Intro psychopharmacologie Flashcards
Nommer les 3 mécanismes de régulation des neurotransmetteurs
- Dégradation (enzymes)
- Recapture (pompes)
- Modulation via liaison au récepteur pré-synaptique (auto-récepteur)
Nommer les 3 classes de neurotransmetteurs
- Amines biogènes
- Acides aminés
- Neurotransmetteurs peptidiques
Nommer les NT amines biogènes (4)
- Noradrénaline
- Acétylcholine
- Sérotonine
- Histamine
Nommer les NT acides aminés (3)
- GABA
- Glutamate
- Glycine
Nommer les 2 types de récepteurs à NT
- Canaux (ionotrope)
- Couplés à protéine G (métabotrophe)
Vrai ou faux? Les récepteurs de type canaux ont une fonction inhibitrice
Faux. Excitatrice ou inhibitrice
Nommer 2 récepteurs de type canaux importants
Nicotinique cholinergique, GABA type A
Vrai ou faux? Les récepteurs NT couplés à une protéine G ont un temps de réponse plus rapide que les récepteurs de type canaux
Faux. Temps de réponse plus long
Nommer 5 exemples de récepteurs NT couplés à une protéine G
- Muscarinique cholinergique (M1 à M5)
-Catécholamines (dopamine, noradrénaline)
-Sérotonine
-Glutamate
-GABA type B
Différence entre récepteur agoniste et antagoniste
Agoniste se lie au récepteur qui active vs antagoniste se lieu au récepteur qui inhibe sa fonction
Vrai ou faux? L’auto-récepteur se situe en pré-synaptique
Vrai
À quoi sert un auto-récepteur?
Empêcher d’avoir un effet du NT trop important ou exagéré
Sur quelle structure les psychotropes agissent?
a) Récepteurs
b) Autorécepteurs
c) Enzymes
d) A et B
e) A, B, C
e) A, B, C
Compléter la phrase: Le même __1__ peut agir sur différents types de récepteurs (canaux et protéine G) selon sa __2__ et peut donner des réponses très différentes (__3__ ou __4__)
- Neurotransmetteur
- Localisation
- Excitation
- Inhibition
De quel AA est dérivé la sérotonine (5HT)?
Tryptophan
Vrai ou faux? Un repas sucré augmente l’absorption de trypotphan dans le SNC alors qu’un repas protéiné diminue son absorption
Vrai
D’où provient 98% du 5-HT dans l’organisme?
Du système GI (cellules entérochromaffines, plaquettes, mastocytes), le 2% restant vient du SNC
Quelles sont les fonctions de la sérotonine dans le SN périphérique?
Fonctions digestives et de coagulation
Pour la sérotonine, nommer
a) L’enzyme limitante
b) L’enzyme qui la dégrade
c) La molécule dont la voie de synthèse est la même que la 5-HT
a) Trpyophan hydroxylase
b) MAO
c) Mélatonine
D’où proviennent les corps cellulaire sérotoninergiques?
Des noyaux de raphé
Nommer 4 projections du circuit sérotoninergique
Thalamus, moelle épinière, cervelet, cortex
Nommer 3 fonctions du circuit sérotoninergique
Nociception, régulation du sommeil, fonctions motrices
Dans quoi sont impliqués les récepteurs sérotoninergiques suivants
a) 5HT-1A
b) 5HT-2A
c) 5HT-2C
d) 5HT3
e)5HT7
a) Dépression, anxiété
b) Schizophrénie
c) Prise de poids
d) Gestion des nausées
e) Protection neurocognitive
Nommer 3 sites d’action possibles des RX sur la 5-HT
- VMAT via inhibition et emmagasinage de la 5-HT (diminution sérotonine)
- Inhibition de la pompe de recapture (ISRS)
- Inhibition de la MAO (empêche dégradation)
Pourquoi doit-on attendre plusieurs semaines avant de voir les effets des antidépresseurs apparaître?
