Interaction cellulaires II Flashcards
Quels sont les modes de communication cellulaire?
- Endocrine (via hormones dans vaisseau sanguin)
- Paracrine (1 cellule sécrète ligand capter par cellules voisines)
- Autocrine (sécrète et capte son propre ligand)
Quelles sont les caractéristiques de l’intéraction ligand-récepteur?
-affinité réceptorielle et réponse biologique
-sélectivité du ligand
-quantité de récepteurs exprimés
-désensibilisation
Qu’est-ce que l’affinité réceptorielle?
La force ou la puissance de l’interaction entre le ligand (1er messager) et le récepteur. Elle est le reflet des caractères intrinsèques ou physico-chimiques du ligand et du récepteur.
Qu’est-ce que la sélectivié réceptorielle?
Il n’y a pas de ligand spécifique pour un récepteur donné. En fait, on parle d’une affinité préférentielle d’un ligand pour un récepteur par rapport à un autre. La sélectivité est dépendante de la concentration ou la dose utilisée.
Qu’est-ce que la réponse ou l’activité biologique?
L’effet du premier messager (ligand ou médicament) suivant son interaction avec le récepteur. Dans ce cas, le ligand induit un changement de conformation du récepteur permettant la transmission d’un message biochimique dans la cellule. (transduction de signaux, intégration des signaux, signalisation cellulaire… ).
Est-ce que tous les récepteurs doivent être occupés (activés) afin d’obtenur une réponse maximale?
Non, car les récepteurs répondents tous à la même loi d’amplification du signal.
Que ce passe-t-il à l’état d’équilibre, où le nombre de récepteurs occupés est constant?
Le taux de réaction d’association est équivalent au taux de réaction de dissociation.
[L] + [R]<-> [RL]
K off = constante de dissociation
K on = consatnte d’association
Qu’est-ce qui dicte le temps où le ligand et le récepteur restent liés?
Influencé par l’affinité du ligand pour le récepteur.
Qu’est-ce que le KD?
La concentration de ligand (moles/L) qui permet l’occupation de 50% des récepteurs à l’équilibre (l’affinité réelle d’un récepteur).
Si un récepteur est en présente d’une forte concentration de ligand qu’arrive-t-il à son affinité?
Il n’a besoin que d’une faible affinité puisqu’il y a beaucoup de chance qu’un ligand se fixe dessus.
Qu’est-ce que l’EC50?
La concentration qui permet d’obtenir 50% de la réponse maximale. In vitro (cellules)
-que le reflet de l’affinité réelle du récepteur pour son ligand
Qu’est-ce que l’ED50?
La dose nécessaire d’acétylcholine pour obtenir 50% de la réponse maximale. In vivo
Quel graphique permet de déterminer l’ED50 et l’EC50?
Un graphique de données physiologique en fonction de la concentration Courbe semi-log
Est-ce que l’EC50 = KD réel?
Non, car il y a le processus d’amplification qui intervient.
EC50 = KD apparent uniquement
Comment la puissance d’un agoniste peut être comparé sur un graphique?
Sur un graphique, on peut comparer l’emplacement de deux courbes démontrant une efficacité identique sur l’axe des y. La courbe la plus à gauche nécessite un plus faible concentration d’agoniste pour avoir la même efficacité. Ce récepteur à donc une plus grande puissance.
Qu’est-ce qu’un ligand?
Molécule interagissant avec un site de liaison d’un récepteur.
Qu’est-ce qu’un agoniste?
Un composé qui lie un récepteur et produit une réponse
biologique.
Qu’est-ce qu’un agoniste partiel?
Un composé qui, même à forte dose, ne peut produire une réponse maximale. Donc il peut même antagoniser la réponse d’un agoniste lorsqu’il est utilisé à forte dose.
Qu’est-ce qu’un agoniste inverse?
Un composés avec des effets opposés à ceux d’un agoniste. Ils ne sont pas des antagonistes qui eux bloquent les effets des agonistes et des agonistes inverses.
Qu’est-ce qu’un antagoniste compétitf?
Bloquent ou renversent de façon compétitive les effets des agonistes et agonistes inverses. Ils sont en compétition pour le même site de liaison que les agonistes. Ils ont donc des effets surmontables (on peut retrouver une réponse maximale avec de fortes doses d’agoniste). Ils n’ont pas d’effets biologiques (réponse ou activité) par eux-mêmes.
Qu’est-ce qu’un antagoniste non-compétitif?
Ils lient le récepteur à des sites différents ou semblable que l’agoniste d’une manière qui altère la capacité de l’agoniste à se combiner avec son propre site sur le récepteur. Leurs effets sont insurmontables (on ne peut retrouver une réponse maximale avec de fortes doses d’agoniste).
Quels sont les types d’antagoniste non-compétitifs possibles?
- Réversibles:
-on retrouve la réponse biologique si on enlève l’antagoniste non-compétitif. - Irréversibles ou antogoniste suicide:
-molécules se liant de façon irréversible au récepteur et empêchant ainsi la liaison de l’agoniste. On ne retrouve une réponse que lorsque le récepteur est resynthétisé.
