Kraujo krešumą veikiantys vaistai Flashcards

1
Q

Kam naudojami tromboliziniai vaistai? (3)

A

Tirpdyti jau susidariusį krešulį;
Atstatyti kraujagyslės spindžio laidumą;
Apsaugoti audinius nuo išemijos.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Koks visų trombolizinių vaistų veikimo mechanizmas?

A

Neaktyvų plazminogeną verčia aktyviu plazminu.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Kas yra streptokinazė?

A

Tai hemolitinio streptokoko gaminamas baltymas.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Koks streptokinazės veikimo mechanizmas? (3)

A

Su plazminogenu sudaro kompleksą;
keičia plazminogeno konformaciją;
atidengiami proteolitiniai plazminogeno centrai –> jis tampa aktyviuoju plazminu

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Koks streptokinazės nepageidaujamas poveikis? (2)

A

Sukelia imuninį atsaką;
Sukelia sisteminę fibrinolizę

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Kokia yra alternatyva streptokinazei?

A

Rekombinantiniai audinių plazminogeno aktyvatoriai (-teplazė)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Kokiu pranašumu pasižymi rekombinantiniai audinių plazminogeno aktyvatoriai?

A

Nesukelia imuninio atsako.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Koks rekombinantinių audinių plazminogeno aktyvatorių veikimo mechanizmas? (4)

A
  1. jungiasi prie krešulio
  2. įgauna aktyvią formą
  3. sąveikauja su plazminogenu
  4. verčia jį plazminu
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Kaip trombocituose veikia fosfodiesterazės inhibitoriai? (2)

A

didina cAMP
mažina TXa2

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Koks vaistas yra fosfodiesterazės inhibitorius?

A

dipiridamolis

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Su kokiais vaistais kartu vartojamas dipiridamolis? (2)

A

Su varfarinu ir aspirinu

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Kas jungiasi prie GP IIIa receptorių? (3)

A

Junginiai, turintys 3 AR seką (argininas, glicinas, asparto r.):
fibrinogenas;
vilebrando faktorius;
vibronektinas

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Kas jungiasi prie GP IIb segmento dalies?

A

Ca2+ jonai, reikalingi baltymo aktyvacijai

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Kaip veikia GP IIb/IIIa receptorių antagonistai?

A

Šie junginiai trukdo prie receptorių prisijungti fibrinogenui ir kitiems trombocitų agregaciją skatinantiems faktoriams.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Kokie vaistai yra GPIIb/IIIa antagonistai? (3)

A

Abcichimabas;
Eptifibatidas;
Tirofibanas

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Kaip veikia abcichimabas? (4)

A
  1. Blokuoja 90% GP IIb/IIIa receptorių
  2. Pasišalina iš organizmo per 30 min.
  3. Jo poveikis trombocitams yra negrįžtamas
  4. Krešumas atsistato tik po 48 valandų (kai atsinaujina trombocitai)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Kaip veikia eptifibatidas?

A

Turi 3 AR seką, todėl konkuruoja dėl GP IIb/IIIa receptorių su fibrinogenu

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Kaip veikia tirofibanas?

A

Veikia selektyviai tik GP IIb/IIIa receptorius ir juos blokuoja

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Koks yra nepageidaujamas GP IIb/IIIa antagonistų poveikis? (4)

A
  1. Kraujavimas
  2. Viduriavimas
  3. Alerginės reakcijos
  4. Bėrimas
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Kokie vaistai yra ADP receptorių inhibitoriai? (2)

A

Tiklopidinas
Klopidogrelis

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Koks yra ADP inhibitorių veikimo mechanizmas?

A

Trukdo ADP prisijungti prie ADP receptorių, taip trukdydami trombocitų aktyvacijai

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Kaip pasireiškia ADP inhibitorių poveikis trombocitams? (2)

A

Slopinama jų aktyvacija;
slopinama glikoproteino IIb ir IIIa ekspresija (sintezė ir aktyvacija)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Koks yra ADP receptorių inhibitorių veikimo greitis?

A

Uždelstas veikimas - pirmasis poveikis tik po 4 dienų

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Koks yra ADP inhibitorių nepageidaujamas poveikis? (4)

A
  1. Kraujavimas
  2. Kraujodaros slopinimas
  3. Viduriavimas
  4. Odos išbėrimas
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

Koks vaistas yra ciklooksigenazės inhibitorius?

