II.2

Question 1

co to są leki wpływające na złącze nerwowo-mięśniowe?

Answer 1

są to leki zwiotczające mięśnie poprzecznie prążkowane, działające na receptor Nm w płytce nerwowo-mięśniowej mięśni szkieletowych

Question 2

na jakie grupy dzielimy leki wpływające na złącze nerwowo-mięśniowe?

Answer 2

związki niedepolaryzujące oraz związki depolaryzujące

Question 3

czym charakteryzują się związki niedepolaryzujące? jaka jest ich dawna nazwa?

Answer 3

wykazują powinowactwo do receptorów Nm, nie mają jednak aktywności wewnętrznej;

leki pachykurarowe

Question 4

co oznacza, że związki nie mają aktynowości wewnętrznej?

Answer 4

w sposób kompetytywny wypierają acetylocholinę z miejsca wiązania, zapobiegając w ten sposób depolaryzacji

a tym samym również skurczowi mięśnia

Question 5

gdzie stosowane są związki niedepolaryzujące?

Answer 5

w anestezjologii jako środki zwiotczające

Question 6

co jest prototypem związków niedepolaryzujących? przez kogo i do czego jest używany?

Answer 6

kurara;

używana przez Indian południowo-amerykańskich do zatruwania strzał do łuków i dmuchawek

Question 7

co wywołują związki niedepolaryzujące? u kogo?

Answer 7

wiotkie porażenie mięśni poprzecznie prążkowanych u wszystkich gatunków zwierząt

Question 8

co otrzymał w 1957 roku Daniel Bovet? za co?

Answer 8

za odkrycie substancji paraliżujących mięśnień szkieletowy;

nagrodę Nobla

Question 9

jakie są związki niedepolaryzujące?

Answer 9

kurara (prototyp)

tubokuraryna

pankuronium

wekuronium

rokuronium

atrakurium

cisatrakurium

miwakurium

Question 10

dlaczego tubokuraryna została zastąpiona nowszymi substancjami?

Answer 10

w związku z występowaniem działań niepożądanych związanych z uwalnianiem histaminy z mastocytów, m.in. skurczu oskrzeli i spadku ciśnienia krwi

Question 11

jaki jest pierwszy związek niedepolaryzujący o budowie steroidowej?

Answer 11

pierwszy związek tego typu to pankuronium

Question 12

czym cechuje się pankuronium?

Answer 12

krótkim okresem od podania do wystąpienia efektu i średnio długim czasem działania

Question 13

czym cechuje się wekuronium?

Answer 13

3-krotnie krótszym niż pankuronium okresem działania

Question 14

krócej działa pankuronium czy wekuronium? o ile?

Answer 14

wekuronium;

3-krotnie

Question 15

czym cechuje się rokuronium?

Answer 15

6-krotnie słabszą siłą działania niż wekuronium

Question 16

słabszą siłę działania ma wekuronium czy rokuronium?

o ile?

Answer 16

rokuronium;

6-krotnie słabszą siłą działania

Question 17

czym ciekawym cechuje się atrakurium?

Answer 17

ma nietypowy mechanizm eliminacji z ustroju -> spontaniczna nieenzymatyczna degradacja w osoczu

Question 18

czym jest cisatrakurium?

Answer 18

jest to czysty izomer atrakurium

Question 19

czym różni się atrakurium od cisatrakurium?

Answer 19

cisatrakurium powoduje mniejszy wyrzut histaminy i ma 3-krotnie silniejsze działanie

Question 20

mniejszy wyrzut histaminy powoduje atrakurium czy cisatrakurium?

Answer 20

cisatrakurium

Question 21

silniejsze działanie ma atrakurium czy cisatrakurium? o ile?

Answer 21

cisatrakurium;

3-krotnie silniejsze działanie

Question 22

jaki jest nowy lek, o budowie zbliżonej do atrakurium?

Answer 22

miwakurium

Question 23

jak inaktywowane jest miwakurium?

Answer 23

szybko inaktywowany przez cholinoesterazę osoczową

Question 24

jak można odwrócić blok niedepolaryzacyjny?

Answer 24

za pomocą inhibitorów acetylocholinoesterazy (neostygminy)

Question 25

czym jest i do czego służy neostygmina?

Answer 25

inhibitor acetylocholinoesterazy;

za jej pomocą można odwrócić blok niedepolaryzacyjny

Question 26

co można zrobić za pomocą inhibitorów acetylocholinoesterazy?

Answer 26

odwrócić blok niedepolaryzacyjny

Question 27

jaki jest przedstawiciel zupełnie nowej grupy leków odwracających blok niedepolaryzacyjny?

