kap 6 Flashcards

Question

Vad beror diffusion, sedimentation, vätning i supp

Answer 1

diffusion + sedimentation: viskositeten på supp-basen, ju högre dest långsammare vätning: upplösningsmediets ytspänning

Answer 2

Suppositorier (stolpiller), rektalsalva och klysma.

Answer 3

Rektalslemhinnan är känsligare än magslemhinnan och har låg volym vätska samt saknar buffertkapacitet, vilket gör den känslig för pH-förändringar.

Answer 4

substansen tas upp av övre rektalvenen och kan då utsättas för första-passage -> mindre effekt

Answer 5

Fet bas: Vanligtvis hårdfett (adeps solidus), har låg oxidationsbenägenhet och är mindre irriterande. Vattenlöslig bas: Består ofta av makrogoler (PEG), löser sig snabbt men kan vara irriterande.

Answer 6

Fet bas: Smälter i rektum. Vattenlöslig bas: Löses upp i rektalvätskan

Answer 7

Mjukgörare: Minskar risken för spröda suppositorier. Ytaktiva ämnen: Ökar vätningen av läkemedelspartiklar. Antioxidantia Viskositetshöjande ämnen: Förhindrar sedimentation under tillverkning

Answer 8

Mindre oxidationskänsliga. Färre inkompatibiliteter. Mindre irriterande för slemhinnan. Stabilare stelningspunkt och högre vattental.

Answer 9

Smältning av basen. Tillsättning av läkemedel och hjälpämnen under omrörning. Gjutning i formar följt av svalning och stelning.

Answer 10

Omrörning under produktion. Användning av små partiklar eller viskositetshöjande medel. Gjutning nära basens stelningstemperatur för kortare sedimentationstid.

Answer 11

Den kan undvika första passagemetabolism om substansen absorberas via mellersta och nedre rektalvenen, istället för övre rektalvenen.

Answer 12

Hydrofila läkemedel → Fet bas. Lipofila läkemedel → Vattenlöslig bas. Lokal effekt och minskad irritation → Fet bas. Snabb frisättning och systemisk effekt → Vattenlöslig bas.

Answer 13

Innehåller rektalvätskor som är flytande beredningar som ska insprutas i ändtarmen. Då det är vätska får vi snabb effekt men de är dyrare än supp. Ofta vatten + tjockningsmedel för att det ska stanna kvar i ändtarmen.

Answer 14

Vattenhalt viktigt då feta baser är ocklusiva vilket man kan åstadkomma genom att lägga plastfilm på salvan då bevaras fukthalten bättre. Det som händer vid ocklusion är att svett inte avges från huden och då ökar vattenhalt i huden och därmed ökar penetrationen. Ocklusiva hydratiserar huden och därmed effekten av läkemedlet.

Answer 15

Rektalsalva för lokaleffekt rektalskumför att underlätta fördelningen.

Answer 16

- In adhesive är mest enkla och vanliga som nikotinplåster då de löser upp och dispergerar i adhesivt material som sedan coatas i ett stödjande material slutligen en skyddsfolie som tillverkas av polymer eller aliminiumfolje som ska tas bort. - Den andra ökar innehållet då det är inbäddat i en matris. Den består ofta av polymerblandning som det sen diffunderar ut från. - Sista är det som förra men finns hastighetsbegränsande membran.

Answer 17

hornlagret, det yttersta hudlagret.

Answer 18

Läkemedlets löslighet i huden och beredningen. Hudens status (vattenhalt, skador, pH). Endast passiv transport sker. Mängden läkemedel och fördelningskoefficienten

Answer 19

Enfas: Exempelvis feta salvor. Tvåfas: Krämer (vatten i olja eller olja i vatten).

Answer 20

Halvfasta: Salvor, pastor, krämer, geler. Flytande: Tvål, schampo, tinkturer, liniment, lotion. Andra: Puder, aerosol, skum, stift, plåster.

Answer 21

Terapeutiska skäl (hudens status). Konsistens (lätt att applicera, fylla i tuber, tvätta bort). Stabilitet (mot nedbrytning, tillsats av antioxidanter). Kompatibilitet (undvika utfällning, oxidation).

Answer 22

Petroliumbaser: Ocklusiva, kladdiga, kan ej tvättas bort med vatten. Absorptionsbaser: Kan bilda vatten-i-olja-emulsioner, ocklusiva, kladdiga. Vattentvättbara baser: Kan bilda olja-i-vatten-emulsioner, kan tvättas bort. Vattenlösliga baser (ex. PEG): Ej kladdiga, tvättbara med vatten.

Answer 23

Lösningssalvor: Läkemedlet löst i salvbasen. Suspensionssalvor: Läkemedelspartiklar arbetas in i salvbasen (vanligast). Emulsionssalvor (krämer): Tillverkas genom varmberedning (70 °C) eller kallberedning.

