II.1 Flashcards

1
Q

jakie nerwy nazywamy cholinergicznymi?

A

nerwy, których zakończenia wydzielają acetylocholinę

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

jakie nerwy nazywamy adrenergicznymi?

A

nerwy, których zakończenia wydzielają noradrenalinę

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

które włókna są cholinergiczne?

A

wszystkie przedzwojowe włókna autonomicznego układu nerwowego, a także wszystkie pozazwojowe włókna układu przywspółczulnego

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

jakie neurony występują w obrębie układu współczulnego?

A

ma się do czynienia z trzema możliwościami:

w większości przypadków włókna pozazwojowe są adrenergiczne
(unerwienie gruczołów potowych - włókna pozazwojowe są włóknami cholinergicznymi)

rdzeń nadnerczy - komórki chromochłonne (gromadzące w swych pęcherzykach aminy katecholowe) zachowują się tak, jakby były komórkami zwojowymi pozbawionymi aksonów

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

dlaczego komórki chromochłonne zachowują się tak, jakby były komórkami zwojowymi pozbawionymi aksonów?
co przemawia za komórkami chromochłonnymi rdzenia nadnerczy jako komórkami zwojowymi?

A

odpowiadają bowiem na przekazane im przez przedzwojowe cholinergiczne włókno współczulne pobudzenie uwolnieniem adrenaliny i noradrenaliny do krwiobiegu - zamiast wytworzeniem bodźca elektrycznego w nieistniejącym włóknie pozazwojowym

ich podobieństwo do komórek zwojowych podkreśla również fakt posiadania na powierzchni cholinergicznych receptorów typu Nn

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

jakie są przekaźniki obwodowego układu nerwowego?

A

acetylocholina (Ach)

noradrenalina (NA)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

jaki związek uwalniają na swych zakończeniach włókna nerwowe w obrębie układu somatycznego? na co działa? co powoduje?

A

acetylocholina;

działa na płytkę nerwowo-mięśniową (receptory cholinergiczne typu Nm);

pobudza mięśnień szkieletowy do skurczu

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

jakie mamy receptory cholinergiczne?

A

Nm - receptor nikotynowy, podtyp płytki nerwowo-mięśniowej

Nn - receptor nikotynowy, podtyp zwojowy

M - receptor muskarynowy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

jakie włókna posiada układ przywspółczulny?

A

tylko cholinergiczne

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

ile neuronów liczy układ somatyczny? jakie przekaźniki wydziela? jakie są receptory?

A

jeden neuron;

tylko acetylocholina;

tylko receptor nikotynowy, podtyp płytki nerwowo-mięśniowej

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

jakie neurony wyróżniamy w układzie autonomicznym?

A

przedzwojowy oraz pozazwojowy

w przypadku rdzenia nadnerczy - komórki chromochłonne (gromadzące w swych pęcherzykach aminy katecholowe) zachowują się tak, jakby były komórkami zwojowymi pozbawionymi aksonów

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

jakie przekaźniki wydziela neuron przedzwojowy? jakie są receptory? gdzie znajdują się receptory?

A

wszystkie włókna przedzwojowe są cholinergiczne;

receptor Nn - receptor nikotynowy, podtyp zwojowy;

na kolejnym neuronie oraz komórkach chromochłonnych rdzenia nadnerczy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

jakie są włókna pozazwojowe układu przywspółczulnego?

A

wszystkie są cholinergiczne

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

jakie są włókna pozazwojowe układu współczulnego?

A

w większości przypadków włókna pozazwojowe są adrenergiczne
(unerwienie gruczołów potowych - włókna pozazwojowe są włóknami cholinergicznymi)

rdzeń nadnerczy - komórki chromochłonne (gromadzące w swych pęcherzykach aminy katecholowe) zachowują się tak, jakby były komórkami zwojowymi pozbawionymi aksonów

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

włókna współczulne pozazwojowe którego narządu są cholinergiczne?

A

gruczołów potowych (w większości przypadków włókna pozazwojowe współczulne są adrenergiczne)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

dzięki badaniom prowadzonym nad czym stało się możliwe odkrycie farmakologicznego działania acetylocholiny?

A

nadnerczami

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

co powodowały wyciągi z nadnerczy? dzięki czemu?

