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Pharmaco > Interactions medicamenteuses > Flashcards

Interactions medicamenteuses Flashcards

1
Q

Interactions Rx dynamique ou cinétiques affectent les conc. plasmatique de rx?

A

Cinétique

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Q

Exemples d’interaction dynamique

A

Pour l’hypertension: antihypertenseur(baisse hypertension) + diurétique (baisse volume sanguin) => baisse de hypertension

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Q

Quel type d’interaction a comme définition:
L’efficacité d’un médicament peut-être modifiée lorsqu’on l’associe à d’autres molécules ayant une activité pharmacologique reliée.

A

Pharmacodynamique

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4
Q

Interaction dynamique antagonisme:

A

2 médicament qui compétitionne pour le même récepteur => effet pharmacologique nul ou diminué

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5
Q

Interaction dynamique additif

A

Rx1 => effet X
Rx2=> effet x
Rx1+Rx2=> effet XX

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6
Q

Interaction dynamique synergique

A

Rx1 => effet X
Rx2 => effet X
Rx1 +Rx2 => effet XXX (amplifie)

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7
Q

Où se passe la dissolution?

A

Intestin-estomac

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8
Q

Que se passe-t-il si on ingère un Rx qui inhibent la sécrétion acide de l’estomac?

A

pH monte,
biodisponibilité baisse des Rx soluble en milieu acide
biodisponibilité monte des Rx soluble en milieu basique

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9
Q

diapo 12

A

diapo 12

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10
Q

Que permettent les enrobages entérique?

A

Enrobe les médicaments pour qu’il soit absorbé dans l’intestin où le pH est plus haut que 5,6

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11
Q

Que fait la libération?

A

Modifient (hausse ou baisse) la libération du médicament à partir de la forme pharmaceutique

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12
Q

diapo

A

14

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13
Q

Qu’est-ce que adsorber?

A

Emprisonnent les médicaments et empêchent leur absorption

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14
Q

Effets de l’adsorption

A

Baisse importante de la quantité absorbée
Baisse importante de la biodisponibilité
=> Baisse / perte probable de l’effet

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15
Q

Transporteur d’efflux:

A

MRP2, BCRP, P-gp

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16
Q

Transporteur d’influx:

A

OATP, OAT, ASBT, OCT

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17
Q

Si un médicament inhibe les transporteurs d’efflux, comment la quantité absorbé change?

A

Elle monte

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18
Q

Si un médicament inhibe les transporteurs d’influx, comment la quantité absorbé change?

A

Elle baisse

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19
Q

Il y a plus d’effet clinique/cinétique sur les transporteurs d’efflux ou d’infflux?

A

d’efflux

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20
Q

Endroit où on fait du métabolisme

A

Systeme respiratoire, systeme digestif, foie

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21
Q

Métabolisme de phase 0?

A

Transporteur d’efflux font sortir les médicaments avant même qu’il rentre dans la circulation

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22
Q

Effet de certains médicament sur CYP450?

A

Inhibent ou induisent les CYP450 membranaires gastro-intestinaux

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23
Q

Facteurs dictant la quantité absorbée au niveau du métabolisme intestinal

A

la puissance d’induction ou inhibition du Rx1

la sensibilité du Rx2 pour le CYP450

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24
Q

Effet du repas augmentant l’absorption

A 
Hausse dilution => hausse solubilité
Hausse motilité => hausse solubilité
Hausse flot sanguin => hausse EPP
Hausse interactions physico-chimiques
Hausse ou baisse liposolubilité selon contenu
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25
Q

Effet du repas baissant l’absorption

A

Hausse rétention gastrique => Hausse délai de dégradation
Hausse viscosité => baisse solubilité
Hausse ou baisse liposolubilité selon contenu

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26
Q

Paramètres pour contrôler les repas lors de médicamentation

A

Temps d’administration (avec le repas, avant, après)
Quantité de nourriture ingérée
Composition: lipides, bioflavonoïdes (jus de pamplemousse)

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27
Q

Qu’est-ce que la fraction libre?

A

Fraction du médicaments non lié aux prot plasmatiques permettant l’effet pharmacologique.

28
Q

Facette de la distribution

A

Modification du Vd
Modification de la fraction libre )
Déplacement au niveau des cibles/récepteurs intra-cellulaires
Modification de la perméabilité cellulaire

29
Q

Si on donne un diurétique ou rx donnant rétention d’eau, effet sur distribution?

A

Hausse du Vd

30
Q

Effet d’un rx faisant une perte de poids? Gain de poids?

A

Baisse Vd
Hausse Vd
(négligé en clinique)

31
Q

À quoi se lie les Rx pour baisser leur fraction libre?

A

Prot plasmatique: fraction libre dans le sang

Prot tissulaire: fraction libre dans une c.

32
Q

Modification de la fraction libre significative cliniquement?

A

parfois

33
Q

Quand y a t’il des modifications de fraction libre?

