kap 2 Flashcards

1
Q

Osmotiskt tryck

A

den kraft som krävs för att förhindra att en lösnings späds ut av lösningsmedel som diffundera genom ett semipermeabelt membran.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Hyperton beredning

A

vatten från omgivande vävnaden att strömma in till cellen för att jämna ut osmotiska trycket -> cellen skrumpnar.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

vätejonkoncentration - svaga syror/baser

A

svaga syror är mer lösliga vid högt pH och svaga baser är mer lösliga vid lågt pH.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Dielektrisk konstant

A

egenskapen som beskriver lösningsmedlets förmåga att dämpa elektriska fält. Hög konstant = lösningsmedlet kan stabilisera de positiva och negativa jonerna genom att minska den elektriska attraktionen mellan dem

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

ficks lag / Stokes-einstein ekvation

A

beskriver diffusion och faktrorer som påverkar hastigheten. Diffusionskoefficienten beräknas mha s-e ekvationen där viskositet spelar roll.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Noyes-Whitney

A

ekvation som kan beskriva upplösningshastigheten för en substans.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

En bensen och hydroxylgrupp

A

bildar fenol och då ökar lösligheten ungefär 100x

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Saltbildning

A

om ämnet har en syra eller basfunktion ex. amin kan man göra hydroklorid. Om man har svag syra kan man göra Natrium-salt då ökar löslighet

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Estefiering

A

kloramfenikol blir till kloramfenikol palmitat för att minska lösligheten och då blir den mer lipofil, orsak kan vara för att dölja smak

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Hydrat/solvat

A

inkorporering av lösningsmedelsmolekyler i det fasta materialet.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Hjälplösningsmedel exempel

A

etanol och propelenglykol

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Amorf

A

motsats till kristallin, oordnad struktur. Amorf har högre löslighet men mer instabil.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Tillsats av samma motjon

A

läkemedel AB kommer dissociera i lösningsmedlet till A+ och B-. Om man tillsätter annat salt som kallas XB med samma motjon dvs. B- i samma lösning som det första saltet ex. i magsäcken. Då kommer extra tillsatsen av b- jonen att driva jämvikten mot fast AB och då kommer lösligheten att minska. Lösligheten hos en svårlösligt salt, en elektrolyt kan då öka om man tillsätter annan elektrolyt som inte har samma joner som det första saltet, inga gemensamma joner

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

komplexbildare

A

Ett ämne som bildar komplex med läkemedelsubstansen. Lösligheten kan då öka eller minska beroende hur lösligt komplexet är jmf med substansens löslighet

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Solubiliseringsmedel

A

ytaktiva ämnen som bildar miceller när koncentrationen överstiger visst värde. Består av en hydrofil vänder sig utåt och en lipofil del som vänder sig inåt. Det ger en lipofil kärna som gör att lipofila ämnen kan lösa sig.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Fasta lösningar vs eutiska blandningar

A

Fasta lösningar (enfas-system):
Fullständig blandbarhet, om det är liknande molekylstorlek mellan två materialen eller om den lösta substansens molekyler är mycket mindre än lösningsmedlets molekyler.

Eutektiska blandningar (tvåfas-system):
Blandning av två eller flera fasta faser,
har en lägre smältpunkt än de ingående ämnens smältpunkt.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Roterande disk-metoden

A

kompakterar det till icke-sönderfallandediskar som monteras i en hållare så att endast en sida exponeras för upplösningsmedlet. Antingen roterar man den eller så håller man den statiskt. Fördelen är att ytan alltid är konstant och ändras ej allt eftersom läkemedlet löses upp.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

DIspersa system

A

består av två eller flera faser som inte är lösliga i varandra. Ett fint fördelat mateiral (inre fas) i en kontinuerlig (yttre fas)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Sedimentation

A

om inre fasen har högre densitet än yttre finns det risk att den sedimenterar och är den snabb kan den sjunka till botten. Om för mycket sker kan det leda till sammanslagning som i sin tur leder till fasseparation.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Gräddsättning

A

Om inre fasen är lättare sker omvänd sedimentation. Den inre fasen flyter upp till ytan och fasseparation! Ofta när det är o/v

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Fördelar dispersa system

A

Högre läkemedelskonc. då det inte finns löslighetsbegränsningar.

Stabiliserar instabila ämnen, ex genom olja istället för vatten som kontinuerlig fas. Suspensioner kan förhindra nedbrytning och förbättra hållbarhet.