A

od dawna było wiadomo, że powodowały wzrost ciśnienia krwi;

na skutek zwartej w nich adrenaliny

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

co wykazał Reid Hunt w 1900 roku?

A

że po usunięciu adrenaliny z wyciągu z nadnerczy następował spadek ciśnienia krwi zamiast jego wzrostu

(mimo, że z badań Hunta wynikało, że to acetylocholina jest odpowiedzialna za ten spadek, to jednak znaczenie fizjologiczne tej substancji było w tym okresie zupełnie nieznane i pozostała ona tylko ciekawostką farmakologiczną do czasu, gdy odkryto jej kluczową rolę jako przekaźnika)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

jakie działania wyróżnił Henry Dale w 1914 roku w badaniach nad aktywnością farmakologiczną acetylocholiny?

A

dwa rodzaje działania, które nazwał muskarynowym i nikotynowym

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

za pomocą jakiego związku można odtworzyć muskarynowe działanie acetylocholiny? czym jest ten związek?

A

poprzez podanie muskaryny;

aktywny składnik trującego grzyba Amanita muscaria

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

za pomocą jakiego związku można zablokować muskarynowe działanie acetylocholiny?

A

małych dawek atropiny

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

czemu odpowiadają efekty muskarynowe?

A

co ciekawe, odpowiadają objawom pobudzenia przywspółczulnego

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

co powodują większe dawki acetylocholiny po zablokowaniu objawów muskarynowych za pomocą atropiny?

A

wystąpienie innych objawów, niemal identycznych z tymi, jakie wywołuje nikotyna

zalicza się do nich:
pobudzenie zwojów autonomicznych
pobudzenie mięśni poprzecznie prążkowanych oraz
wydzielanie adrenaliny z rdzenia nadnerczy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

jakimi receptorami są receptory muskarynowe?

A

wszystkie są receptorami metabotropowymi (związanymi z białkiem G)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

jak zwany jest receptor M1, M2 oraz M3?

A

M1 - “neuronalny”

M2 - “sercowym”

M3 - “gruczołowym”

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

gdzie występuje receptor M1?

A

w neuronach ośrodkowego układu nerwowego

zwojach (jelitowych, autonomicznych) oraz

komórkach okładzinowych żołądka

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
27
Q

poprzez co występuje transdukcja sygnału receptora M1?

A

białko Gq

a następnie wzrost trifosforanu inozytolu (IP3) i diacyloglicerolu (DAG)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
28
Q

co wywołuje aktywacja receptora M1?

A

pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego

zwiększenie wydzielania soku żołądkowego

wzrost perystaltyki przewodu pokarmowego

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
29
Q

co jest selektywnym antagonistą receptora M1?

A

piRENzepina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
30
Q

gdzie występuje receptor M2?

A

w sercu (przedsionki, tkanka przewodząca) oraz zakończeniach presynaptycznych neuronów

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
31
Q

poprzez co występuje transdukcja sygnału receptora M2?

A

białko Gi

a następnie spadek wewnątrzkomórkowej produkcji cyklicznego adenozynomonofosforanu (cykliczny AMP, cAMP)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
32
Q

co wywołuje aktywacja receptora M2?

A

spadek częstości skurczów serca oraz

hamowanie presynaptyczne, a co za tym idzie - spadek czynności neuronów

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
33
Q

gdzie występuje receptor M3?

A

w gruczołach egzokrynnych

mięśniówce gładkiej oraz

na śródbłonku naczyniowym

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
34
Q

poprzez co występuje transdukcja sygnału receptora M3?

A

białko Gq

a następnie wzrost IP3

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
35
Q

co wywołuje aktywacja receptora M3?

A

wzrost wydzielania gruczołów

skurcz mięśni gładkich oraz

rozkurcz naczyń krwionośnych (poprzez działanie tlenku azotu syntetyzowanego w śródbłonku)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
36
Q

jak dzielimy leki działające na receptor muskarynowy?

A

cholinomimetyczne

cholinolityczne

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
37
Q

jak nazywamy leki pobudzające muskarynowy receptor cholinergiczny?

A

leki cholinomimetyczne

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
38
Q

jak nazywamy leki hamujące muskarynowy receptor cholinergiczny?

A

leki cholinolityczne

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
39
Q

co powodują leki cholinolityczne?