A

Arrive lorsque 2 Rx compétitionnent pour se lier à la même protéine plasmatique

34
Q

Importance de l’interaction des prot plasmatiques et les 2 rx

A

Affinité de chaque Rx pour la protéine: Plus un Rx a une affinité grande pour P p/r à lautre Rx => grande modification
Hauteur (niveau en %) de la liaison: Plus un Rx est lié dans une grande proportion, plus le déplacement sur l’autre Rx sera cliniquement significatif. Plus un Rx a un petit Vd, plus le déplacement risque d’être cliniquement significatif

35
Q

Comment changer perméabilité organe?

A

Rx inhibent les transporteurs des membranes d’organes

36
Q

Particularités(5) de la barrière hémo-encéphalique

A
  1. Pas de pores membranaires (fenestration)
  2. Pas de vésicules de pinocytose
  3. Pour Rx très liposolubles et peu liés
  4. Plusieurs transporteurs d’efflux: comme le Gp-P (P-gp) +++
  5. Perméabilité varie avec âge (Activité Gp-P ↓ avec âge)
37
Q

Particularité du placenta

A
  • Pas de barrière aux médicaments

- Faut tenir compte du trimestre de l’embryon

38
Q

Est-ce que la filtration est influencé par les interactions médicamenteuses?

A

Non. c’est “mécanique” le filtre

39
Q

L’effet de fraction libre sur la filtration:

A

Si un médicament est lié à une prot, il va pas être éliminé

40
Q

L’effet de la pression sur la filtration

A

Haute pression => hausse de la filtration

À long terme, pathologie lié à une surutilisation du rein

41
Q

Où se fait la sécrétion tubulaire?

A

Dans le tubule proximal

42
Q

Quel transporteur d’influx est présent dans la sécrétion tubulaire?

A

OAT

43
Q

La sécrétion tubulaire dépend de

A

la fraction libre

44
Q

2 mécanismes de la sécrétion tubulaire?

A

Un pour les acides (très efficace)

Un pour les bases (efficacité??)

45
Q

Est-ce qu’il peut y avoir saturation et de la compétition dans les mécanisme de sécrétion tubulaire?

A

Oui.

46
Q

Prédominance d’effet sur les transporteurs d’influx ou d’efflux pour l’élimination?

A

Sur les transporteurs d’influx

47
Q

diapo

A

55

48
Q

diapo

A

55

49
Q

Toujours bénéfique les interactions rx au niveau de la sécrétion tubulaire?

A

Non, ça peut être bénéfique ou maléfique :O

50
Q

Qu’est-ce qui fait que les médicaments sont réabsorbé lors de la réabsorption tubulaire? (2)

A

Si il est sous sa forme non-ionisé (dépend du pH)

La concentration d’urine(diurétique)=> gradient de conc.

51
Q

Si l’urine est acide et que nous avons un médicament acide, va-t’il être réabsorbé au niveau du tubule?

A

Oui, car il va être sous sa forme non-ionisé

52
Q

Que veux dire un fort taux d’extraction hépatique?

A

Élimination biliaire possiblement élevé
Biotransformation importante
Forte captation par hépatocyte
Concentration systémique faible (veine cave)

53
Q

Que veux dire un bas taux d’extraction hépatique?

A

Élimination biliaire possiblement bas
Biotransformation faible
Peu de captation par hépatocyte
Concentration systémique haute (veine cave)

54
Q

Médicament débit-indépendant à une extraction forte ou faible?

A

Faible

55
Q

Médicament débit-dépendant à une extraction forte ou faible?

A

Forte

56
Q

Élimination biliaire dépend de

A

L’extraction et du débit

Cl = E x Q

57
Q

Interaction significative cliniquement au niveau de l’élimination biliaire?

A

Nah

58
Q

Extraction hépatique modulé par transporteur…

A

d’influx

59
Q

Quels transporteurs sont responsables de faire rentrer les médicaments dans le foie? Lesquels dans la bile?

A

Foie: transporteur d’influx (SLC)
Bile: Transporteur d’efflux (ABC)

60
Q

Extraction biliaire modulé par transporteur…

A

ABC

61
Q

Quel médicament peuvent donner une interaction avec excrétion biliaire?

A

Médicament modifiant activité transporteur ABC

62
Q

(V/F) Tous les médicaments ont une voie enzymatiques

A

Faux. Des médicaments en ont plusieurs

Il y a des voies principales et secondaires

63
Q

Que cause une induction du métabolisme?

A
  • Baisse /perte effet thérapeutique
64
Q

Importance clinique de l’induction du métabolisme dépend de … (3)

A

Importance de l’induction
Courbe dose-réponse du Rx
Effet sur voie principale ou voies secondaires

65
Q

Que cause une inhibition du métabolisme?

A

Donne parfois une augmentation de l’effet thérapeutique / toxicité

66
Q

Importance clinique de l’inhibition du métabolisme dépend de… (5)

A

Importance de l’inhibition
Réversibilité de l’inhibition
Toxicité du médicament
Présence de voies secondaires (d’échappement) ou non
Effet sur voie principale ou voie d’échappement

Pharmaco (6 decks)

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