Biopharmacie (partie #5) Flashcards
Comment différencier un processus d’ordre 0 et d’ordre 1 ?
ordre 0 = saturation, linéaire en graphique cartésien. Difficilement prévisible cliniquement.
ordre 1 = suit la loi de Fick. Exponentiel en cartésien et semi logarithmique linéaire.
VRAI ou FAUX?
La biotransformation est un type d’élimination
VRAI !!
Le PA liposoluble arrive dans le foie et est transformé en PA hydrosoluble. Donc, même si le PA est encore dans le corps, le médicament n’est plus actif. Donc, c’est une forme d’élimination
Pour la majorité des médicaments, la cinétique est d’ordre _______
premier (1)
Que signifie une cinétique d’ordre 1 ?
Que la vitesse de réaction est proportionnelle à la quantité (A) ou à la concentration plasmatique (Cp) du médicament.
Donc = (+ dose est élevé, + la vitesse de réaction est rapide. Vers la fin, dose est diminuée, donc vitesse plus lente)
La constante d’élimination (Ke) ne varie pas en fonction de temps
Dans la formule d’ordre premier, définissez les paramètres suivants :
- A
- Cp
- K
et dites que signifie le signe négatif ou positif devant la formule.
A = quantité en mg
Cp = concentration plasmatique mg/ml
K = constante de vitesse en temps à la -1
signe - = perte de qté
signe + = gain de qté
Quelle est la formule pour le temps de demi-vie ?
T1/2 = 0,693/Ke
Par quoi est influencé l’absorption vs l’élimination ?
absorption influencée par = voie d’administration (IV, IM, per os)
élimination influencée par = le principe actif lui-même
Si je donne un médicament per os et le même médicament mais IV, est-ce que l’élimination sera pareil ?
OUI, car élimination est influencé par le PA lui-même. Donc, vu que c’est le même médicament, même temps de demi-vie, alors même élimination. Ce qui va changer ce sera la qté, car nécessairement nous aurons une plus grande qté dans le sang avec la voie Iv qu’avec la voie per os (car absorption influencée pas voie d’administration) MAIS reste que l’élimination sera pareil!!!
Sur un graphique, comment savoir, si j’ai 2 points, quel point à la vitesse la plus rapide ?
LA PENTE, PLUS LA PENTE EST ABRUPTE, PLUS LA VITESSE EST RAPIDE
Comment calculer la constante d’élimination (Ke) ?
En calculant la pente de la droite (Y2-Y1 / X2-X1)
Comment différenciez un graphique par voie orale et par voie IV ?
Voie orale = phase d’absorption (augmentation de la concentration plasmatique dans le temps) et phase d’élimination (diminution de la concentration plasmatique en fonction du temps)
Voir IV = seulement 1 phase, soit la phase d’élimination (diminution de la concentration plasmatique en fonction du temps)
Qu’est-ce qu’un processus d’ordre 0 ?
Lorsque la vitesse de réaction est INDÉPENDANTE de la qté ou concentration du médicament
Quelles sont les raisons pour lesquelles la vitesse de réaction est indépendante de la qté lors d’un processus d’ordre 0 ?
- saturation des enzymes de biotransformation (CYTP40)
- transporteurs nécessaire à l’absorption et à l’excrétion sont saturés
- la forme pharmaceutique en elle-même. Certains médicaments sont formulée de façon à libérer le PA selon un processus d’ordre 0 (ex : perfusion, pompe osmotique)
Que signifie K0 ?
constante de vitesse d’ordre 0
VRAI ou FAUX ?
Il est nécessaire de transformer le graphique cartésien en graphique semi logarithmique lorsqu’il s’agit d’un processus d’ordre 0
FAUX
Le processus d’ordre 0 est déjà linéaire. Donc, ce n’est pas nécessaire. C’est seulement lorsque c’est un processus d’ordre 1 qu’il est nécessaire de faire la transformation
Expliquer pourquoi ce n’est pas trop grave de prendre des échantillons sanguins (direct dans le sang) même si le médicament se retrouvent dans les tissus (car récepteurs s’y trouvent) ?
Ça ne change pas grand chose, car la concentration sanguine est proportionnelle à la concentration tissulaire. En effet, si je double la concentration sanguine, ma concentration tissulaire double aussi. Ce n’est PAS ÉGALE, mais PROPORTIONNEL!!! Donc, nous sommes quand même capable, avec la concentration sanguine, de savoir qu’est-ce qu’il se passe dans les tissus.
DONC = CONCENTRATION PLASMATIQUE N’ÉGALE PAS LES CONCENTRATIONS DANS LES TISSUS, MAIS REFLÈTE LES VARIATIONS DES CONCENTRATIONS DANS LE TEMPS.
Quelle est la base sur laquelle est établit l’écart thérapeutique (fenêtre thérapeutique) ?
par l’homogénéité (proportionnel) cinétique entre la concentration plasmatique et concentration tissulaire.
VRAI ou FAUX?
L’effet pharmacologique est intimement relié à la concentration du médicament au niveau des récepteurs ET pour tout les individus, les effets bénéfiques du médicament se fait dans cet écart
FAUX !!!
C’est vrai qu’il a un écart thérapeutique et les bénéfices se produisent HABITUELLEMENT dans cette zone, mais pas pour tout le monde. Car chaque patient est différent
Qu’est-ce qui fait en sorte qu’il y ait des zones grises pour les réponses de médicament ?
Les variabilités intra individuelle (enfant vs moi adulte, pas la même réponse) Et interindividuelle ( moi vs le prof, nous sommes complètement différent)
VRAI ou FAUX ?
La biodisponibilité est une constante pour chaque médicament
VRAI !
Par exemple, si j’ai du Tylenol 325mg ayant une biodisponibilité de 10%, le tylenol de 500mg aussi aura une biodisponibilité de 10%. Ce qui change, c’est la qté de PA dans le sang, car si j’augmente la dose, la qté dans sang augmentera aussi
10% de 325mg = 32,5mg
10% de 500mg = 50mg
Qu’est-ce qu’un produit bioéquivalent ?
C’est un produit pharmaceutique qui possède une biodisponibilité SIMILAIRE, c’est-à-dire qui ne sont PAS SIGNIFICATIVEMENT DIFFÉRENTE en regard de la vitesse d’absorption et de la qté absorbée.
Est-ce qu’il est possible qu’un patient ne tolère pas bien 1 ou plusieurs générique du Tylenol par exemple ?
OUI, parce que les produits génériques ne sont pas nécessairement les mêmes. En effet, les produits génériques doivent être dans un intervalle de confiance (soit entre 90 et 110% de la teneur initiale). Donc, je peux avoir un générique à 92% et un autre à 108%. Ce qui fait en sorte que si un patient est sensible, c’est certain que le petit écart peut avoir des effets significatifs désirables.
Qu’est-ce que la biodisponibilité absolue ?
Sert à évaluer l’intérêt d’une voie d’administration PAR RAPPORT À LA VOIE IV qui est considéré comme la RÉFÉRENCE.
Quel est ma biodisponibilité absolue si =
Je donne 100mg de Rosuvastatine par exemple et que je retrouve une concentration sanguine de 80mg?
biodisponibilité absolue est de 80%, car biodisponibilité de IV est de 100% et je compare à IV