A

hamują muskarynowy receptor cholinergiczny

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
40
Q

co powodują leki cholinomimetyczne?

A

pobudzają muskarynowy receptor cholinergiczny

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
41
Q

jaki receptor muskarynowy zwiększa wydzielanie soku żołądkowego?

A

M1

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
42
Q

jaki receptor muskarynowy występuje w neuronach ośrodkowego układu nerwowego?

A

M1

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
43
Q

jaki receptor muskarynowy występuje w zwojach (jelitowych, autonomicznych)?

A

M1

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
44
Q

jaki receptor muskarynowy występuje w komórkach okładzinowych żołądka?

A

M1

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
45
Q

z jakim receptorem muskarynowym związane jest białko Gq?

A

M1

M3

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
46
Q

z jakim receptorem muskarynowym związane jest białko Gi?

A

M2

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
47
Q

jaki receptor muskarynowy występuje w sercu (przedsionki, tkanka przewodząca)?

A

M2

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
48
Q

jaki receptor muskarynowy występuje w zakończeniach presynaptycznych neuronów?

A

M2

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
49
Q

z jakimi białkami G związane są receptory muskarynowe?

A

Gq

Gi

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
50
Q

jaki receptor muskarynowy występuje w gruczołach egzokrynnych?

A

M3

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
51
Q

jaki receptor muskarynowy występuje w mięśniówce gładkiej?

A

M3

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
52
Q

jaki receptor muskarynowy występuje na śródbłonku naczyniowym?

A

M3

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
53
Q

aktywacja którego receptora muskarynowego wywołuje wzrost perystaltyki przewodu pokarmowego?

A

M1

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
54
Q

jakie działanie ma pirenzepina?

A

selektywny antagonista receptorów muskarynowych M1

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
55
Q

w transdukcji sygnału którego receptora muskarynowego następuje spadek wewnątrzkomórkowej produkcji cyklicznego AMP?

A

M2

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
56
Q

aktywacja którego receptora muskarynowego wywołuje hamowanie presynaptyczne? co to powoduje?

A

M2;

spadek czynności neuronów

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
57
Q

aktywacja którego receptora muskarynowego wywołuje spadek częstości skurczów serca?

A

M2

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
58
Q

aktywacja którego receptora muskarynowego wywołuje skurcz mięśni gładkich?

A

M3

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
59
Q

aktywacja którego receptora muskarynowego wywołuje rozkurcz naczyń krwionośnych? przez jaki mechanizm?

A

M3;

poprzez działanie tlenku azotu syntetyzowanego w śródbłonku

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
60
Q

jakie wyróżniamy grupy leków cholinomimetycznych?

A

agoniści muskarynowi

inhibitory acetylocholinoesterazy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
61
Q

czym są agoniści muskarynowi?

A

są to leki cholinomimetyczne działające bezpośrednio na receptory muskarynowe w błonie postsynaptycznej obwodowej synapsy parasympatycznej

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
62
Q

na czym polegają efekty sercowo-naczyniowe agonistów muskarynowych?

A

zwolnieniu akcji serca (bradykardia) oraz na zmniejszeniu objętości wyrzutowej serca

zachodzi także uogólnione rozszerzenie naczyń (zależne od śródbłonka naczyń i wywołane przez tlenek azotu)

te dwa wspólne efekty wywołują spadek ciśnienia tętniczego krwi

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
63
Q

co powodują agoniści muskarynowi z mięśniami gładkimi?

A

(odmiennie od naczyniowych mięśni gładkich)
kurczą się w odpowiedzi na agonistów muskarynowych

aktywność perystaltyczna przewodu pokarmowego zwiększa się, co może powodować ból o charakterze kolki

ponadto kurczą się mięsie gładkie pęcherza i oskrzeli

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
64
Q

co wynika z pobudzenia gruczołów egzokrynnych przez agonistów muskarynowych?

A

pocenie się
łzawienie
ślinienie
sekrecja oskrzelowa

jedoczesny wzrost wydzielania w oskrzelach oraz ich skurcz mogą utrudnić oddychanie

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
65
Q

jakie mięśnie w oku zaopatrują nerwy przywspółczulne?

A

biegnący wokół tęczówki mięsień zwieracz źrenicy oraz

wpływający na kształt soczewki mięsień rzęskowy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
66
Q

co powoduje skurcz mięśnia rzęskowego w odpowiedzi na pobudzenie receptorów muskarynowych?

