II.2 Flashcards
co to są leki wpływające na złącze nerwowo-mięśniowe?
są to leki zwiotczające mięśnie poprzecznie prążkowane, działające na receptor Nm w płytce nerwowo-mięśniowej mięśni szkieletowych
na jakie grupy dzielimy leki wpływające na złącze nerwowo-mięśniowe?
związki niedepolaryzujące oraz związki depolaryzujące
czym charakteryzują się związki niedepolaryzujące? jaka jest ich dawna nazwa?
wykazują powinowactwo do receptorów Nm, nie mają jednak aktywności wewnętrznej;
leki pachykurarowe
co oznacza, że związki nie mają aktynowości wewnętrznej?
w sposób kompetytywny wypierają acetylocholinę z miejsca wiązania, zapobiegając w ten sposób depolaryzacji
a tym samym również skurczowi mięśnia
gdzie stosowane są związki niedepolaryzujące?
w anestezjologii jako środki zwiotczające
co jest prototypem związków niedepolaryzujących? przez kogo i do czego jest używany?
kurara;
używana przez Indian południowo-amerykańskich do zatruwania strzał do łuków i dmuchawek
co wywołują związki niedepolaryzujące? u kogo?
wiotkie porażenie mięśni poprzecznie prążkowanych u wszystkich gatunków zwierząt
co otrzymał w 1957 roku Daniel Bovet? za co?
za odkrycie substancji paraliżujących mięśnień szkieletowy;
nagrodę Nobla
jakie są związki niedepolaryzujące?
kurara (prototyp)
tubokuraryna
pankuronium
wekuronium
rokuronium
atrakurium
cisatrakurium
miwakurium
dlaczego tubokuraryna została zastąpiona nowszymi substancjami?
w związku z występowaniem działań niepożądanych związanych z uwalnianiem histaminy z mastocytów, m.in. skurczu oskrzeli i spadku ciśnienia krwi
jaki jest pierwszy związek niedepolaryzujący o budowie steroidowej?
pierwszy związek tego typu to pankuronium
czym cechuje się pankuronium?
krótkim okresem od podania do wystąpienia efektu i średnio długim czasem działania
czym cechuje się wekuronium?
3-krotnie krótszym niż pankuronium okresem działania
krócej działa pankuronium czy wekuronium? o ile?
wekuronium;
3-krotnie
czym cechuje się rokuronium?
6-krotnie słabszą siłą działania niż wekuronium
słabszą siłę działania ma wekuronium czy rokuronium?
o ile?
rokuronium;
6-krotnie słabszą siłą działania
czym ciekawym cechuje się atrakurium?
ma nietypowy mechanizm eliminacji z ustroju -> spontaniczna nieenzymatyczna degradacja w osoczu
czym jest cisatrakurium?
jest to czysty izomer atrakurium
czym różni się atrakurium od cisatrakurium?
cisatrakurium powoduje mniejszy wyrzut histaminy i ma 3-krotnie silniejsze działanie
mniejszy wyrzut histaminy powoduje atrakurium czy cisatrakurium?
cisatrakurium
silniejsze działanie ma atrakurium czy cisatrakurium? o ile?
cisatrakurium;
3-krotnie silniejsze działanie
jaki jest nowy lek, o budowie zbliżonej do atrakurium?
miwakurium
jak inaktywowane jest miwakurium?
szybko inaktywowany przez cholinoesterazę osoczową
jak można odwrócić blok niedepolaryzacyjny?
za pomocą inhibitorów acetylocholinoesterazy (neostygminy)
czym jest i do czego służy neostygmina?
inhibitor acetylocholinoesterazy;
za jej pomocą można odwrócić blok niedepolaryzacyjny
co można zrobić za pomocą inhibitorów acetylocholinoesterazy?
odwrócić blok niedepolaryzacyjny
jaki jest przedstawiciel zupełnie nowej grupy leków odwracających blok niedepolaryzacyjny?
sugammadeks (SRBA - selective relaxant binding agent)
czym chemicznie jest sugammadeks?