Answer 24

pastor Innehåller 20–50 % fast material. Stelare än salvor, mindre kladdiga. Ger bra skyddsegenskaper och ocklusiv effekt.

Answer 25

Liniment: Flytande beredning, kan innehålla alkohol som ger svalkande effekt. Stift: Fast form för lokal applicering, ex. läppstift.

Answer 26

möjliggör systemisk absorption genom huden, ex. nikotinplåster.

Answer 27

Konstant och kontrollerad läkemedelstillförsel. Undviker pH-variationer i mag-tarmkanalen och förstapassagemetabolism. Hög patientföljsamhet. Lätt att avlägsna vid biverkningar

Answer 28

Matrissystem: Aktiv substans inbäddad i den adhesiva matrisen. Kapselsystem: Aktiv substans i en separat reservoar med ett permeabelt membran.

Answer 29

Den aktiva substansen måste absorberas över hornhinnan. När ögondroppe administreras sprids den över hornhinnan och blandas med tårvätskan, som omsätts snabbt, vilket gör att beredningen sköljs bort snabbt. Permeabiliteten beror på substansens egenskaper och hornhinnans fysiologi. Ett sätt att öka permeabiliteten är att syntetisera en prodrug.

Answer 30

salvor längre kontakttid med hornhinnan jämfört med lösningar.

Answer 31

Lösningar, suspensioner, salvor, krämer (v/o-emulsioner), geler, inserts (ögonlameller).

Answer 32

Ögonberedningar ska beredas sterilt, kunna konserveras, vara isotona och ha ett lämpligt pH.

Answer 33

osmolaritetspåverkande, viskositetshöjande, ytaktiva ämnen

Answer 34

läkemedlet passerar från tårvätska genom hornhinnans epitel (där det är oladdat och lipofilt) till stroma och vidare till främre ögonkammaren. Jämvikt mellan oladdad och laddad form finns där vatten är närvarande (tårvätska, stroma, och främre ögonkammaren).

Answer 35

De ska vara sterila, ha en partikelstorlek på <25 mikrometer, vara isotona, lätta att skaka upp för en homogen dos, men har osäkerhet vid dosering och risk för mikrobiologisk kontamination.

Answer 36

Lösningsmedel, isotonimedel (t.ex. NaCl 0,9%, Kaliumnitrat 1.6%, Borsyrelösning 2%), konserveringsmedel, antioxidanta, pH-inställande medel, ytaktiva ämnen och viskositetshöjande ämnen.

Answer 37

Hyperton lösning klarar ögat av bättre, medan hypoton lösning bör vara isoton.

Answer 38

Depåeffekt kan uppnås genom prodrug eller modifierad vehikel. Depåberedningar för parenteralt bruk: Vattenlösningar, oljelösningar, emulsioner, vattensuspensioner, oljesuspensioner.

Answer 39

Förpackning är en integrerad del av beredningsformen. Speciella krav på glaskvalitet för ampuller och injektionsflaskor. Val av plast eller glas beror på fördelar och nackdelar med materialen.

Answer 40

Infusionsvätskor är exempel på parenterala beredningar. Läkemedel kan tillsättas för långsam intravenös administrering eller för att minska obehaget för patienten. Vid tillsatser krävs krav på blandbarhet och risken för utfällning eller nedbrytning ska bedömas. Hållbarhet kan påverkas av tillsatser.

Answer 41

Snabb dosering, används vid akut behandling (hjärtstillestånd, astma, chock). Alt vid olämplig oral administration (vaccin, cytostatika). Kan användas vid medvetslös patient eller om patienten ej samarbetar. Lokal effekt vid t.ex. lokalbedövning. Förlängd verkan vid i.m admin. Parenteral nutrition (PN) för patienter som inte kan äta via mag-tarmkanalen. Nackdelar: Personalkrävande och krav på hygien. Smärtsamt för patienten. Svårt att åtgärda misstag efter administrering. Höga krav på renhet och sterilisering. Högre kostnader jämfört med tabletter

Answer 42

Vattenlösningar (snabb avgivning). Oljelösningar (intramuskulärt, långsammare, kan användas för depåeffekt). Emulsioner. Suspensioner (får ej ges intravenöst).

Answer 43

Sterila. Pyrogenfria. Isotona med blodet. Lämpligt pH (oftast 7.4, kan justeras). Partikelfria.

Answer 44

Endosförpackningar: Ampuller eller förfyllda sprutor. Enkla att använda, stabila, låg risk för kontaminering. Mindre flexibilitet, svårt att anpassa dos. Flerdosförpackningar: Flexibla, optimerat utnyttjande. Komplicerade att använda, för underhållningsbehandling.

Answer 45

Beredning. Filtrering. Fyllning. Förslutning. Sterilisering. Syningskontroll.

