Inhibidores De La Sintesis De Proteina Y Otros Antimicrobianos

Question 1

Menciona dos tetraciclinas:

Answer 1

Doxiciclina y tigeciclina

Question 2

Menciona los macrolidos:

Pista: CEA

Answer 2

Claritromicina
Eritromicina

Azitromicina

Question 3

Mecanismo de acción de tetraciclinas

Answer 3

Penetran por medio de porinas de forma pasiva y activa, inhiben la sintesis de proteínas al unirse a la subunidad 30s del ribosoma
Bloquean la unión de amino acil tRNA al sitio A del complejo mRNAy por lo tanto la adición de nuevos a.a

Question 4

Mecanismos de resistencia

Answer 4

Por plasmidos gram+ o - o inducible a concentraciones sub inhibitorias del ATB

3 mecanismos
1-BAJA en penetracion por falta de porinas o bombas de eflujo
2-Producción de una proteína de protección ribosomica que desplaza la tetraciclinas del sitio en que actúa por mutación
3-inactivacion de la enzima de la tetraciclinas

Question 5

Que tetraciclina tiene menor afinidad por las bombas de salida y mejor actividad contra las bacterias que poseen proteínas de protección ?

Answer 5

Tigeciclina

Question 6

Espectro útil

Answer 6

Contra bacterias gram + y -, aerobias y anaerobias.

Question 7

Farmacocinetica de tetraciclinas

Answer 7

Oral (incompleta) EV (tigeciclina)
Absorción disminuye con la ingesta de Calcio, Magnesio, Hierro y Cinc

Difusión a todos los tejidos corporales
UP: 70%
Volumen de distribucion: 7-10 L/Kg

Excreción por orina y bilis 
Recirculacion enterohepatica 
Tigeciclina se excreta mayormente sin cambios 
Ajustar en caso de hepatopatia
Vida media 30-40 horas

Question 8

Usos de tetraciclinas

Answer 8

Mycoplasma y chlamydophiloa , chlamydia teacomatis, cólera, ricketsia

Question 9

Efectos adversos:

Answer 9

Ardor y molestias epigastricas, nauseas, vomitos, y diarrea. Colitis pseudomembranosa provocada por C. Dificcile
Fotosensibilidad
Feto se deposita en hueso evitando el desarrollo adecuado
NUNCA DAR CADUCAS POR TOXICIDAD EN PRODUCTOS DE DEGRADACIÓN

Question 10

Cloranfenicol:

Answer 10

Su toxicidad limita su uso así que se da como tópico

Question 11

Mecanismo de acción del cloranfenicol:

Answer 11

Penetra por difusión simple.
Se fija a subunidad 50s en el sitio de petidil transferasa
Detiene síntesis proteica

Question 12

Mecanismos de resistencia del cloranfenicol

Answer 12

Enzimas inactivantes de acetiltransferasa codificada en plasmidos
Disminución de permeabilidad de la bacteria

Question 13

Farmacocinetica cloranfenicol:

Answer 13

Tópica y parenteral
Metabolismo en hígado por conjugación
UP:60%
Orina 10% activo

Question 14

Efectos adversos de cloranfenicol:

Answer 14

Sistema hematico depende de la dosis :
Anemia, leucopenia o trombocitopenia 
Hipersensibilidad
Síndrome gris 
Inhibe enzimas CYP del hígado

Question 15

Mecanismo de acción de macrolidos:

Answer 15

Gram+ acumulan 100 veces más Eritromicina que gram-
Unión a subunidad 50s
Inhibe fase de translocacion de peptidil-tRNA
No se desplaza al sitio P del sitio A la cadena naciente

Question 16

Mecanismos de resistencia a macrolidos

Answer 16

Bombas de eflujo : codificadas por mrsA, mefA, mefE
Protección ribosomica: por producción de metilasaa
Hidrolisis de macrolidos por estereasas y fosforilasas

Question 17

Farmacocinetica de Eritromicina:

Answer 17

VO: con cubierta enterica
IV
Cmax:2-4hrs
Liposoluble alcanza gran concentración en tejidos superiores a las del plasma 
No alcanza LCR, oído medio o encéfalo.
Unión a proteínas 80%
Metabolismo hepatico
Vida media 1-2 horas
Bilis y orina

Question 18

Farmacocinetica claritromicina :

Answer 18

Con alimentos baja BD 50% y tiene efecto de primer paso es de rápida absorción
Liposoluble alcanza gran concentración en tejidos superiores a las del plasma
Concentraciones en el oído medio son 50%. As que en plasma
Vida media 3-7 horas
Orina 40% activo