Parce qu’en augmentant la sérotonine avec un antidépresseurs, on crée une down regulation des récepteurs 5HT-1A en post-synaptique qui prend plusieurs semaines à s’installer
Qui suis-je? Antidépresseurs produisant des effets anxiolytiques
Buspirone
Qui suis-je? Récepteur ayant un rôle anorexigène
5HT-2C
En schizophrénie,
a) Quel récepteur de la sérotonine est antagonisé?
b) Quel effet cela produit-il?
a) 5HT-2A
b) Libération augmentée de la dopamine dans la méso-corticale = diminution sx négatifs
Nommer 3 antagonistes de la 5HT-2A
Rispérdione, quétiapine, clozapine
Qui suis-je? Récepteur antagonisé pour avoir des effets bénéfiques sur la cognition
5HT7
À partir de quels AAs est synthétisée la dopamine?
Tyrosine ou phénylalanine
Quel rôle occupe la dopamine au niveau de la/des
a) Voie nigro-striée
b) Voies mésolimbiques et mésocorticales
c) Voie tubéro-infundibulaire
d) Voie périphérique
a) Système moteur (Parkinson, réaction extra-pyramidale)
b) Impliquée dans la physiopatho de la schizophrénie
c) Contrôle de la prolactine
d) Fonctions rénales (diurèse, natriurèse, vasodilatation)
La dopamine est formée en voie commune avec quels autres NTs?
Noradrénaline et Adrénaline
Quelle est l’enzyme limitante dans la synthèse de la dopamine?
Tyrosine hydroxylase
Compléter le parcours du circuit dopaminergique pour les voies suivantes
a) Nigro-striée —> __1__
b) Méso-limbique —-> __2__
c) Méso-corticale —-> __3__
d) Tubéro-infundibulaire —> __4__
- Striatum
- Lobe frontal, corps amygdaloïde, striatum ventral (émotions, récompenses)
- Cortex frontal/ventral (fonctions exécutives, mémoire de travail)
- Hypophyse et hypothalamus (lactation)
Nommer 3 façons de terminer l’effet de la dopamine et noradrénaline
- Recapture via pompe
- Dégradation par MAO dans mitochondrie
- Dégradation via COMT en extracellulaire
Qui suis-je? Site d’action principal des antipsychotiques
Récepteur D2 (dopamine)
Expliquer le mécansime d’action des amphétamines
Augmente synthèse et libération DA + inhibe sa recapture (prolongation effet)
Expliquer le mécansime d’action des antidépresseurs de type inhibiteur MAO
Augmente DA en diminuant sa dégradation
Quels antidépresseurs augmentent la présence de dopamine en inhibant sa recapture? (2)
- Bupropion
- Venlafaxine (si haute dose)
Qui est responsable des sx positifs en schizophrénie?
Dopamine en hyperactivité au niveau de la voie mésolimbique
Nommer 3 effets secondaires importants des antipsychotiques de type antagonistes D2
- Réactions extra-pyramidales (dystonie, parkinsonisme)
- Hyperprolactinémie
- Aggravation des sx négatifs (anhédonie, affect émoussée, pauvreté des idées, etc.)
Nommer 2 antagonistes de la dopamine utilisés comme anti-nauséeux
Métoclopramide et halopéridol
Vrai ou faux? On peut traiter la maladie du Parkinson en venant diminuer la DA dans le SNC
Faux, en l’augmentant
Nommer l’agent anti-parkinsonien associé au mécanisme dopaminergique suivant:
a) Apport exogène
b) Agoniste D2 (2)
c) Inhibition de l’enzyme COM-T
a) Sinemet (lévodopa/carbidopa)
b) Pramipexole, ropinirole
c) Entacapone
Vrai ou faux? Les étapes de synthèse des catécholamines peuvent être résumées par:
Dopamine –> Noradrénaline —> Adrénaline
Vrai (truc: DNA)
Nommer 4 effets de l’adrénaline sur l’organisme
Augmentation débit cardiaque et fonction respiratoire, augmentation TA et FC
D’où proviennent les neurones noradrénergiques? (2)
Locus coeruleus et noyaux latéraux tegmentaux
Où projette le système noradrénergique ? (5)
Néocortex, hippocampe, thalamus, moelle épinière, tronc cérébral
Vrai ou faux? Les amphétamines augmentent la libération de NA
Vrai
Quel est le mécanisme d’action de la clonidine?