Answer 46

Viktigt faktor för att man lyckas med inhalationsterapi. Ju större partiklar desto större risk det fastnar i munnen och övre del av svalget. Små partiklar är de som når lungorna. Mindre än 0,5 mikrometer då andas man ut dem lika lätt som man andas in dem.

Answer 47

Aliminiumbehållaren som är placerad i en inhalator som har ett munstycke och när den här aliminiumbehållaren trycks ner så öppnas en ventil (begränsar hur mycket som kommer ut), drivgas expanderar och avger bestämd dos läkemedel. Synk viktigt då dosen kommer ut med viss hastighet så man måste vara redo.

Answer 48

Kräver ej drivgas. Ex är turbohaler där man har ett torrt pulver i speciella fack i behållaren där man vrider och då mäts upp en viss dos och när man andas in skapas turbulent luftflöde som drar med sig dosen. Dosen har vi luftpartiklar dispergerade i luft. Turbulenta flödet slår sönder aggregata partiklar så att de blir mindre och får en lämplig storlek för luftvägarna. Fördelar är att andningen ej behöver synk. Förbättra flytförmåga genom bärarsubstans som deponieras ex. laktos, detta sker i övre och då lossnar läkemedel från dem och sen kan läkemedelspartiklarna fortsätta ner. För hög fukthalt i omgivningen påverkar!! Ej lika effektiva på att avge som spray, kan kräva dubbel dos

Answer 49

Kan avge stora volymer av lösning eller suspension, används för substanser där spray eller pulver är olämplig ex. när dos är för stor. Normal inandning därför lämplig för äldre eller barn. Läkemedel löst i vätska och istället för djupt andetag andas man normalt med munnen ex. akut astma. Man blåser in luft från gas-cylinder och luften skapar vattendroppar av läkemedel som patient andas in i egen takt. Snabb absorption och undviker nedbrytning samt första-passage metabolism. Epitelet i luftvägarna möjliggör snabb absorption.

Answer 50

Fördelar - Lätt att bära med sig och använda - Ingen kontaminering av kvarvarande dos - Skyddar den aktiva substansen - Går ej att göra fel - Lokal behandling av luftvägarna Nackdelar: - Dyr beredningsform - Funktionen kan försämras med tiden, risk för variation vid avgivande - Säkerhetsrisk ○ Eldfängd gas ○ Högt tryck - Går att göra fel vid admin pga patientens synk

Answer 51

- Drivgasen genererar den rörelseenergi som gör att dosen avges från behållaren - Gas under atmosfärstryck - Vätska under förhöjt tryck - Hydrofluroalkaner vanligt ex. HFA27, skadliga för miljön!!!!

Answer 52

Nässprayer/pulver för nasalt bruk/näsdroppar. Oftast för lokal behandling. Kan också användas för systemisk admin (undviker första passage-metabolism). Molekylvikt och lipofilicitet påverkar absorptionen. Också för proteiner och peptider.

Answer 53

Antihistaminer, kortikosteroider, antibakteriella läkemedel, polypeptidhormoner, influensavaccin

Answer 54

Fördelar: Snabb effekt (ex. vid genombrottssmärta, opioidöverdos, migrän). Undviker mag-tarmkanalen och levern. Enklare admin än parenteral eller rektal. Lägre kostnad än parenteral. Lämplig för behandling av kroniska sjukdomar (så länge det inte skapar irritation). Lägre doser än orala administreringssätt. Nackdelar: Begränsad volym (kräver potenta läkemedel och kan vara problematiskt för svårlösliga ämnen). Mucociliär clearance och mucos-barriären kan minska absorptionen. Låg permeabilitet för hydrofila läkemedel kräver absorptionsförbättrare eller höga doser.

Answer 55

Öka vattenlösligheten med hjälp av ytaktiva ämnen, hjälplösningsmedel eller cyklodextriner. Minska enzymatisk nedbrytning genom prodrug eller enzymhämmare. Öka kontakttiden med mucosa genom mucoadhesiva ämnen. Öka permeabiliteten genom absorptionsförbättrare.

Answer 56

Partikelstorleken är avgörande för lyckad terapi. För stora partiklar deponeras i munhålan eller svalget. För små partiklar följer med ut i utandningsluften. Idealt storleksfönster: 2-5 mikrometer.

Answer 57

Synkronisering viktig för inhalationssprayer drivna av drivgas (kan vara problematiskt). Pulverinhalatorer kräver ingen synkronisering eftersom patientens inandning drivkraften. Pulvret måste formuleras för att säkerställa tillräcklig flytförmåga.

Answer 58

Aerosol: Dispergerad system av små partiklar eller droppar i en gas. Farmaceutiska aerosoler är instabila och kan bilda aggregat. Ex. Inhalationsspray som drivs med hjälp av tryck från en komprimerad gas.