Antimicoticos Flashcards
Cuales son los antimicoticos sistémica?
Pista : AFI
Anfotericina B
Fluconazol
Itraconazol
Cuales son los antimicoticos locales?
Pista: MiNi TerCo
Miconazol
Nistatina
Terbinafina
Cotrimazol
Características de la Anfo B:
Carácter anfoterico
Mayor afinidad por los ergosteroles de los hongos que por el colesterol de la membrana celular
Puede comportarse como fungicida o fungostatico, todo depende de la sensibilidad del hongo y la concentración del medicamento
SE RESERVA SOLO PARA INFECCIONES GRAVES POR SUS MÚLTIPLES EFECTOS ADVERSOS.
Cuál es el mecanismo de acción de la Anfo-B ?
La unión de ergosterol con la Anfo B produce un aumento en la permeabilidad de la membrana produciendo la salida de iones (Na, K, H) produciendo la lisis celular
También produce radicales libres, estimula células del sistema inmune
Espectro útil de AnfoB
Aspergilosis invasiva, blastomicosis, candidiasis invasiva, coccioides, criptoccocus, histoplasmosis diseminada, esporotricosis.
Vía de absorción de Anfo B
Se administra en preparados de diferente composición pero no se administra por vía Oral
Donde se almacena la Anfo-B
Se almacena en hígado y 95% en UP, eritorcitos
Eliminación de Anfo-B
Por bilis y orina (5-10%)
V1/2: 24-48 horas y fase 2 de 15 días
Efectos adversos de Anfo-B y cómo evitarlos?
Mefrptoxicidad, baja absorción de electrolitos en TP y D, disminución de la FG
Con la AB liposomal, complejo lipidico y en dispersión coloidal se disminuyen efectos adversos
A que grupo pertenecen fluconazol e itraconazol?
Son tiazoles y se metabólizan más lento que los imidazoles, menor efecto sobre sintesis de esterol humano.
Mecanismo de acción del itraconazol y fluconazol ?
Inhiben la 14-a-esterol desmetilasa evitando la sintesis de ergosterol y acumulan 14-a-metilesteroles que provocan desorganización del sistema enzimatico relacionado a la membrana.
Farmacocinetica de Fluconazol:
Se absorbe por completo de manera GI
No se altera absorción con él alimento omacode gastrica
50-90% de concentración en LCR igual al plasma
Eliminación por leche materna, esputo y saliva
Excreción renal 90%
Espectro de fluconazol:
Cándida albicans, tropicalis, parapsilosis y glabrata
Cryptococcus neoformans (meningitis SIDA)
Coccidioides (meningitis)
Paracoccidioides brazilienzis
Efectos adversos del fluconazol:
Nauseas, dolor abdominal y diarrea Cefalea Exantema Raros: alopecia, sdx de Steven Johnson CLASE C PARA EL EMBARAZO
Que emzimas y de donde inhibe el fluconazol?
Enzimas hepaticas CYP3A4 y CYP2C9
A que microorganismo amplía su espectro el itraconazol?
Aspergillus
Mecanismo de acción del itraconazol.
Mismo que el del fluconazol
Inhiben la 14-a-esterol desmetilasa evitando la sintesis de ergosterol, y provocando la acumulación de 14-a-metilesteroles
Seleccionado en infecciones no meningeas indolentes.
Farmacocinetica del itraconazol:
Se administra como cápsula y solución oral
Biodisponibilad : 50% aumenta 30% con comidas.
Unión 99% a proteína plasmatica
Metabolismo hepatico
Eliminación baja en orina
Vida media de 30-40 horas
Usos del itraconazol:
Aspergilosis no invasiva fuera de SNC Onicomicosis subungueal Pacientes con histoplasmosis y VIH Aspergilosis broncopulmonar Candidiasis bucofaringea y esofagica (sin efecto al fluconazol)
Efectos adversos itraconazol:
Diarrea, cólicos, anorexia y náuseas Efecto inotropico agresivo Hipertrigliceridemia Aumento de enzimas hepaticas Reacción exantematicaa
Mecanismo o de acción de terbinafina:
Inhibe la escualeno epoxidasa bloqueando la sintesis de colesterol. Incremento de escualeno intracelular también afecta el crecimiento celular
Farmacocinetica de terbinafina
Se acumula en uñas y tejido adiposo
BD reducida 40% por efecto del primer paso
V1/2 de 12 horas se prolonga a 200 o 400 en estado estable
PROHIBIDA EN PACIENTES CON IR O HEPATICA
Que efectos tienen la rifampicina y la cimetidina?
Rifampicina disminuye la concentración en plasma
Cimetidina aumenta la concentración en plasma
Usos de terbinafina
Más eficaz que el itraconazol en onicomicosis
Se usa para tiña de la cabeza
Miconazol
Tópico que permanece hasta 4 días después de la aplicación
En qué trimestre no se debe usar miconazol?
En el primer trimestre, se usa para candidiasis vulvovaginal, tiña de pie, frutal y versículos
Nistatina generalidades
Parecida a la anfoB
No por vía oral tópico en piel y vagina
Solo para candidiasis pero imidazoles y tiazoles son más efectivos
Clotrimazol
Crema al 1%
En vagina se absorbe del 3-10%
Puede dar picazón, eritema, formacionnde vesiculas descamacio, prurito y urticaria.
