Introduction à la pharmacologie (2/3) Flashcards
Quel est le % de médicaments qui ciblent des récepteurs?
Environ 50%
Que permet la connaissance des mécanismes d’action des rx?
Comprendre les effets thérapeutiques + indésirables des rx.
Quels sont les 2 grandes catégories de mécanismes d’action?
1)Non reliés à l’interaction avec un récepteur
2)Reliés à l’interaction avec un récepteur
Quelles sont les différents types de caractéristiques qui interviennent dans les mécanismes d’action non-spécifique?
-Physicochimiques
-Organolytiques
-Osmotiques
-Ionophoriques
-Liaison avec des petites molécules
Quelles sont les propriétés physicochimiques des mécanismes d’action non reliés à un récepteur? Expliquer en quoi ça constiste
-Seul leur présence dans l’organisme fait qu’ils agissent (pas besoin d’interactions avec autres molécules dans organisme)
-Effet tampon local dans l’estomac
-Toxicologie
Expliquer l’effet des propriétés osmotiques des rx comme mécanisme d’action non relié à un récepteur
-Les laxatifs osmotiques augmentent la pression osmotique vers la lumière de l’intestin= appel d’eau et augmentation du volume intraintestinal
-Ex de rx: Mannitol
Quelle est la définition d’un récepteur?
Composante moléculaire de l’organisme avec laquelle le rx interagit
-Cible thérapeutique moléculaire= récepteur
Nommer des exemples de récepteurs
-Récepteurs membranaires au cerveau et en périphérie
-Récepteurs cytoplasmiques
-Enzymes
-Protéines structurelles
-Acides nucléiques (ADN/ARN)
Vrai ou Faux : un médicament et un récepteur créer un match parfait
Vrai
Vrai ou Faux: On recherche des liens chimiques forts et moins nombreux pour avoir un grande spécificité médicament-récepteur
Faux. On recherche beaucoup de liens chimiques mais faibles.
Quels sont les liens qu’on recherche pour une grande spécificité médicament-récepteur?
Liens hydrophiles et hydrophobes
-Liaisons ioniques
-Pont hydrogène
-Force de Van der Waals
Vrai ou Faux: On ne recherche pas de lien covalant
Vrai, car c’est des liens trop forts et irréversibles, donc ça fait des durées d’action très longues
Vrai ou Faux: Les chimistes vont essayer de créer un médicament à partir de un qui existe déjà?
Vrai, c’est plus facile. Exemple : Topiramate ou Baclofen à partir de GABA ou methotrexate à partir de l’acide folique
Qu’est-ce qu’un agoniste?
-Se lie à son récepteur et produit effet pharmacologique
-Agoniste exogène (rx) mime en général le neurotransmetteur (agoniste) endogène (ex: dopamine, GABA, acétylcholine).
Qu’est-ce qu’un antagoniste?
-Se lie au récepteur, mais n’exerce pas d’action pharmacologique.
-Aucune efficace pharmaco en soi.
-Entre en compétition avec agoniste pour liaison au récepteur
Vrai ou Faux: La plupart des rx sont des agoniste partiel
Faux. Se sont généralement des agoniste complet.
Quelle est la différence entre un agoniste partiel vs complet?
Partiels: lient + activent un récepteur, mais n’ont qu’une efficacité partielle dans le récepteur (1-99%) vis-à-vis d’un agoniste total et complet (100%).
Complète la phrase: Le récepteur est plus souvent une…
protéine.
Quelle méthode utilisent t’on pour connaître le structure 3D d’une protéine?
Cristallographie
Qu’est-ce que permet la cristallographie?
Mieux comprendre l’interaction entre récepteur-médicament et connaître la structure 3D d’une protéine.
Vrai ou Faux: Souvent les médicaments sont des imitations synthétiques d’une molécule endogène
Vrai.
Nommer des exemples d’agoniste complet et partiel
Complet: Morphine méthadone= sur récepteurs opoides
Partiel: Buprénorphine sur récepteur opoide.
Voir p.31 notes de cours pour + exemples
Définir un agoniste inverse
-Diminue l’activité en dessous du niveau de base (renverse le 0%)
-Réduit l’activation constitutionnelle du récepteur
Quels type de ligand se ressemblent ++? Et comment on les différencient?
Antagoniste et agoniste inverse, car apparence similaire.
-Faut démontrer que l’antagoniste bloque l’action de l’agoniste et agoniste inverse. (antagoniste bloque activité des deux)