Kap 5 Bioisostere grupper Flashcards
Hva vil det sia at legemiddelsubstanser inneholder en funksjonell gruppe som normalt ikke betegnes som en funksjonell gruppe?
Dette er funksjonelle grupper som ikke er kjemisk reaktive, for eksempel alkyl grupper; metyl, etyl og propyl. Eller en fenyl gruppe. Disse gruppene betegnes i legemiddelkjemi som kjemiske grupper. Alle forskjellige kjemiske grupper har ulike fysikalske og kjemiske egenskaper.
Rams opp de ulike kjemiske og fysikalske egenskapene til de kjemiske gruppene.
- Hydrofilt/lipofilt bidrag
- Elektroniske egenskaper
- Kjemisk reaktivitet
- Romlig størrelse (molekylvekt)
- 3-dimensjonal struktur
- Ladning
- Bindingsegenskaper
Hvordan vil kjemiske grupper med lignende fysikalisk-kjemiske egenskaper bidra i en gitt legemiddelsubstans?
Kjemiske grupper som har liknende fysikalisk-kjemiske egenskaper vil sannsynligvis bidra på samme måte til biologiske effekter i en gitt legemiddelsubstans.
Hvis en kjemisk gruppe i en aktiv substans byttes ut med en annen kjemisk gruppe som har liknende fysikalsk-kjemiske egenskaper, vil det være sannsynlig at den biologiske effekten av den nye substansen vil være liknende den biologiske effekt av hva som ble observert for den første substansen.
Hva er bioisostere grupper?
Grupper som har liknende fysikalsk-kjemiske egenskaper og hvor det ved utbytting av en gruppe til en annen i en aktiv substans forventes en ny substans med lignende egenskaper som den første kalles bioisotere grupper.
Hva er bioisoster substitusjon?
Når bioisostere grupper byttes ut kaller vi dette bioisoster substitusjon.