Agoniste de l’autorécepteur NA alpha-2
Nommer trois Rx dont le mécanisme d’action est l’inhibition de la recapture de la NA
Venlafaxine, atomoxétine, tricycliques
Lesquels des récepteurs NA suivants ont un effet post-synaptique excitateur?
a) Alpha 1
b) Alpha 2
c) Beta 1
d) Beta 2
Tous ont un effet post-synaptique, mais alpha-2 a aussi un effet pré-synaptique
À quoi servent les amines IV données en contexte de soins intensifs?
Pour les patients en choc
Nommer 2 indications de la clonidine (agoniste NA alpha-2)
HTA et TDAH
Qu’entraine une déficience en acétylcholine?
Maladie d’Alzheimer et difficultés a/n fonctions mnésiques
Sur quels neurotransmetteurs agissent la nicotine?
Ach et DA
Quels sont les fonctions de l’Ach a/n
a) du SNC? (3)
b) du SNP? (2)
a) Fonctions motrices (striatum), cognitives du sommeil et mnésiques
b) Fonctions digestives, bradycardie
Nommer les 2 systèmes cholinergiques
Complexe baso frontal et méospontin
Sur quels récepteurs se lie l’Ach?
Récepteurs pré ou post synaptiques muscariniques
Vrai ou faux? Les récepteurs muscariniques de l’Ach peuvent être ionotropes ou métabotropes
Vrai
Comment se termine l’effet de l’Ach? (2)
- Dégradé par enzyme AChE en choline et acétyl (pré ou post synapse)
- Choline est recyclée en pré-synaptique par le transporteur à choline (CT)
Vrai ou faux? Les récepteurs muscariniques de l’Ach sont surtout présent a/n du SNC
Faux. SNC et SNP
Où agissent les récepteurs muscariniques suivants?
a) M1
b) M2
c) M3
d) M4
e) M5
a) SNC (fonctions cognitives) et ganglions post-synaptiques (SNP)
b) SNC et a/n cardiaque (fonction bradycardisante)
c) SNC et muscles lisses, glandes exocrines + lien avec nausée
d) SNC (fonctions motrices)
e) Inconnu
Où retrouve-t-on les récepteurs nicotiniques de l’Ach au niveau du…
a) SNC?
b) SNP?
a) SNC: (circuit de la récompense)
b) SNP (jonctions neuromusculaires, ganglions)
À propos de la varénicline
a) Nommer son mécanisme d’action
b) Où agit la molécule?
c) Quelle molécule imite-t-elle?
d)Nommer les effets secondaires (2)
a) Agoniste partiel du récepteur nicotinique
b) Système de récompense
c) Nicotine
d) Insomnie, changement du comportement
À propos des inhibiteurs de l’acétylcholine estérase (IAChE)
a) Comment agissent-ils pour traiter la démence Alzheimer
b) Quel effet recherché des IAChE permet de traiter la myasthénie grave?
a) Augmente la qté d’ACh dans le SNC
b) Augmente la qté d’ACh dans les jonctions neuromusculaires = diminue faiblesse musculaire
Qui suis-je? Neurotransmetteur ayant un effet anti-cholinergique
Dopamine (interneurones cholinergiques du système nigro-strié)
Qu’est-ce qui cause les réactions extra-pyramidales des antipsychotiques?
Augmentation de l’Ach parce que l’antipsychotique bloque l’effet dopaminergique qui inhibait l’Ach
Quel groupe de molécules permet d’empêcher les réactions extra-pyramidales?
Antagonistes des récepteurs muscariniques (benztropine, procyclidine)
Nommer 4 effets secondaires des anti-cholinergiques
Confusion, vision brouillée, constipation, xérostomie
Vrai ou faux? L’histamine est un neurotransmetteur de type neuropeptide
Faux. Type bioamine
Vrai ou faux? La majorité de l’histamine se retrouve dans le SN périphérique
Vrai
Vrai ou faux? L’histamine peut traverser la BHE, c’est pourquoi on en retrouve de petites quantités dans le SNC
Faux. Synthétisé dans le SNC car ne passe pas la BHE
Nommer 5 fonctions physiologiques de l’histamine
Vigilance
Excitabilité
Éveil
Comportement alimentaire
Réponse neuroendocrine
Quel récepteur de l’histamine intervient le plus dans les Rx?