Question 19

Farmacocinetica azitromicina :

Answer 19

SIN ALIMENTOS
Cmax 2 horas
Altas concentraciones dentro de la célula unión a proteínas de 50%
Vida media 40-60 horas

Question 20

Usos de macrolidos

Answer 20

Alérgicos a la penicilina

Infecciones respiratorias, por clamidia (primera elección en el embarazo), toso ferina y campylobacter

Question 21

Efectos adversos de macrolidos :

Answer 21

Hepatotoxicidad
Molestias epigastricas 
Arritmias (prolonga QT)
Reacción alérgica 
Sobreinfeccion GI y Cándida 
Sordera precedida de vértigo

Question 22

Interacciones macrolidos

Answer 22

Eritromicina y claritromicina inhiben CYP3A4 potenciando el efecto de carbamacepina, corticoesteroides, ciclosporina, digoxina, teofilina, triazolam, valproato y warfarina.

Question 23

Clindamicina mecanismo de acción:

Answer 23

Se une a subunidad 50s y evita sintesis de proteínas bacterianas

Question 24

Mecanismo de resistencia de clindamicina :

Answer 24

Resistencia por metilacion ribosomica
Cambio del sitio de acción en el ribosoma
Diminucion de permeabilidad
Bombas de eflujo (gram-)

Question 25

Concentración de clindamicina para cepas sensibles?

Answer 25

5ug/ml

Question 26

Espectro útil de clindamicina:

Answer 26

Bacterias anaerobias:

B.fragillis, c. Perfringens, actinomyces israelí, nocardia

Question 27

Farmacocinetica de clindamicina:

Answer 27

VO y parenteral
No alcanza LCR, altas concentraciones en hueso, líquido sinovial, pleura y peritoneal
UP:90%
Elimina por orina 10%
Ajustar en falla hepaticas

Question 28

Uso terapéutico de clindamicina:

I

Answer 28

Infección de partes blandas y piel
Infección de espacio pleural, abscesos pulmonares por anaerobias
Clindamicina en combinación : encefalitis por T.gondii en VIH
A me vulgar y vaginosis

Question 29

Efectos adversos por climdamicina :

Answer 29

Colitis pseudomembranosa por C.dificcile
Sdx de Steve johnson
Neutropenia, trombocitopenia, aumento de TGO y TGP
Potencia inhibidores musculares

Question 30

Vamcomicina mecanismo de acción

Answer 30

Inhibe sintesis de pared de bacterias sensibles
Se una a precursor en extremo D-alanil D-Alanina de la pared celular
Altera permeabilidad y sintesis de ARN
Por su gran tamaño no penetra membrana externa de gram -

Question 31

Mecanismos de resistencia contra vamcomicina

Answer 31

Los primeros en desarrollarla fueron los enterococcus
Varios genes de enterococcus de resistencia
Se transmite por plasmidos la resistencia a vamcomicina y teicoplanina
S.aureus presenta heteroreseistejcia por lo que se necesita ,as concentración en sitio de infección

Question 32

Que microorganismo es resistente a teicoplanina pero sensible a vamcomicina?

Answer 32

Estafilococos

Question 33

Espectro útil para vamcomicina

Answer 33

Bacterias gram + son resistentes bacilos gram - y mycobacterias

Question 34

Farmacocinetica vamcomicina

Answer 34

No se administra IM por qué es muy dolorosa, es por IV en 1 hora
Fase 1: 10 minutos, fase 2: 1 hora fase 3: 6 horas
Elimina 90% por filtración glomerular

Question 35

Uso terapéutico de vamcomicina :

Answer 35

Infección en piel, partes blandas y hueso OSTEOMIELITIS
Infeccionnen vias respiratorias por MRSA
Infección de SNC por streptoccocus pneumonie (altas dosis )

Infecciones en catéter por viridans, corynebacterium y bacillus
Colitis pseudomembranosa por C.difficile

Question 36

Efectos adversos de vamcomicina :

Answer 36

Hipersensibilidad
Síndrome del cuello rojo por infusión rápida hormigueo exantema, prurito,
Concentraciones mayores a 60ug/ml son tóxicas
Ototoxicidad por lesión del VIII (acufenos)
Nefrotoxicidad por impurezas y dosis altas

Question 37

Precauciones con vamcomicina:

Answer 37

No administrar en infusiones con cloranfenicol, corticoides o heparina