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Techno pharma examen final > La biopharmacie (partie #2) > Flashcards

La biopharmacie (partie #2) Flashcards

1
Q

Les membranes ne sont pas des _____, mais des structures ____ qui permettent un _____ _______ de molécule vers un autre.

A

barrières
majeures
transfert
sélectif

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Q

Quelle est la principale caractéristique de la membrane ?

A

la lipophilie. Donc les molécules soluble dans les lipides (liposoluble) sont favorisées.

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3
Q

Quels sont les 2 différents mécanismes de passage membranaire ?

A
  1. diffusion passive (pas d’énergie), + concentré vers - concentré, loi de fick.
  2. diffusion active (besoin d’énergie), - concentré vers + concentré, spécifique, saturable, compétition
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4
Q

Pourquoi est-ce que l’absorption est un processus irréversible ?

A

Parce que le médicament suit la circulation sanguine, qui elle, va toujours dans le même sens. (courant sanguin)

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5
Q

Quelle voie d’administration ne passe pas la barrière physiologique qui sépare la circulation sanguine du médicament ?

A

la voie intraveineuse

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6
Q

L’absorption du médicament est influencé par quoi ?

A
  1. caractéristiques du médicament (physico chimique, hydro/liposolubilité, taille et morphologie, forme galénique)
  2. les caractéristiques de l’individu (PH, mobilité intestinale, alimentation, voie et site d’administration, âge, pathologie, concentration d’enzymes…)
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7
Q

VRAI ou FAUX ?
La forme non ionisé d’un médicament (caractéristique physico chimique) est absorbée plus facilement

A

VRAI

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8
Q

Est-ce qu’une alimentation riche en graisse favorise l’absorption d’un médicament ?

A

Noui…. Les graisses sont comme un réservoir de médicament. Donc, le médicament est moins absorbable, car celui-ci est emprisonné dans les graisses. Cependant, les graisses eux, sont aussi absorbées….

La nourriture peut donc :
- diminuer l’absorption
- augmenter l’absorption
- rien changer
- éviter l’irritation gastrique

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9
Q

Quelle est la différence entre intravasculaire et extravasculaire ?

A
  • intravasculaire : administration du médicament DIRECTEMENT dans la circulation sanguine (IV ou intra-artériel). Donc, 100% de la dose contribue à l’effet pharmaceutique.
  • extravasculaire : avant d’atteindre la circulation systémique, l’absorption est obligatoire. (orale, IM, Sc, rectale…). Donc, pas 100% de la dose contribue à l’effet pharmaceutique, car perte.
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10
Q

À quel endroit l’absorption se fait principalement ?

A

Au niveau de l’intestin, surtout dans le duodénum

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11
Q

Qu’est-ce que le premier passage ?

A

C’est défini comme la perte du médicament dans le tractus GI et le foie avant l’atteinte de la circulation systémique.

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12
Q

Donnez des exemples de perte de médicament (peut se produire de différentes façons)

A
  • biotransformé par des enzymes
  • excrété
  • lié de façon covalente à une protéine (avec un aliment qu’on a mangé par exemple)
  • solubilisé dans les lipides présents au site d’absorption.
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13
Q

Qu’est-ce que le coefficient d’extraction (E) ? Quelles sont les valeurs que E peut avoir ?

A

C’est la capacité à l’organe d’éliminer le médicament de l’organisme.
Varie entre 0 et 1

E = 0 alors la qté total de PA administré atteindra circulation systémique (aucune élimination)
EXEMPLE : IV

E= 1 alors la qté totale de PA administré sera éliminé (élimination complète)
EXEMPLE : laxatif car on veut qu’il reste dans l’intestin pour tuer mauvaises bactéries. Donc, médicament absorbé par les cellules intestinales, mais pas dans le sang.

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14
Q

Quelles sont les barrières physiologiques, en ordre, qui peuvent empêcher l’absorption du médicament ?

A

E1 = intestin. Médicament est éliminé par les selles, mais reste inchangé

E2 = lumière intestinale. Métabolisation par différentes bactéries présentes.