H1
Où sont distribués les récepteurs H1 au niveau du…
a) SNC? (3)
b) SNP? (3)
a) Thalamus, cortex, cervelet
b) Muscles lisses bronches, tissus endothélial, système G-I
Pourquoi les anti-histaminiques de 1ère génération ont-ils plus d’effets secondaires?
Car ils passent plus la BHE que la 2e génération
Le blocage des récepteurs H1 entraine quels effets? (3)
Sédation, augmentation faim, gain de poids
Qui suis-je? Récepteur bloqué lors de la prise de psychotropes, entrainant sédation et gain de poids
Récepteur H1
Nommer 3 familles de psychotropes ayant des effets anti-histaminiques H1
- Antidépresseurs tricycliques (trazodone, mirtazapine)
- Antipsychotiques atypiques (clozapine, olanzapine)
- Antipsychotiques typiques (chlorpromazine, méthotriméprazine)
Nommer 3 NT de type acides aminés
GABA, glutamate, glycine
Qui suis-je? Je suis le principal NT EXCITATEUR
Glutamate
Vrai ou faux? Le GABA est le NT de type AA le plus présent dans le SNC
Faux, c’est le glutamate
Qui suis-je? Récepteur principal du glutamate
NMDA
Vrai ou faux? Le glutamate a des récepteurs ionotropes et métabotropes
Vrai
Qui suis-je? Nous sommes impliqués dans la régulation du glutamate (pompe de recapture)
Astrocytes
Comment agissent les thymorégulateurs pour diminuer les sx de manie?
Ils bloquent les canaux sodiques = diminue transmission glutaminergique dans SNC = diminution sx
Nommer 3 thymorégulateurs
Lamotrigine, carbamazépine, acide valproïque
Quelle maladie peut engendrer une excitotoxicité?
Démence Alzheimer
Quelle molécule peut être utilisée pour contrer la dégénérescence neuronale causée par une excitotoxicité glutamatergique?
Mémantine (antagoniste NMDA faible)
Qui suis-je? Principal NT inhibiteur du SNC
GABA
Comment est synthétisé et dégradé le GABA?
Glutamate devient GABA via enzyme GAD
Dégradé par GABA transaminase
Nommer les 2 récepteurs du GABA
GABA A (ionotrope)
GABA B (métabotrope)
Compléter la phrase: GABA va avoir une action inhibitrice sur le récepteur GABA A en entraînant une ______
Hyperpolarisation
Vrai ou faux? GABA B est le principal récepteur impliqué dans le mécanisme d’action des Rx
Faux. GABA A
Quels sont les effets recherchés dans les agonistes du récepteur GABA A? (3)
Action sédative, anticonvulsivante et myorelaxante
Nommer 2 familles d’agonistes du récepteur GABA A
Benzodiazépines (lorazépam, oxazépam, zopiclone, zolpidem)
Barbituriques (phénobarbital)
Parmi les benzos suivantes, lesquels ont une action spécifiquement sédative (aucune action anticonvulsivante/myorelaxante)
a) Oxazépam
b) Zolpidem
c) Lorazépam
d) Zopiclone
b) Zolpidem et d) Zopiclone
Compléter la phrase: En dépression majeure, le taux de transmission GABAergique est __1__. Un tx avec __2__ ou __3__ permettrait de rétablir de la transmission
- Diminué
- ISRS
- Électroconvulsivothérapie
Nommer le mécanisme d’action des anticonvulsivants suivants
a) Acide valproïque
b) Tiagabine
a) Inhibiteur GABA transaminase = diminution dégradation
b) Inhibiteur de la recapture GABA
Vrai ou faux? La kétamine est un antagoniste du récepteur GABA A
Faux. Antagoniste du récepteur NMDA
Compléter la phrase:
a) Quand la sérotonine se lie au récepteur 5HT-2A = __1__ libération DA
b) Quand sérotonine se lie à l’autorécepteur 5HT-1A = __2__ libération DA
- Inhibition
- Augmentation