Användbart för smakmaskering, då bara läkemedel i löst form påverkar smaken.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Nackdelar dispersa system

A

Fysikaliskt instabila, då faserna strävar efter att separera sig.

Svåra att konservera, eftersom olika faser kräver olika konserveringsmedel, vilket kan leda till mikrobiologisk tillväxt.

Risk för doseringsproblem över tid, t.ex. sedimentering i suspensioner eller fasförändring i emulsioner

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

stabilisera dispers system

A

Minska ytspänningen: Använd ytaktiva ämnen.
Flockulering: Tillsätta elektrolyt/salt för att bilda löst sammanhållna aggregat som är lätta att skaka upp.
Minska partiklars rörelse: Tillsätt viskositetshöjande ämnen för att göra den kontinuerliga fasen trögare och minska partiklarnas rörelse.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Hur förklarar DLVO-teorin stabilisering av dispersa system?

A

Det finns både attraktiva och repulsiva krafter mellan dropparna i en kontinuerlig fas.
När dropparna kommer nära varandra, dominerar attraktiva krafter, vilket leder till sammanslagning och ett primärt minimum (litet avstånd och stark attraktion).

Primära maxima = Energibarriären som måste övervinnas för att partiklar ska aggregera och hamna i primära minimum. Om avståndet mellan partiklarna är längre, hamnar man i sekundärt minimum, vilket skapar ett flockulerat system med löst hållna partiklar som lätt kan skakas upp. Ett djupt sekundärt minimum ger ett optimalt flockulerat system, där partiklar är löst sammansatta och stabila i den kontinuerliga fasen.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Entalpatisk stabilisering
Hydrofila polymerer binds till den dispergerade fasen, vilket gör att partiklarna håller avstånd från varandra för att undvika att tränga undan vatten. Det stabiliserar systemet då det kräver mycket energi för att partiklarna ska slå ihop sig.
25
Hur fungerar ytaktiva ämnen
Ytaktiva ämnen minskar ytspänning genom att placera sig i gränsytan mellan två faser. Det minskar energin som krävs för att skapa nya ytor och då blir systemet mer stabilt.
26
Exempel på stabiliserare
Hydrofil polymer: gelatin Kolloider: bentonit och magnesiumhydroxid Ytaktiva ämnen: nonjon/anjon/katjon.
27
HLB-teorin
Klassificerar ytaktiva ämnen beroende på deras funktion och balans mellan hydrofilitet/lipofilitet. <9 = lipofila 9-11 = intermediära 11+ = hydrofila, bildar o/v
28
emulsioner
disperst system av två vätskor som ej är blandbara. Används för läkemedel som har låg vattenlöslighet. Kan vara topikala, parenterala eller flytande beredning.
29
Stabilisera emulsion
emulgator = ytaktivt ämne mekanisk stabilisering av dropparnas ytor elektrostatisk stabilisering förhindra sedimentation med viskositetshöjande medel i yttre fasen
30
viktigt vid konservering av emulsion
Konserveringsmedlets fördelning mellan olja och vatten är avgörande. Ett lipofilt medel kommer fördela sig mest i oljefasen vilket gör att vattenfasen inte får tillräckligt och då riskeras den för kontamination
31
Stokes lag i samband med emulsioner
beskriver hur partikelstorlek, sedimentationshastighet, densitetskillnad mellan fasen, gravitationskonstant och viskositet påverkar sedimentation i emulsioner. Farmaceutiska emulsioner har vanligtvis mellan 5-60% volym av inre fas, där dropparna är mellan 0,1 och 5 mikrometer i storlek.
32
olika typer av admin emulsion
Topikalt: både o/v och v/o Intravenös: endast o/v intramuskulärt: oftast o/v
33
elektrostatisk stabilisering emulsioner
använder joniska emulgator för att ge dropparna samma laddning. Detta orsakar repulsion mellan dropparna och förhindrar fasseparation. Ex. på detta är anjoniska ytaktiva ämnen.
34
Gränsfilmsteorin vid emulsion
En icke-jonisk ytaktivt ämne bildar en stabil film i gränsytan mellan vatten och olja. Denna film hindrar kontakt och koalescens (sammanslagning av droppar). Stabiliteten beror på emulgatorns mängd och löslighet i de två faserna. Ex. Cetylalkohol stabiliserar mekaniskt.
35
flockulering - emulsioner