E3 = lumière intestinale (entérocytes). Métabolisation par différentes enzymes présentes.

E4 = foie. Métabolisation par les enzymes cytochrome P450.

E5 = foie. Élimination dans la bile.

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15
Q

Qu’est ce que la biodisponibilité (F) ?

A

C’est la fraction de la dose du médicament inchangée qui atteint la circulation sanguine après avoir été administrée.

C’EST LA FRACTION DU MÉDICAMENT QUI ÉVITE LES PREMIERS PASSAGES

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16
Q

Quelles valeurs peut avoir la biodisponibilité ? Qu’est-ce que ces valeurs signifient ?

A

VARIE ENTRE 0 ET 1

F = 0, médicament n’atteint pas la circulation sanguine (E= 1)

F= 1, qté totale de médicament atteint la circulation sanguine. (E=0)

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17
Q

Que faire si : médicament intraveineux BO et je dois le donner en comprimé ?

A

AUGMENTER LA DOSE DU COMPRIMÉ!!!
En effet, si la biodisponibilité du médicament sous forme IV est de 100% et celle du comprimé est de 90%, je dois augmenter la dose donnée pour avoir une biodisponibilité de 100% orale.

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18
Q

Quelle est la formule de la biodisponibilité ?

A

F = 1 - E total

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19
Q

En général, F est plus grand s’il y a ______ de barrière physiologique et une _____ affinité pour les enzyme de biotransformation, donc un _____ effet de premier passage.

A

absence
faible
faible

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20
Q

Plus l’______ est bonne, plus le médicament agit _____

A

absorption
rapidement

21
Q

Dites le chemin du médicament lorsqu’il est prit oralement ?

A
  1. cavité buccale (lèvres, dents…)
  2. pharynx
  3. œsophage
  4. estomac
  5. intestin grêle (duodénum, jéjunum, et iléon)
  6. gros intestin (caecum, côlon et rectum)
22
Q

Quels sont les 3 processus qui se produisent dans le tractus GI ?

A

la sécrétion (transport des fluides), la digestion (décomposition des constituants alimentaires) et l’absorption

23
Q

Où sont absorbés les nutriments et les médicaments ?

A

Dans l’intestin grêle

24
Q

Combien de temps prend le transit intestinal?

A

3 à 4 heures chez l’humain en santé.

25
Q

Parlez brièvement de la bouche par rapport aux médicaments

A
  • absorption très faible (sauf pour les formes sublinguales)
  • bref temps de contact
  • petite surface
  • Ph alcalin
26
Q

Parlez brièvement de l’œsophage par rapport aux médicaments

A
  • lieu de passage par excellence. Propulsion du pharynx à l’estomac
  • dissolution très faible
  • absorption très faible
27
Q

Quelle est la différence du temps de passage chez un individu couché vs debout ?

A

couché : 15 à 20 secondes (liquide) et ad 20 minutes (comprimé)

debout : 2 secondes (liquide) et ad 10 secondes (comprimé)

28
Q

VRAI ou FAUX ?
Prendre de l’eau avec nos médicaments ne change pas grand chose

A

FAUX !
il est important de prendre beaucoup d’eau afin d’éviter le blocage dans le conduit de l’œsophage

29
Q

Parlez brièvement de l’estomac par rapport aux médicaments

A
  • organe permettant de stocker les aliments, broyer (digestion), puis de les délivrer au duodénum
  • PH acide
  • peu d’absorption (surtout les médicaments acides, mais encore là , très faible)
30
Q

Parlez brièvement de l’intestin grêle par rapport aux médicaments

A
  • plus important site d’absorption
  • si absorption incomplète après intestin = selles
  • surface très importante grâce aux replis et villosités
  • débit sanguin important
31
Q

Parlez brièvement du duodénum par rapport aux médicaments

A
  • reçoit les sécrétions biliaires et pancréatiques qui sont alcalines. Ceux-ci peuvent émulsionner les graisses, diminuant ainsi la tension de surface et donc, augmentant l’absorption.
  • péristaltisme important
  • OH de 6 à 6,5 optimal

