Interactions cellulaire III

Question 1

Que signifie GPCR

Answer 1

récepteur couplé aux proteines G

Question 2

les GPCR sont la cible de combien de médicaments (%)

Answer 2

40 %

Question 3

Comment pouvons-nous reconnaitre les GPCR dans l’ADN

Answer 3

s’il y a 7 domaines transmembranaires caractérisé par des acides aminés hydrophobe

Question 4

Quelle est la structure des GPCR

Answer 4

• possède une chaine de polypeptides qui serpente la membrane
• extrémité extracellulaire NH3+
• extrémité intracellulaire COO-
• possède une proteine G hétérotrimérique avec sous-unité alpha et sous-unité beta-gamma

Question 5

Comment la proteine G est-elle ancrée dans le feuillet interne

Answer 5

à l’aide d’acide gras a la sous-unité alpha (myristoyle ou palmitoyle) et à la sous-unité gamma (farnesyle et isopriliné)

Question 6

a quel endroit la proteine G interagit avec le GPCR

Answer 6

sur la troisième boucle intracellulaire et la queue terminal du recepteur (COO-)

Question 7

une fois le ligand lier au recepteur GPCR, que ce passe t-il avec la protéine G alpha i ou alpha s?

Answer 7

1. Ligand se lie au récepteur
2. le recepteur GPCR activé s’associe au complexe proteine G et stimule l’échange GDP-GTP
3. La protéine G active se dissocie du récepteur et de la sous unité bêta-gamma et active la protéine effectrice (adénylate cyclase)
4. La protéine effectrice change ATP en AMPc
5. Le récepteur hydrolyse GTP en GDP + pi
6. Ligand est liberé

Question 8

quelles sont les 4 familles de protéines G et leur rôle

Answer 8

G alpha s: stimule adénylyl cyclase
G alpha i: inhibe adénylyl cyclase
G alpha q: active la phospholipase C beta
G alpha 12

Question 9

Qu’engendre la famille G alpha i ou G alpha s

Answer 9

l’enzyme adenylate cyclase convertit l’ATP en AMP cyclique qui correspond a un second messager

Question 10

Qu’engendre la G alpha q

Answer 10

1. l’enzyme phospholipase C hydrolyse PIP2 ce qui donne 2 second messager soit le diacylglycérol (DAG) et le triphosphate d’inositol (IP3).
2. DAG stimule la proteine kinase C et IP3 provoque la libération de Ca2+.
3. DAG et Ca2+ stimule l’activation de la proteine kinase C. voir diapo p.40

Question 11

Quels sont les rôles de AMP cyclique

Answer 11

• changement de conformation de proteines
• active la proteine kinase A
• active l’ouverture de canaux.

Question 12

nommer un type de GPCR

Answer 12

Récepteur muscarinique pour le neurotransmetteur acétylcholine

Question 13

qui a le role de transducteur (assure transmission du signal) dans les interaction avec un GPCR

Answer 13

le complexe de la proteine G

Question 14

Quels sont les second messager à la suite d’une interaction avec un GPCR

Answer 14

1. AMP cyclique (cAMP)
2. Ca2+
3. IP3 et DAG
4. NO (oxyde nitrique)
5. nitroglycogène
6. NOi

Question 15

quel est le role de l’adenylyl cyclase

Answer 15

un amplificateur

Question 16

quels sont les 3 proteine ou Ca2+ joue un role

Answer 16

proteine a domaine EF-hand
proteine a domaine C2
annexine

Question 17

quelle type de proteine possède un domaine EF-hand

Answer 17

calmoduline

Question 18

quels sont les interacteur intracellulaire de la calmoduline (CaM) lié au Ca2+

Answer 18

-les proteine kinase: MLCK et CAM I,II et IV
-les NO synthases

Question 19

quel est le role du domaine EF-hand

Answer 19

Les 2 hélices alpha perpendiculaires assurent la coordination d’un ion Ca2+

Question 20

quel est le rôle de l’interacteur MLCK avec la calmoduline activée?

Answer 20

phosphoryle les résidues Ser et Thr présents sur la MLC pour induire la contraction musculaire

Question 21

quel est le role du complexe Cam-Ca2+

Answer 21

activer les CAM kinase qui a leur tour phosphoryleront d’autres molecules

Question 22

Quel est le role du domaine C2

Answer 22

assurer la reconnaissance de Ca2+ et de phospholipides membranaire chargés negativement

Question 23

sur quelles structure retrouve-t-on le domaine C2

Answer 23

phospholipase A2 (PLA2)
phospholipase C (PLC)
proteine kinase C (PKC)

Question 24

quel est le rôle des annexines

Answer 24

lier le Ca2+ et les phospholipides membranaires
chargés négativement

Question 25

le NOi traite quel pathologie

Answer 25

L’hypertension pulmonaire

Question 26

Quel second messager est automatiquement pris en charge?

Answer 26

L’AMPc, car il a un temps de demi vie très court.

Question 27

Qu’arrive-t-il lorsque la Ca2+ se lie au domaine C2?

Answer 27

Les boucles entre les feuillets bêta se resserrent et modifie la conformation de la protéine modulant ainsi son activité enzymatique et/ou son affinité pour les constituants membranaires.