Answer 27

sugammadeks (SRBA - selective relaxant binding agent)

Question 28

czym chemicznie jest sugammadeks?

Answer 28

jest to pochodna γ-cyklodekstryny

Question 29

jak działa sugammadeks?

Answer 29

silnie i wybiórczo wiąże się z rokuronium oraz nieco słabiej z wekuronium

Question 30

jaka jest interakcja sugammadeks z innymi lekami?

Answer 30

nie łączy się w znaczącym stopniu z innymi lekami

Question 31

do czego stosowany jest sugammadeks?

Answer 31

stosowany jest do odwracania niedepolaryzacyjnego bloku nerwowo-mięśniowego wywołanego rokuronium i wekuronium oraz w przypadku przedawkowania tych leków zwiotczających

Question 32

na blok nerwowo-mięśniowy wywołany jakimi lekami oraz w przypadku przedawkowania tych leków zwiotczających działa sugammadeks?

Answer 32

sugammadeks stosowany jest do odwracania bloku niedepolaryzacyjnego bloku nerwowo-mięśniowego wywołanego rokuronium i wekuronium oraz w przypadku przedawkowania tych leków zwiotczających

Question 33

czym charakteryzują się związki depolaryzujące? jaka jest ich dawna nazwa?

Answer 33

wykazują powinowactwo do receptorów Nm, mają także aktywność wewnętrzną, toteż wywołują depolaryzację płytki nerwowo-mięśniowej;

dawna nazwa: leki leptokurarowe

Question 34

które grupa leków wpływających na złącze nerwowo-mięśniowe wykazują powinowactwo do receptorów Nm?

Answer 34

związki niedepolaryzujące oraz związki depolaryzujące

Question 35

co oznacza, że związki mają aktywność wewnętrzną?

Answer 35

wywołują depolaryzację płytki nerwowo-mięśniowej

Question 36

czym charakteryzuje się rozkład związków depolaryzujących? co z tego wynika?

Answer 36

znacznie wolniej ulegają rozkładowi przez co uniemożliwiają natychmiastową repolaryzację płytki nerwowo-mięśniowej

Question 37

jaki jest ostateczny efekt działania związków depolaryzujących?
dlaczego?

Answer 37

to blokada płytki nerwowo-mięśniowej, czego skutkiem jest zwiotczenie mięśnia;

ponieważ w celu pobudzenia skurczowego mięśnia konieczna jest seria następujących po sobie kolejno impulsów elektrycznych, a związku te uniemożliwiają natychmiastową repolaryzację płytki nerwowo-mięśniowej

Question 38

dlaczego wiązki depolaryzujące uniemożliwiają natychmiastową repolaryzację płytki nerwowo-mięśniowej?

Answer 38

gdyż znacznie wolniej ulegają rozkładowi

Question 39

co wywołują związki depolaryzujące? u kogo?

Answer 39

u ssaków wiotkie porażenie mięśni poprzecznie prążkowanych, natomiast u płazów i ptaków długotrwały przykurcz mięśni

Question 40

odwracanie bloku depolaryzacyjnego

Answer 40

za pomogą inhibitorów acetylocholinoesterazy nie można odwrócić bloku depolaryzacyjnego (przeciwnie, następuje nasilenie działania zwiotczającego)

Question 41

inhibitory acetylocholinoesterazy a blok depolaryzacyjny

Answer 41

w przypadku ich podania następuje nasilenie działania zwiotczającego

Question 42

jaki jest związek depolaryzujący?

Answer 42

suksametonium (sukcynylocholina)

Question 43

czym chemicznie jest suksametonium?

Answer 43

estrem kwasu bursztynowego (succinus) z dwoma cząsteczkami choliny (stąd nazwa: sukcynylocholina) - w związku z tym ma budowę chemiczną podwojonej cząsteczki acetylocholiny

Question 44

jaki jest obecnie jedyny terapeutycznie stosowany środek zwiotczający mięśnie, o działaniu depolaryzującym?

Answer 44

suksametonium

Question 45

jakie są działania niepożądane suksametonium?

Answer 45

bradykardia
zwiększenie stężenia we krwi jonów potasu
wzrost ciśnienie śródgałkowego
przedłużone zwiotczenie (genetycznie uwarunkowana wada, polegająca na obecności atypowej cholinoesterazy)
złośliwa hipertermia (wada dziedziczona autosomalnie dominująco, występująca u niektórych pacjentów)

Question 46

czym jest dantrolen?

Answer 46

jest to antidotum w razie wystąpienia hipertermii złośliwej po zastosowaniu suksametonium

Question 47

czym leczy się wystąpienie hipertermii złośliwej po zastosowaniu suksametonium?

Answer 47

dantrolen