jest to pochodna γ-cyklodekstryny
jak działa sugammadeks?
silnie i wybiórczo wiąże się z rokuronium oraz nieco słabiej z wekuronium
jaka jest interakcja sugammadeks z innymi lekami?
nie łączy się w znaczącym stopniu z innymi lekami
do czego stosowany jest sugammadeks?
stosowany jest do odwracania niedepolaryzacyjnego bloku nerwowo-mięśniowego wywołanego rokuronium i wekuronium oraz w przypadku przedawkowania tych leków zwiotczających
na blok nerwowo-mięśniowy wywołany jakimi lekami oraz w przypadku przedawkowania tych leków zwiotczających działa sugammadeks?
sugammadeks stosowany jest do odwracania bloku niedepolaryzacyjnego bloku nerwowo-mięśniowego wywołanego rokuronium i wekuronium oraz w przypadku przedawkowania tych leków zwiotczających
czym charakteryzują się związki depolaryzujące? jaka jest ich dawna nazwa?
wykazują powinowactwo do receptorów Nm, mają także aktywność wewnętrzną, toteż wywołują depolaryzację płytki nerwowo-mięśniowej;
dawna nazwa: leki leptokurarowe
które grupa leków wpływających na złącze nerwowo-mięśniowe wykazują powinowactwo do receptorów Nm?
związki niedepolaryzujące oraz związki depolaryzujące
co oznacza, że związki mają aktywność wewnętrzną?
wywołują depolaryzację płytki nerwowo-mięśniowej
czym charakteryzuje się rozkład związków depolaryzujących? co z tego wynika?
znacznie wolniej ulegają rozkładowi przez co uniemożliwiają natychmiastową repolaryzację płytki nerwowo-mięśniowej
jaki jest ostateczny efekt działania związków depolaryzujących?
dlaczego?
to blokada płytki nerwowo-mięśniowej, czego skutkiem jest zwiotczenie mięśnia;
ponieważ w celu pobudzenia skurczowego mięśnia konieczna jest seria następujących po sobie kolejno impulsów elektrycznych, a związku te uniemożliwiają natychmiastową repolaryzację płytki nerwowo-mięśniowej
dlaczego wiązki depolaryzujące uniemożliwiają natychmiastową repolaryzację płytki nerwowo-mięśniowej?
gdyż znacznie wolniej ulegają rozkładowi
co wywołują związki depolaryzujące? u kogo?
u ssaków wiotkie porażenie mięśni poprzecznie prążkowanych, natomiast u płazów i ptaków długotrwały przykurcz mięśni
odwracanie bloku depolaryzacyjnego
za pomogą inhibitorów acetylocholinoesterazy nie można odwrócić bloku depolaryzacyjnego (przeciwnie, następuje nasilenie działania zwiotczającego)
inhibitory acetylocholinoesterazy a blok depolaryzacyjny
w przypadku ich podania następuje nasilenie działania zwiotczającego
jaki jest związek depolaryzujący?
suksametonium (sukcynylocholina)
czym chemicznie jest suksametonium?
estrem kwasu bursztynowego (succinus) z dwoma cząsteczkami choliny (stąd nazwa: sukcynylocholina) - w związku z tym ma budowę chemiczną podwojonej cząsteczki acetylocholiny
jaki jest obecnie jedyny terapeutycznie stosowany środek zwiotczający mięśnie, o działaniu depolaryzującym?
suksametonium
jakie są działania niepożądane suksametonium?
bradykardia
zwiększenie stężenia we krwi jonów potasu
wzrost ciśnienie śródgałkowego
przedłużone zwiotczenie (genetycznie uwarunkowana wada, polegająca na obecności atypowej cholinoesterazy)
złośliwa hipertermia (wada dziedziczona autosomalnie dominująco, występująca u niektórych pacjentów)
czym jest dantrolen?
jest to antidotum w razie wystąpienia hipertermii złośliwej po zastosowaniu suksametonium
czym leczy się wystąpienie hipertermii złośliwej po zastosowaniu suksametonium?
dantrolen