L41 Tulehduskipulääkkeet Flashcards
Vaikutukset
Analgesia, antipyreesi, anti-inflammaatio, verihiutaleiden aggregaation esto
Mistä analgesia johtuu?
Estää prostanoidien tuotantoa, kipureseptorien herkistymistä, kipusignaalin kulkua selkäytimessä, aivoverisuonten laajenemista ja kohtulihaksen supistumista
Tulehduskipulääkkeiden haitat
Mahan limakalvovaurio, vatsavaivat, pahoinvointi, ripuli, närästys, verenvuototaipumus, munuaishaitat, sydänhaitat
Keuhkoputkien supistuminen (ASA-herkkä astma)
Mistä haitat johtuvat?
Epäselektiiviset tulehduskipulääkkeet vähentää fysiologisesti tarpeellisia prostaglandiineja
Prostaglandiinien hyödyt mahan limakalvolla
Suojaavat GI-kanavaa puskuroimalla (bikarbonaatin ja liman eritys) ja parantamalla vaurioita (vähentää mahahapon ja pepsiinin eritystä)
Tulehduskipulääkkeiden käyttöaiheet
Tilapäiset kipu- ja kuumetilat, särky, migreenipäänsärky, postoperatiivinen kipu, reuma, lihas- ja nivelkivut, ASA: sydän- ja aivoinfarktin ehkäisy
Asetyylisalisyylihappo (mekanismi ja indikaatio)
Irreversiibeli COX1-salpaaja, lyhytkestoinen aivoverenkierron häiriö, epästabiili angina pectoris, sydän- ja aivoinfarktin esto
ASA ja verihiutalevaikutukset vs. verisuonen endoteelivaikutukset
Verihiutaleiden irreversiibeli COX1-salpaus -> tromboksaanin muodostus estyy -> aggregaatio ja verisuonten supistuminen estyy (ESTOVAIKUTUS SÄILYY)
Endoteelin prostasykliinin muodostuminen estyy -> antiaggregaatio ja verisuonen laajeneminen estyy (TOIPUVAT NOPEASTI tuottamaan uutta entsyymiä)
ASA:n haitat
Menee keskushermostoon ja istukan läpi, mahan limakalvovauriot, haavaumat, verenvuoto, allergia, ASA-astma
ASA myrkytys
Happoemästasapainon muutokset, lämmönnousu, verenvuodot, oksentelu, hyperventilaatio -> respiratorinen alkaloosi, HENGITYSLAMA-> respiratorinen asidoosi
ASA ja lapset
EI kuumelääkkeeksi lapselle, koska virustartuntojen yhteydessä Reye’n oireyhtymä (tila, joka voi johtaa maksavaurioon)
Parasetamoli
ENSISIJAINEN LASTEN KUUMELÄÄKE (15mg/kg)
Vaikutus: analgeettinen, antipyreettinen, EI ANTI-INFLAMMATORINEN, ei vaikutusta aggregaatioon
Vaikutusmekanismia ei tunneta kovin tarkasti
Ei GI-kanavan ärsytystä, ei perifeeristä COX1-estoa, vähäiset haitat
Yliannoksena maksatoksinen
Parasetamolimyrkytys
Maksan konjugaatiokyky kyllästyy -> oksidatiivinen metabolia -> metaboliitit kertyy maksaan
MAKSAN VAJAATOIMINTA JA MAKSANEKROOSI
10-15g kerta-annos vaarallinen, 20-25g fataali
Antidoottina N-asetyylikysteiini 10h sisällä myrkytyksestä
Propionihappojohdoksien (ibuprofeeni, ketoprofeeni, naprokseeni) vaikutusmekanismi ja annokset
Epäselektiivisiä COX-estäjiä
Ibuprofeeni: aikuiset 400-800mg x3 (max 3,2g/vrk), lapset 10mg/kg
Ketoprofeeni: aikuiset 50-100mg x3
Naprokseeni: aikuiset 250-500mg x2 (max 1,25g/vrk), lapset 5mg/kg
Etikkahappojohdokset (indometasiini, diklofenaakki, ketorolaakki)
Indometasiini: COX1 > COX2, haitat rajoittavat käyttöä (GI, CNS), reumasairaudet, nivelrikko, kipu, tulehdus- ja turvotusreaktiot
Diklofenaakki: munuaiskivikoliikit, postoperatiivinen kipu, EI iskeemistä verisuonisairautta sairastaville!
Ketorolaakki: injektiona postoperat.kipu, keskushermosto-oireet (päänsärky, huimaus, uneliaisuus)
Oksikaamit
Meloksikaami: COX2-salpaaja, ei akuuttiin kipuun, vähän GI-haittoja
Piroksikaami: COX1-vaikutus -> paljon GI-haittoja, ei akuuttiin kipuun, nivelreuman ja nivelrikon hoitoon
Koksibit
COX2-selektiivisiä KROONISIIN KIPUTILOIHIN (reuma) Vähemmän GI-haittoja Selekoksibia ei sulfa-allergisille Sydäntoksisia!
Koksibit ja sydäntoksisuus
Vaara sydänsairautta, aivoverisuonten sairautta ja ääreisvaltimoiden sairautta sairastavilla
Koksibi sitoutuu COX2-entsyymiin -> prostasykliinin määrä laskee -> prostasykliini ja tromboksaani-suhde muuttuu -> sydäntapahtumat
Tulehduslääkeulkuksen riskitekijät
Ikä, suuri NSAID-annos, veren hyytymistä estävä lääkitys (varfariini) -> verenvuotoriski, SSRI-lääkkeet (interaktiot)
Haitat 1
GI-kanava: vatsavaivat, ripuli, ruuansulatusvaivat, pahoinvointi, ummetus, vatsahaava, verenvuoto
Keuhkoputkien supistuminen: astmaatikoille merkittävä
Sydän: perifeeriset turvotukset, vajaatoiminnan paheneminen (diureettien teho laskee), kohonnut verenpaine, tromboemboliset komplikaatiot
Munuaishaitat: vajaatoiminta,turvotus
Haitat 2
Keskushermosto (indometasiini): huimaus, päänsärky
Veri: aggregaation esto -> verenvuotoriski (pidentynyt vuotoaika)
Iho: allergiset ihottumat, valoherkkyys
Muita: Reye’n oireyhtymä (lapset - ASA), synnytyksen pidentyminen, hedelmättömyys, luutumisen esto
Yhteisvaikutukset
Verenhyytymistä estävät lääkkeet (varfariini)
SSRI-lääkkeet: mahasuolikanavan verenvuotoriski
Verenpainelääkkeet (ACE-estäjät, beetasalpaajat, diureetit): teho huononee
