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Techno pharma examen final > La biopharmacie (partie #4) > Flashcards

La biopharmacie (partie #4) Flashcards

1
Q

De quel ordre sont les systèmes à libération contrôlée ?

A

ordre 0

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Q

Donnez des exemples de système à libération contrôlée

A
  • concerta
  • adalat XL
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Q

Qu’est-ce qu’un pro médicament ? à quoi ça sert ?

A

Ce sont des médicaments qui doivent subir une biotransformation enzymatique pour pouvoir exercer leur effet pharmacologique, car nous ne sommes pas capable de les synthétisés sous sa forme active.

Sert à éviter le 1er passage

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4
Q

VRAI ou FAUX ?
La voie orale est la plus sécuritaire et la plus facile

A

VRAI

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Q

Pourquoi la voie sublinguale (SL) fonctionne vraiment bien ?

A

Parce que sous la langue c’est très bien perfusé

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6
Q

Pourquoi il peut y avoir présence de 2 pics lorsqu’on prend un médicament SL ?

A

Car il y a 2 types d’absorption.

  1. absorption directe à travers les cellules épithéliales de la zone d’administration
  2. absorption dans le tube GI, car le médicament se dissous dans la salive et on l’avale.
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7
Q

Quels sont les 2 avantages de la forme SL ?

A
  1. Absorption très rapide surtout avec PA lipophiles
  2. évite les effets de 1er passage

** pas du IV, mais presque**

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8
Q

Quand la voie rectale peut être intéressante ?

A
  • lorsque les PA sont inactivés par les sécrétions du GI
  • lorsque le goût est particulièrement désagréable
  • lorsque les autres vois sont inutilisables (nausées, vomissement, bébé)
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9
Q

Le médicament par voie rectale passe à 2 places, quelles sont elles ?

A
  1. une partie va direct dans la circulation sanguine
  2. une partie va dans le fois = biotransformation
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10
Q

Que faut-il savoir sur la concentration du PA dans le liquide rectal ?

A

que + la concentration est grande, + l’absorption est grande

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11
Q

VRAI ou FAUX ?
L’absorption cutanée se fait en 1 étape

A

FAUX!!
Elle se fait en 2 étapes :
- à partir du milieu extérieur de la peau
- à partir des structures cutanées de la circulation sanguine et lymphatique

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12
Q

Que fait une blessure sur l’absorption du médicament cutané?

A

AUGMENTE, car la barrière de la peau est en quelque sorte brisée. Donc, absorption plus rapide

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13
Q

Lorsque le débit sanguin augmente, quel est l’effet sur l’absorption du médicament ?

A

AUGMENTE. Car plus de circulation, plus d’absorption.

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14
Q

Pourquoi les voies cutanés sont moins intéressantes pour les personnes âgées ?

A

Car les personnes âgées ont un débit sanguin ralentit et donc, l’absorption aussi

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15
Q

Si l’épaisseur de la peau augmente, l’absorption ________

A

diminue

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16
Q

Si la teneur en eau de la peau augmente, l’absorption ______

A

augmente

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17
Q

Qu’est-ce qu’un pansement occlusif ? Que permet il ?

A

C’est un pansement en caoutchouc scellé, qui permet de conserver l’humidité de la peau. Donc, plus il y a d’eau, plus les pores de la peau sont ouverts, et donc, plus l’absorption augmente

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18
Q

Pourquoi est-ce qu’un timbre peut permettre une libération prolongée du médicament ?

A

Parce qu’en raison de l’effet réservoir de la peau (médicament s’accumule dans la couche cornée), le médicament peut être absorbé tranquillement.

OU

en raison du timbre en sois

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19
Q

Pourquoi utilisé la voie pulmonaire ?

A
  1. Pour éviter les sucs digestif (qui peut dégrader PA)
  2. pour agir directement sur les poumons (alvéole pulmonaire)
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20
Q

VRAI ou FAUX ?
La voie pulmonaire peut avoir parfois la même valeur qu’une injection IV

A

VRAI !!!