dropparna dras till varandra och bildar lösa aggregat med svaga bindningar. Dessa kan lätt separeras, ofta genom att skaka.
35
Tårtbitsteorin
Emulsionstypen beror på formen på emulgatorn. Om den hydrofila delen är större blir emulsionen o/v (oljan i vatten), medan om den lipofila delen är större blir emulsionen v/o (vatten i olja). Ex. Natrium-oleat ger o/v och magnesium-oleat ger v/o.
36
Koalescens och ostwald ripening
Koalescens innebär att dropparna flyter ihop och bildar större sammanslagningar. Om det fortsätter -> fullständig fasseparation. Ostwald ripening är en typ av koalescens där större droppar växer genom att mindre droppar löses upp.
37
Fasomvandling - emulsioner
emulsionen ändras från ex. o/v till v/o. Det är allvarligt då det förändrar emulsionens egenskaper och risken ökar om inre fasen>yttre
38
Gräddsättning - fasseparation + åtgärder
Gräddsättning är förstadie till fasseparation där lokala konc. av dropparna ökar och då ökar risk för koalescens. För åtgärder: små droppar, lika stor densitet, ökad viskositet hos yttre fas och emulgeringsmedel.
39
Fasomvandling genom tillsats av joner
Vid tillsats av divalenta joner i en v/o emulsion där Na är motjon och natriumoleat = emulgator, minskar dissocationen av hydrofila delen i emulgatorn. Det leder till att vattnet blir inre fasen i emulsionen vilket orsakar fasomvandling.
40
Densitetsjusterar och konserveringsmedel
Densitetsjusterare minskar densitetsskillnaden mellan faserna för att hindra separation. Konserveringsmedel tillsätts i vattenfasen för att hindra mikroorganismer från att växa, men många lipofila konserveringsmedel föredrar att fördela sig i oljefasen, vilket minskar dess koncentration i vattenfasen.
41
Vad påverkar val av emulgeringsmedel
vilken typ av emulsion som önskas (o/v eller v/o), volymförhållandet mellan faserna, samt faktorer som toxicitet, inkompatibiliteter mellan ämnen och kostnader.
42
hur bestämmer man emulsionstyp
Blandbarhetstest: Oljan/vattnet blandas endast med det som finns i den yttre fasen. Färgtest med oljelöslig färg: O/v ger en blek färg, v/o ger en stark färg. Konduktivitetstest: Endast o/v-emulsioner leder ström.
43
Varför gör man suspension till läkemedel
1. otillräcklig löshet i vehikeln 2. maskera dålig smak 3. kontrollera frisättning
44
kakning i suspensioner
suspenderade partiklarna sedimenterar och bildar ett kompakt sediment som är svårt eller omöjligt att resuspendera. Man strävar ofta en flockulerad suspension, där partiklarna är löst sammanhållna i ett luckert sediment som är lätt att skaka upp
45
önskvärda egenskaper suspension
1. långsam sedimentation efteromskakning för korrekt dos 2. enkelt att skaka upp och ha lagom viskositet för lätt dosering 3. homogen efteromsakning
46
suspensionmedel egenskaper
1. lätt att inkorporera i beredning 2. löst packat system som inte kakar 3. inget påverkan på upplösning/absorption 4. inert, icke-toxisk och utan inkompabiliteter
47
Sedimentationshastigheten i suspension
Påverkas av: Partiklarnas storlek. Densitetsskillnaden mellan partiklarna (dispersa fasen) och vätskan (kontinuerliga fasen). Viskositeten hos den kontinuerliga fasen
48
vätning och vätningsmedel
vätning används för att minska ytspänningen mellan partikelytan och vätskan när läkemedlet är hydrofobt. Ex. ytaktiva ämnen som tween. Hydrofila kolloider (bentonit). Hjälplösningsmedel (alkohol)
49
deflockulerat system - fördelar och nackdelar
partiklarna repellerar varandra -> långsam sedimentation. Supernatanten blir opak länge efter omskakning. Fördel: långsam sedimentation. Nackdel: kompakt sediment = svår att resuspendera.
50
Flockulerade system - för/nackdel
aggregat bildas av små löst sammanhållna partiklar -> snabbare sedimentation. Supernatanten klarnar snabbt. Fördel: luckert sediment som är lätt att skaka upp. Nackdel: snabb sedimentation ger problem vid dosering.
51
elektrolyter påverkning på flockulering
minskar partiklarna ytladdning och skärmar av de repulsiva krafterna, vilket leder till flockulering. Gör sedimentationen lättare att hantera och systemet enklare att skaka upp.
52