A

pociąga ciało rzęskowe, zmniejszając w ten sposób napięcie więzadła podtrzymującego soczewkę, co zwiększa grubość soczewki i zmniejsza jej ogniskową

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
67
Q

jakie znaczenie ma odruch przywspółczulny mięśnia rzęskowego?

A

w akomodacji do bliskiego widzenia

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
68
Q

co wywołują agoniści muskarynowi z mięśniem zwieraczem źrenicy?

A

mięśnień ten nie tylko się kurczy, zwężając źrenicę (miosis), ale także moduluje ciśnienie wewnątrz gałki ocznej

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
69
Q

na czym polega jaskra? co powodują agoniści muskarynowi?

A

w jaskrze (glaucoma) odpływ cieczy wodnistej ulega osłabieniu, gdy źrenica jest rozszerzona z powodu zmiany kształtu tęczówki zamykającej kąt przesączania, co powoduje wzrost ciśnienia śródgałkowego

pobudzenie mięśnia zwieracza źrenicy przez agonistów muskarynowych zmniejsza w tych okolicznościach ciśnienie śródgałkowe

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
70
Q

jakie są wskazania do stosowania agonistów muskarynowych?

A

atonia przewodu pokarmowego

hipotonia pęcherza moczowego

jaska z zamkniętym kątem przesączania

próby prowokacyjne w diagnostyce astmy oskrzelowej

zatrucie atropiną

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
71
Q

przeciwskazania do stosowania agonistów muskarynowych

A

astma oskrzelowa

czynna choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy

stany skurczowe przewodu pokarmowego

niedrożność dróg moczowych i dróg żółciowych

choroba Parkinsona

ciężkie niedociśnienie

zaburzenia przewodzenia w sercu

zawał mięśnia sercowego

nadczynność tarczycy (niebezpieczeństwo migotania przedsionków i innych zaburzeń rytmu)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
72
Q

działania niepożądane agonistów muskarynowych

A
nudności, wymioty
biegunka
zwężenie źrenic (miosis), łzawienie, zaburzenia widzenia
ślinotok
pocenie się
bradykardia
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
73
Q

w jakim celu stosowana jest acetylocholina (Ach)?

A

dostępna jest jako środek pomocniczy przy zabiegach przeprowadzanych na oku w celu uzyskania szybkiego zwężenia źrenicy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
74
Q

z czego syntetyzowana jest acetylocholina? przy udziale jakiego enzymy? w jakich neuronach?

A

z choliny i acetylokoenzymu A;

przy udziale acetylotransferazy cholinowej;

syntetyzowana w neuronach cholinergicznych

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
75
Q

przez co jest rozkładana acetylocholina?

A

acetylocholinoesteraza

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
76
Q

jakie są dwa główne rodzaje cholinoesterazy? gdzie występują? jaka jest ich swoistość?

A

acetylocholinoesteraza (esteraza acetylocholinowa, AchE) - związana przeważnie z błoną neuronu, swoista wobec acetylocholiny i odpowiedzialna za jej rozkład w synapsie cholinergicznej;

butyrylocholinoesteraza (pseudocholinoesteraza, BchE) - jest względnie nieselektywna, występuje w osoczu oraz wielu tkankach

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
77
Q

jakie wiązanie jest rozbijane przez acetylocholioesterazę?

A

O-CH2

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
78
Q

karbachol - czym jest chemicznie?

A

ester choliny z kwasem karbaminowym (NH2-COOH) (pochodna acetylocholiny; ester kwas karbaminowego, opiera się hydrolizie poprzez acetylocholinoesterazę)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
79
Q

jakie leki są agonistami muskarynowymi?

A

acetylocholina (Ach)

karbachol

betanechol

metacholina

muskaryna

pilokarpina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
80
Q

jak działa karbachol?

A

podobnie jak acetylocholina, lecz dłużej, gdyż bardzo wolno podlega hydrolizie przez acetylocholinoesterazę

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
81
Q

kiedy stosowany jest karbachol?

A

stosowany w leczeniu pooperacyjnej Atonii jelit i pęcherza moczowego

także miejscowo w worka spojówkowego w celu obniżenia ciśnienia śródgałkowego w przypadku istnienia przeciwwskazań do podawania pilokarpiny w jaskrze pierwotnej zamykającego się kąta

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
82
Q

betanechol - czym jest chemicznie?