En raison de la vascularisation très importante

21
Q

Quelles sont les 3 étapes pour le cheminement des particules de la pompe jusqu’à l’organisme ?

A
  1. le transit (l’aérosol chemine de l’appareil générateur ad son point de fixation sur l’épithélium respiratoire
  2. la rétention et la clairance (nb de médicament qui reste dans l’organisme et nb de médicament qui est éliminé. élimination par les mouvement ciliaires)
  3. absorption (peut se faire à différent niveau –> nez, bouche, trachée, bronche, alvéoles)
22
Q

Quels sont les 5 facteurs qui influencent le transit ?

A
  1. taille (+ particules sont petites = + ça se rend loin dans l’arbre bronchique)
  2. mode de respiration (rapide = pousse plus loin les particules et lent = augmente le temps de séjour)
  3. flux gazeux, ce qui sort de la pompe (rapide= turbulence, particules se heurtent et peuvent se déposer sur appareil. Lent = réduit turbulence et augmente la pénétration)
  4. humidité (humide= pas bon)
  5. température (idéal = température du corps pour éviter augmentation du diamètre)
23
Q

Pourquoi les doses administrées par voie pulmonaire du PA sont plus faibles que par exemple les comprimés ?

A

Car l’absorption est très importante (grande surface et réseaux capillaires importantes), donc nous n’avons pas besoin de grosse dose.

24
Q

Si une personne à une lésion à l’oeil, quel est l’effet sur la perfusion ?

A

augmentation de l’absorption, car ça augmente la perméabilité des tissus

25
Q

Quelles solutions sont relativement bien tolérées ou moins bien tolérées ?

A

Bien tolérée = hypertonique
Moins bien tolérée = hypotonique (car déséquilibre osmotique et donc, agent irritant)

26
Q

À quels valeurs de PH les solutions ne sont pas irritantes ?

A

7,4 à 9,6

27
Q

Par quoi est éliminé le PA ?

A

par les larmes ou par le canal lacrymal

28
Q

Que permettent les concentrations plasmatiques ?

A

D’ajuster à la hausse ou à la baisse la dose de médicament

29
Q

Comment appelons nous le processus à lequel nous ajustons la dose d’un médicament à l’aide de la concentration plasmatique ?

A

La pharmacocinétique clinique

30
Q

Cliniquement, comment fait on pour savoir la pharmacocinétique clinique d’un médicament même s’il est difficile de prélever plusieurs échantillons sanguins ?

A

On prend quelques échantillons, on fait une courbe et avec les équations, on est en mesure de prédire (extrapoler) la concentration plasmatique à n’importe quel temps donné.

31
Q

Combien de temps de demi vie devons nous prendre afin de considérer que le médicament est complètement éliminer du corps ?

A

5 à 7 (si c’est vraiment important, on va prendre 7 pour pas prendre de chance)

32
Q

Quels sont les paramètres pharmacocinétique qui sont presque toujours connus ?

A

-concentration plasmatique max (Cpmax)
-temps de demi vie (T 1/2)
-volume de distribution (Vd)
-clairance (CL)

33
Q

Quels sont les 2 modèles de simplification à utilisé en pharmacocinétique ?

A
  1. monocompartimental
  2. bicompartimental
34
Q

Quel est le modèle de simplification le plus utilisé en pharmacocinétique ?

A

le modèle monocompartimental

35
Q

Définissez le modèle monocompartimental

A

Selon ce modèle, tous les organes, tissus et fluides de l’organisme font partie DU MÊME COMPARTIMENT.

On suppose donc qu’après l’administration, le médicament se distribue INSTANTANÉMENT partout et de manière uniforme.

36
Q

Que signifie Ke ?

A

la constante de vitesse d’élimination d’un médicament du corps.

DONC, + Ke est élevé, + le médicament est éliminé rapidement par le corps, + le temps de 1/2 vie est bas.