Partiell/kontrollerad flockulering
Partiell eller kontrollerad flockulering kombinerar fördelarna med flockulerade och deflockulerade system. Uppnås genom: Kontrollera partikelstorlek. Tillsätta elektrolyter eller polymerer som skapar luckra aggregat. Ex. på elektrolyter: acetat-, fosfat-, citratsalter. Ex. på polymerer: stärkelse, cellulosaderivat.
53
Tillverkning/packning av suspensioner
Tillverkning: De två faserna blandas, energi tillförs genom omrörning eller homogenisering. Förpackning: Suspensionen förpackas i flaskor med vid hals för att lätt kunna doseras. För att säkerställa korrekt suspension ska flaskan kunna omskakas ordentligt. Förvaring: Förvara i lufttäta flaskor och undvik temperaturförändringar. Får ej frysas.
54
hjälpämnen
Smakämne/sötningsmedel, Färgämne, Konserveringsmedel, Buffert, Antioxidanter, Viskositetshöjande medel Vätmedel, flockuleringsmedel
55
reologi
läran om materiell flyt-eller deformationsegenskaper. Det innebär att mäta hennes flytegenskaper, som viskositet samt elasticitet. Även hur ett ämne deformeras under mekanisk stress om det återgår till sin ursprungliga form eller inte.
56
Newtonska vs icke-newtonska
newtonska: följer newtons lag = viskositeten är konstant vid olika skjuvhastigheter. ex. vatten, olivolja icke-newtonska: följer INTE newtons lag, hittas i dispersa system, där viskositet varierar beroende på skjuvhastigheten eller andra faktorer.
57
reologi vid utv. av ögondroppar
används för att skapa en formulering som är flytande i flaskan för lätt dosering. När dropparna når hornhinnan ska de bli mer viskösa för att inte sköljas av tårvätskan.
58
plastiskt flöde
materialet kräver en viss skjuvspänning innan det börjar flyta. När tröskelvärdet uppnåtts beter sig materialet som en vätska.
59
pseudoplastiskt flöde
har inget tröskelvärde, och materialet börjar flyta direkt vid skjuvspänning. Viskositeten minskar gradvis när skjuvningen ökar
60
dilatant flöde
viskositeten ökar med skjuvning; vätskan blir tjockare ju mer den rörs om. Detta förekommer i dispersioner med hög koncentration av små deflockulerade partiklar. Vid skjuvning pressas vätskan som tidigare fanns mellan partiklarna undan, vilket gör materialet mer fast och mindre flytande.
61
Tixotropi
Tidsberoende beteende där materialet blir mer flytande vid omröring men återgår till sin ursprungliga viskositet när det får vila under en längre tid. Ex. målarfärger
62
metoder för att bestämma viskositet
Rotationsviskometer: i en behållare där kon roterar i olika hastigheter. Konplatta: mellan roterande platta och kon.
63
Kristallin form
Enhetsceller med välordnade molekyler. Polymorfa där metastabila polymorfa har bättre egenskaper men är mindre stabila
64
Polymorf
Polymorfer av samma ämne kan variera i packningsgrad, termodynamiska och mekaniska egenskaper, t.ex. tabletthållfasthet och flytförmåga
65
Hydrat/solvat
Om läkemedlet inkorporerar vatten vid kristallisering kallas det hydrat, och andra lösningsmedel ger solvater. Anhydrater har oftast snabbare upplösning än hydrat, men pseudopolymorfer (två solvat av samma ämne) kan variera.
66
0e ordningens nedbrytning
Nedbrytningshastigheten är konstant och oberoende av konc. Påverkas istället av löslighet eller ljus.
67
1:a ordningens nedbrytning
Hastigheten är beroende av konc. av en av reaktanterna ex. läkemedel i vattenlösning eller nedbrytning via oxidation.
68
Åtgärder mot nedbrytnning
Byt lösningsmedel vid problem med vatten. Använd suspension istället för lösning. Solubilisering (miceller skyddar läkemedlet). För oxidation: Ta bort syre, tillsätt antioxidationsmedel, använd EDTA för metalljonbindning och skydda mot ljus. För racemisering (ex. adrenalin): Optimera pH
69
Problem som kan uppstå - fasta beredningar
Kristalltillväxt i suspensioner (leder till kakning). Emulsioner spricker (påverkas av temperatur). Sönderfall av tabletter (försvårar dosering). Efterhårdning av tabletter. Missfärgningar. Förändringar i viskositet och löslighet.
70
Reogram
graf som visar hur ett ämnes viskositet förändras i förhållande till skjuvspänning eller skjuvhastighet.