A

ester β-metylocholiny z kwasem karbaminowym (pochodna acetylocholiny; ester kwas karbaminowego, opiera się hydrolizie poprzez acetylocholinoesterazę)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
83
Q

kiedy jest stosowany betanechol?

A

w pooperacyjnej HIPOtonii pęcherza moczowego lub przewodu pokarmowego

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
84
Q

metacholina - czym jest chemicznie?

A

ester β-metylocholiny z kwasem octowym

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
85
Q

kiedy stosowana jest metacholina?

A

lek stosowany w badaniach nadmiernej reaktywności oskrzeli w diagnostyce astmy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
86
Q

muskaryna - czym jest? skąd pochodzi? w czym jest stosowana?

A

alkaloid;

pochodzenia roślinnego (z grzybów Amanita muscaria)

od którego wzięła się nazwa receptorów muskarynowych;

lek stosowany w farmakologii eksperymentalnej

87
Q

pilokarpina - czym jest? skąd pochodzi?

A

alkaloid;

pochodzenia roślinnego (produkt naturalny), z liści krzewu potoślinu (Pilocarpus jaborandi)

88
Q

w czym stosowana jest pilokarpina?

A

w jaskrze z zamkniętym kątem przesączania

w przypadkach zatruć atropiną i innymi cholinolitykami

do pobudzania czynności gruczołów ślinowych po radioterapii oraz

w zespole Sjogrena w celu zwiększenia wydzielania łez i śliny

wykorzystywany także w próbie potowej (jako lek napotny) w diagnostyce mukowiscydozy

89
Q

jak zbudowana jest cząsteczka pilokarpiny?

A

dwa pierścienie połączone CH2

90
Q

co wyodrębnił w 1869 roku Oswald Schmiedeberg? z czego?

A

muskarynę (alkaloid);

z grzybów Amanita muscaria

91
Q

co powoduje żucie liści południowoamerykańskich krzewów z rodzaju Pilocarpus?

A

wzmożone ślinienie się, o czym wiedzieli od dawna tubylcy (pierwsze eksperymenty zostały przeprowadzone jednak dopiero w 1874 roku przez brazylijskiego lekarza Symphronio Coutinho, pilokarpina została wyizolowana rok później i wkrótce potem Adolf Weber opisał działanie tego alkaloidu na źrenice oraz na gruczoły potowe i ślinianki)

92
Q

co było analizowane przez Hunta i Taveau już w 1911 roku?

A

metacholina (β-metylowy analog acetylocholiny)

93
Q

jacy agoniści muskarynowi zostały zsyntetyzowane i zbadane w latach 30. XX wieku?

A

karbachol i jego analog β-metylowy - betanechol

94
Q

czym są inhibitory acetylocholinoesterazy?

A

są to leki cholinomimetyczne (parasympatykomimetyczne) działające pośrednio tzn. za pośrednictwem endogennej acetylocholiny, której rozkład został zahamowany

95
Q

jak działa acetylocholina podana dożylnie?

A

działa bardzo krótko, co wynika z jej szybkiej hydrolizy w osoczu

96
Q

co powodują inhibitory acetylocholinoesterazy?

A

hamują enzymatyczny rozkład acetylocholiny i powodują gromadzenie się tego przekaźnika we wszystkich synapsach cholinergicznych

97
Q

jakie grupy związków znajdują się wśród inhibitorów acetylocholinoesterazy? jaka jest między nimi zasadnicza różnica?

A

leki
trucizny stosowane jako środki owadobójcze w rolnictwie (pestycydy) oraz
gazy bojowe;

zasadnicza różnica między lekami a truciznami w tej grupie inhibitorów polega na tym, że leki są powoli hydrolizowane przez enzym, natomiast trucizny łączą się w sposób nieodwracalny z cząsteczką acetylocholinoesterazy

98
Q

jakie są wskazania do stosowania inhibitorów acetylocholinoesterazy?

A

jaska z zamkniętym kątem przesączania

diagnostyka i leczenie miastenii

zatrucia lekami cholinolitycznymi

odwrócenie bloku nerwowo-mięśniowego

choroba Alzheimera

99
Q

jakie jest wspólne wskazanie stosowania agonistów muskarynowych oraz inhibitorów acetylocholinoesterazy?