SITE D’ABSORPTION PRIVILIÉGIÉ DES MÉDICAMENTS

32
Q

Parlez brièvement du jéjunum par rapport aux médicaments

A
  • digestion se continue
  • péristaltisme moins important
  • bcp de villosité (villi et microvilli)
  • plusieurs enzymes
33
Q

Parlez brièvement de l’iléon par rapport aux médicaments

A
  • partie terminale de l’intestin grêle
  • moins de plis et des villosités plus courtes
  • moins d’absorption
34
Q

Parlez brièvement du colon par rapport aux médicaments

A
  • surface d’absorption plus faible
  • pas de villosités, mais des plissures
  • abrite le microbiote intestinale
35
Q

Parlez brièvement du rectum par rapport aux médicaments

A
  • la circulations des veines inférieure et moyenne se jette au niveau de la veine cave pour ensuite allé au coeur (biodisponibilité inchangée)
  • circulation de la veine supérieure se joint aux veines mésentériques pour ensuite suivre la veine porte qui se rend au foie (biodisponibilité diminue car effet de premier passage)
36
Q

Veine porte vs veine cave

A

veine porte : transport vers le foie (diminution de la biodisponibilité)

veine cave : transport vers le coeur (biodisponibilité inchangée)

37
Q

À quoi sert la motilité GI?

A

À déplacer le médicament tout le long du canal alimentaire.

38
Q

Qu’est-ce que peut engendrer un retard de vidange gastrique ?

A

Un retard dans l’absorption intestinale et un retard dans l’effet pharmacologique.

39
Q

VRAI ou FAUX?
Les formes solides sont vidangées plus rapidement que les formes liquides ?

A

FAUX, ce sont les formes liquides

40
Q

Quels repas peuvent retardés la vidange gastrique ?

A
  • les repas riches en graisse
  • les boissons froides….
41
Q

Quels médicaments peuvent retarder la vidange gastrique ?

A
  • anticholinergiques (arrête la motilité GI)
  • narcotique (diminue la motilité)
  • éthanol (fait disparaitre la sensation de plénitude)
42
Q

VRAI ou FAUX?
Le transit intestinale est + rapide à jeun que post prandial

A

VRAI

43
Q

Une fois absorbé par l’intestin, où va le médicament ?

A

Il circule via les veines mésentériques pour se rendre à la veine porte, rejoint le foie et ensuite arrive dans la circulation systémique

44
Q

Que peut causer une diminution du débit sanguin sur l’absorption ?

A

si le débit sanguin diminue, l’absorption diminue elle aussi, car il y aura moins de sang.

limite l’acheminement du médicament vers la circulation sanguine. Moins de sang dans les tissus signifie moins de mouvement de la substance à travers les membranes cellulaires et donc une absorption plus faible.

45
Q

Si j’ai 20% du médicament qui est excrété de façon rénale, que devient le reste (80%) ?

A

Il est éliminer par autres choses que les reins, soit les selles, métabolistes dans le foie, sueur, salive, etc.

46
Q

Qu’étudie la distribution ? Qu’est-ce que ça veut dire?

A

Ça étudie le devenir du médicament une fois absorbé. C’est réversible. C’est le médicament, une fois absorbé, sera distribué dans les organes/tissus où se trouvent le récepteur pour causer leur effet thérapeutique

47
Q

Que fait :
- le débit sanguin
- barrière
- liaison aux protéines
- processus d’élimination

sur la distribution

A

Tous ces facteurs peuvent influencer la distribution.

+ débit : + distribution

barrière peu perméable = peu de distribution (ex : BHE)

Processus d’élimination fait compétition à l’élimination

48
Q

Qu’est-ce que le débit sanguin ?

A

C’est le volume de sang qui atteint une partie de l’organisme par unité de temps.

Techno pharma examen final (5 decks)

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