Kap 6 Struktur-aktivitetsforhold

Question 1

<p><p>Hva betyr SAR?</p></p>

Answer 1

<p><p>SAR står for "Structure-activity relationship". På norsk betyr det Struktur aktivitetsforhold. Med det menes sammenhengen mellom kjemisk struktur og biologisk aktivitet.</p></p>

Question 2

<p><p>Hva er en "lead compound"?</p></p>

Answer 2

<p><p>Utgangspunktet for å undersøke struktur-aktivitetsforhold er vanligvis en såkalt "lead compound". Dette er en substans som har vist seg å ha interessante biologiske egenskaper. En "lead compound" kan være en naturlig forekommende substans eller en substans som er framstilt syntetisk.</p></p>

Question 3

<p>Hvilken spørsmål er det naturlig å stille ved en SAR undersøkelse hvor morfin er "lead compound"?</p>

Answer 3

<p>- Er alle ringsystemene nødvendige for analgetisk effekt?

- Er stereokjemien omkring et eller flere av de kirale atomene kritisk for analgetisk effekt?
- Kan vi bytte ut substituentene i et eller flere ringsystemer og fortsatt opprettholde analgetisk effekt?
- Hvilke fysikalske-kjemiske egenskaper skal eventuelle nye substituenter ha?</p>

Question 4

<p>Hvilke 4 deler er avgjørende for den analgetiske effekten til morfin?</p>

Answer 4

• Aromatisk ring bundet til et fullsubstituert karbonatom(ingen hydrogenatomer)
• Det fullsubstituerte karbonatomet som må være bundet til den aromatiske ringen
• En to-karbonkjede
• Et tertiært nitrogen

Question 5

Hva betyr QSAR?

Answer 5

Quantitative structure Activity Relationship. Dette beskrives slik: når biologisk aktivitetsprofil korreleres med kvantifiserte mål på substansens fysikalsk-kjemiske egenskaper.