A

Acetilsalicilo rūgštis

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

Koks Aspirino veikimo mechanizmas? (bendrinis)

A

Vaistas slopina ciklooksigenazę (COX) acetilindamas šio baltymo serino liekaną ir negrįžtamai nuslopindamas šio fermento veiklą.
Dėl to ženkliai mažėja Tromboksano A2 (TXA2), Prostaciklino (PGI2) ir kitų prostaglandinų.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
27
Q

Kaip COX slopinimas paveikia kraujo plokštelių agregaciją?

A

Kraujo plokštelių agregacija yra slopinama.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
28
Q

Kokio junginio sumažėjimas tiesiogiai veikia trombocitų agregacijos sumažėjimą?

A

Tromboksano A2 (TXA2)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
29
Q

Kaip aspirinas veikia endotelio ląsteles?

A

Laikinai ir silpnai sutrinka prostaciklino PGI2 sintezė.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
30
Q

Kokia yra aspirino paros dozė?

A

160-325 mg

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
31
Q

Koks yra acetilsalicilo rūgšties nepageidaujamas poveikis? (VIRŠK. TR, KRAUJOTAKA, KVĖPAVIMO SIST., CNS)

A

Viršk. tr: opos
Kraujotaka: kraujavimas
Kvėpavimo sist.: bronchų spazmas
CNS: spengimas ausyse

32
Q

Kodėl kitų NVNU (nesteroid. vaistai nuo uždeg.) poveikis kraujo krešėjimui yra nežymus lyginant su aspirinu?

A

Nes kiti NVNU tik laikinai slopina COX

33
Q

Koks vaistas yra vitamino K. antagonistas?

A

Varfarinas

34
Q

Koks yra varfarino veikimo mechanizmas?

A

Slopina neaktyvaus vitamino K redukciją iki aktyvios hidrochinono formos.

Taip sutrikdomas kraujo krešėjimo faktorių (II, VII, IX, X) glutamo rūgšties liekanų gama karboksilinimas.

35
Q

Kokių krešumo faktorių veiklą paveikia varfarinas? (4)

A

II, VII, IX, X

36
Q

Kokios rūšies slopinimas yra būdingas vit. K antagonistui varfarinui?

A

Konkurencinis slopinimas

37
Q

Kaip greitai pasireiškia varfarino poveikis?

A

labai lėtai - poveikis pasireiškia po kelių parų

38
Q

Kodel vit. K antagonistų poveikis yra lėtas?

A

Nes reikia laiko, kol degraduos aktyvūs (karboksilinti) krešumo faktoriai, o jų vietoje susidarys neaktyvūs (nekarboksilinti) krešumo faktoriai.
Poveikio pasireiškimo greitis proporcingas veikiamų krešumo faktorių pusiniam gyvavimo periodui.

39
Q

Kokie vaistai stiprina varfarino poveikį? (4)

A
  1. Slopinantys vaisto metabolizmą kepenyse (cimetidinas, amjodaronas)
  2. Slopinantys trombocitų funkciją (NVNU, a/b)
  3. Slopinantys vitamino K redukciją (cefalosporinai)
  4. Slopinantys vitamino K bioįsisavinamumą (sulfonamidai, a/b)
40
Q

Kokie vaistai silpnina varfarino poveikį? (3)

A
  1. vitaminas K
  2. kepenų citochromo P450 sistemą indukuojantys vaistai (babituratai)
  3. Absorbciją slopinantys vaistai (cholestiraminas)
41
Q

Kokie vaistai yra tiesioginiai trombino inhibitoriai? (3)

A

Lepirudinas
Argatrobanas
Dabigatranas

42
Q

Kokį trombiną veikia lepirudinas?

A

Laisvą ir susijungusį su fibrinu trombiną.

43
Q

Kokį trombino slopinimą sukelia lepirudinas?

A

Negrįžtamąjį trombino slopinimą

44
Q

Su kokiu trombinu reaguoja argatrobanas?

A

Tik su laisvu trombinu (jungiasi prie jo aktyv. centro)

45
Q

Koks dabigatrano poveikis trombinui? (Koks tai inhibitorius?)

A

Tai laikinas (konkurentinis) trombino inhibitorius.

46
Q

Su kokiu trombinu reaguoja dabigatranas?

A

Su laisvu ir susijungusiu su fibrinu trombinu.

47
Q

Kokį poveikį sukelia dabigatranas? (Kas vyksta kai stabdomas kraujo krešėjimas?)

A

Stabdo trombų formavimąsi

48
Q

Kas yra dabigatrano priešnuodis?

A

idarucizumabas

49
Q

Kokiu atveju, vietoje heparino yra naudojami tiesioginiai trombino inhibitoriai?

A

Esant heparino sukeltai trombocitopenijai

50
Q

Koks vaistas yra tiesioginis Xa inhibitorius?