37
Q

Définissez le modèle bicompartimental

A

Utiliser pour les médicaments qui ne se distribue pas INSTANTANÉMENT dans l’organisme après une dose ou en bolus IV.

Au début –> se distribue rapidement dans circulation systémique et organes perfusés

Après –> se distribue lentement dans les autres parties du corps.

Ainsi, ÉQUILIBRE s’impose entre les deux compartiments.

DONC, temps de 1/2 vie est différent pour chaque compartiment

38
Q

Quel est le graphique le plus utilisé en pharmacocinétique ?

A

courbes de concentration en fonction du temps

Avec ces courbes, il est possible de calculer des paramètres importants comme = absorption, distribution, élimination, posologie, interaction ?

39
Q

Par exemple, si ma courbe de concentration en fonction du temps est inférieur à la courbe recommandée, que devrais-je faire ?

A

AUGMENTER LA DOSE afin que la courbe de concentration augmente comme celle recommandée

40
Q

Si ma courbe concentration en fonction du temps est supérieur à celle théorique, qu’est-ce que cela pourrait signifié ?

A
  1. interaction médicamenteuse (médicament 1 peu inhibé activité des enzymes qui habituellement dégrade une partie du PA)
  2. chélation (si j’en aie trop, ca peut former gros moton et être toxique par la suite)
  3. toxicité
41
Q

Comment différencier un processus d’ordre 0 et d’ordre 1 ?

A
42
Q

Comment déterminer la voie d’administration à l’aide d’une courbe de concentration en fonction du temps ?

A

PER OS SI =
Concentration au temps 0 est égale à 0. Donc graphique part à (0-0)

IV SI =
Concentration au temps 0 est égal à Cmax. Donc, graphique part à (0-Y)

43
Q

Quelles sont les 2 manières pour trouver le temps de 1/2 vie d’un médicament IV à l’aide des données dans un tableau ?

A

IV (0-Y), on prend le Cmax (Y) et on divise par 2. Si cette donnée n’est pas dans le tableau, allé approximativement.

EX :
Cmax = 46
Cmax / 2 = 23

TABLEAU :
1h –> 30,20 g/ml
3h –> 14,72 g/ml
(donc, on sait que c’est entre 1 et 3. Donc moyenne = 2 hrs = T 1/2 vie)

Plus précis : mettre graphique en semi logarithmique, calculer la pente (Ke) et ensuite
T 1/2 vie = 0,693/Ke

44
Q

Est-ce nécessaire de tracer le graphique des concentrations plasmatiques en fonction du temps pour trouver le temps de demi vie ?

A

NON, avec les données, on est capable

45
Q

Lorsque le médicament est pris PER OS, il y a 2 temps de 1/2 vie, lesquelles ?

A
  1. temps de 1/2 vie de l’absorption
  2. temps de 1/2 vie de l’élimination
46
Q

Comment est-il possible de savoir, à l’aide d’un graphique, quel temps est plus rapide entre temps d’absorption et temps d’élimination lorsque c’est pris PER OS ?

A

SELON LA PENTE.

+la pente est abrupte, plus la vitesse d’élimination/absorption est rapide.

47
Q

Est-ce que le temps de 1/2 vie trouvé sur les graphes est le même que celui dans le tableau de données ?

A

OUI IL FAUT !!
Sinon ça marcherait pas

48
Q

Quelle est la manière pour trouver le temps de 1/2 vie d’un médicament PER OS à l’aide des données dans un tableau ou du graphe ?

A

Prendre les données terminales, pour être certain que l’absorption est complètement terminée.

EX :

12h –> 12,5 g/ml
18h –> 8 g/ml
24h –> 4,5 g/ml
48h –> 0,5 g/ml

On essai de trouvé une concentration diminué de 50%. Par exemple, ici 8/2 = 4 et j’ai 4,5. Donc, on va prendre ça. Si je regarde les temps, je voit que le temps de demi-vie approximatif serait de 6 (24h-18h)

Techno pharma examen final (5 decks)

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