo do que
os outros carbapenêmicos contra P. aeruginosa e espécies de
Acinetobacter. V ou F?
V
