L32 Epilepsialääkkeet Flashcards
Vaikutusmekanismit
GABA-järjestelmän aktivointi
Glutamaattireseptorien signaalin vähentäminen
Hermosolun ärtyvyyden esto (Na- ja Ca-kanavan esto, K-kanavan avaaminen)
Uusi vaikutusmekanismi: synaptinen vesikkeli -> transmittereiden vähentyminen
Tehokkaat epilepsialääkkeet (= laajakirjoiset)
Monia vaikutusmekanismeja
Fenobarbitaali: Na-kanavan salpaus, GABA:n hermovälityksen aktivointi
Topiramaatti: Na- ja Ca-kanavan salpaus, GABA:n hermovälitys (aktivointi), Glutamaattihermovälitys (esto) AMPA-reseptorien kautta, estää hiilihappoanhydraasia
GABA-glutamaatti-järjestelmä
Epilepsiassa glutamaattiaktiivisuus liiallista ja GABAerginen aktiivisuus liian vähäistä
Lääkityksellä pyritään tasapainoittamaan
GABA-transmissiota vahvistavat antiepileptit
Bentsodiatsepiinit: midatsolaami, diatsepaami, loratsepaami
Barbituraatit: fenobarbitaali, primidoni (haitat -> erityisluvalla)
Vigabatriini
Tiagabiini
Stiripentoli
Bentsodiatsepiinit (vaikutusmekanismi)
Sitoutuu GABA:n tavoin GABA A-reseptoriin omaan sitoutumiskohtaan (GABA:n oltava omassa kohdassaan, jotta vaikuttaa)
- > Cl-kanava aukeaa
- > GABA-järjestelmän stimulaatio
Vigabatriini (vaikutusmekanismi)
Estää GABA-T:n (GABAa hajottava entsyymi) toimintaa
GABA:n hajotus estyy -> enemmän synapsiraossa -> stimulaatio
Tiagabiini (vaikutusmekanismi)
Estää GAT1-kuljetusproteiinia, joka kuljettaa GABAa pois synapsiraosta
GABAa jää synapsirakoon -> stimulaatio
Stiripentoli (vaikutusmekanismi)
Estää GAT1:n ja GABA-T:n toimintaa
GABA A-reseptorin allosteerinen modulaattori
Etanoli ja barbituraatit
Sitoutuvat GABA A-reseptoriin omaan kohtaan
RIIPPUMATTOMIA GABA:n sitoutumisesta
Glutaminergiseen transmission estoon vaikuttavat lääkkeet (2)
Perampaneeli ja Felbamaatti
Perampaneeli (vaikutus, käyttö)
Estää glutamaatin aktivoivien AMPA-reseptorien toimintaa (postsynaptisissa neuroneissa)
Paikallisalkuiset (=toissijaisesti yleistyvät) epilepsiakohtaukset (väh. 12v)
Felbamaatti (vaikutus, käyttö)
NMDA-reseptorien ja Na-kanavien salpaus
Estää kouristuksia, vaikeahoitoinen epilepsia
Na-kanavia estävät antiepileptit
Fenytoiini
Karbamatsepiini
Okskarbatsepiini
Topiramaatti
Valproaatti
Na-kanavia estävien antiepileptien vaikutusmekanismi
Estävät Na-kanavia
- > pidentävät Na-kanavien refraktaariaikaa
- > epänormaali depolarisaatio estyy
Teratogeeniset epilepsialääkkeet (4)
Valproaatti
Karbamatsepiini
Fenytoiini
Topiramaatti