A

Rivaroksabanas

51
Q

Koks yra Xa inhibitoriaus veikimo mechanizmas?

A

Jungiasi ir slopina:
-Laisvą Xa
-Susijungusį Xa

52
Q

Kaip vartojamas rivaroksabanas?

A

Per burną/ peroraliniu būdu/ per os

53
Q

Kokia didesne rizika pasižymi rivaroksabanas, lyginant su MMMH?

A

Didesne kraujavimo tikimybe

54
Q

Kas yra rivaroksabano priešnuodis? Kodėl?

A

Andeksanetas

Rivaroksabanas pasižymi didesne trauka andeksanetui, nei pačiam Xa

55
Q

Kokie vaistai priklauso fibrino/Xa netiesioginiams inhibitoriams? (2)

A

Heparinas (neskaldytas ir mažos mol. masės)
Fondaparinuksas

56
Q

Kokiai cheminių junginių klasei priklauso heparinas?

A

Glikozaminglikanams

57
Q

Kur organizme natūraliai randamas heparinas?

A

Putliųjų ląstelių granulėse

58
Q

Kokia yra alternatyvi heparino forma, naudojama medicinoje?

A

Mažos molekulinės masės heparinas (MMMH)

59
Q

Kodėl heparinas yra vadinamas netiesioginiu inhibitoriumi?

A

Nes inaktyvuoja krešumo faktorius, jungdamasis prie krešumo faktoriaus ir prie antitrombino III molekulės (kuri taip pat sudaro jungtį su krešumo faktoriumi)

60
Q

Per kokią kitą molekulę heparinas veikia inhibuodamas krešumo faktorius?

A

Antitrombiną III

61
Q

Kokius krešumo faktorius inhibuoja neskaldytas heparinas?

A

Trombiną (IIa)
Xa

62
Q

Kokius krešumo faktorius inhibuoja MMMH?

A

TIK Xa

(suskaldžius hepariną jis praranda gebėjimą jungtis prie trombino, todėl nebegali jo inhibuoti)

63
Q

Kokia yra Heparino farmakokinetika? (vartojimas, veikimo greitis, PP, eliminacija)

A

Vartojimas: I/V, po oda
Veikimas: I/V - iš karto, po oda - 60 min.
Pusinis periodas: 40-90 min
Eliminacija: greita eliminacija –> laipsniška eliminacija

64
Q

Kokia yra MMMH farmakokinetika? (lyginti su heparinu) (vartojimas, PP, eliminacija, šalinimo org.)

A

Vartojimas: I/V, po oda
PP: ilgesnis nei heparino
Eliminacija: nepriklauso nuo dozės
Šalinimo organas: inkstai

65
Q

Kokios vaistų grupės didina kraujo krešumą? (3)

A

Koaguliantai
Antikoaguliantų inhibitoriai
Fibrinolizės inhibitoriai

66
Q

Kas yra koaguliantai?

A

Krešumo faktoriai

67
Q

Kas yra antikoaguliantų inhibitoriai?

A

Antikoaguliantų priešnuodžiai:
Vitaminas K
Protaminas (heparino prieš.)
Idarucizumabas (dabigatrano prieš.)
Andeksanetas (rivaroksabano prieš.)

68
Q

Kokie vaistai yra fibrinolizės inhibitoriai? (3)

A

Aprotininas
Traneksamo rūgštis
Aminokaprono rūgštis

69
Q

Ką ir kaip slopina traneksamo ir aminokaprono rūgštis?

A

Slopina plazmino aktyv. faktorius, todėl slopina fibrinolizę

70
Q

Kaip vartojama trenaksamo ir aminokaprono rūgštis?

A

Per burną
I/V

71
Q

Kada naudojama trenaksamo ir aminokaprono rūgštis?

A

Kai yra kraujavimo rizika (dažn. po operacijų)

72
Q

Kokius junginius slopina aprotininas ir kuo tai pasireiškia?

A

Slopina:
Plazminą ir t-PA (audinių plazminogeno aktyv.) –> slopinama fibrinolizė
Trombiną –> slopinamas trombocitų aktyvumas

73
Q

Kodėl pavojingos didelės aprotinino dozės?

A

Slopina kalikreiną ir visą krešėjimo kaskadą.

74
Q

Kokie yra teigiamieji aprotinino padariniai?

A

Perioperaciniame periode mažina kraujavimą

75
Q

Kokie yra neigiami aprotinino padariniai?

A

Padidina inkstų nepakankamumo išsivystymo tikimybę pooperaciniame periode