A

jaskra z zamkniętym kątem przesączania

100
Q

przeciwskazania do stosowania inhibitorów acetylocholinoesterazy

A

(jak w wypadku agonistów muskarynowych)

astma oskrzelowa

czynna choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy

stany skurczowe przewodu pokarmowego

niedrożność dróg moczowych i dróg żółciowych

choroba Parkinsona

ciężkie niedociśnienie

zaburzenia przewodzenia w sercu

zawał mięśnia sercowego

nadczynność tarczycy (niebezpieczeństwo migotania przedsionków i innych zaburzeń rytmu)

101
Q

działania niepożądane inhibitorów acetylocholinoesterazy

A

(jak w wypadku agonistów muskarynowych)

nudności, wymioty
biegunka
zwężenie źrenic (miosis), łzawienie, zaburzenia widzenia
ślinotok
pocenie się
bradykardia
102
Q

jakie leki są inhibitorami acetylocholinoesterazy?

A

edrofonium

fizostygmina

neostygmina

pirydostygmina

ekotiopat

dyflos

donepezyl

galantamina

rywastygmina

103
Q

jaki agonista muskarynowy jest stosowany w pooperacyjnej hipotonii pęcherza moczowego lub przewodu pokarmowego?

A

betanechol

104
Q

jaki agonista muskarynowy jest stosowany w pooperacyjnej atonii pęcherza moczowego lub przewodu pokarmowego?

A

karbachol

105
Q

jakie jest terapeutyczne ograniczenie edrofonium? gdzie jest stosowany?

A

ma zbyt krótki czas działania do stosowania terapeutycznego;

używany jest zatem w diagnostyce miastenii

106
Q

fizostygmina - czym jest chemicznie? z czego pochodzi? czym się charakteryzuje?

A

alkaloid otrzymywany z wysuszonych, dojrzałych nasion bobu kalabarskiego (Physostigma venenosum) - byliny spotykanej w tropikalnej części Afryki Zachodniej
(roślina ta była niegdyś stosowana przez tubylcze plemiona jako “trucizna próby” w procesach; czysty alkaloid został wyodrębniony przez niemieckich chemików Jobsta i Hessego w 1864 roku i nazwany fizostygminą; po raz pierwszy lek ten wykorzystał terapeutycznie Ludwig Laqueur w 1877 roku do leczenia jaskry);

dobra przenikalność do ośrodkowego układu nerwowego

107
Q

w czym stosowana jest fizostygmina?

A

w leczeniu ciężkich zatruć lekami parasympatykolitycznymi

108
Q

jaki lek stosowany jest w leczeniu ciężkich zatruć lekami parasympatykolitycznymi?

A

fizostygmina

109
Q

neostygmina - czym jest chemicznie? czym się charakteryzuje?

A

jako czwartorzędowy związek amoniowy nie jest w stanie przeniknąć przez barierę krew-mózg

110
Q

który inhibitor acetylocholinoesterazy nie jest w stanie przeniknąć przez barierę krew-mózg?

A

neostygmina

111
Q

w czym stosowana jest neostygmina?

A

w leczeniu miastenii

w pooperacyjnej atonii jelit i pęcherza moczowego

jako antidotum w przypadku zatruć atropiną lub innymi lekami cholinolitycznymi

do odwrócenia bloku nerwowo-mięśniowego w zatruciu lekami zwiotczającymi niedepolaryzującymi

112
Q

jaki inhibitor acetylocholinoesterazy jest stosowany w pooperacyjnej atonii jelit i pęcherza moczowego?

A

neostygmina

113
Q

jakie leki cholinomimetyczne są stosowane w zatruciu atropiną i innymi cholinolitykami? do jakich grup tych leków należą?

A

pilokarpina (agonista muskarynowy)

neostygmina (inhibitor acetylocholinoesterazy)

114
Q

jaki lek cholinomimetyczny jest stosowany do odwrócenia bloku nerwowo-mięśniowego w zatruciu lekami zwiotczającymi niedepolaryzującymi? do jakiej grupy tych leków należy?

A

neostygmina (inhibitor acetylocholinoesterazy)

115
Q

jaki lek jest stosowany w diagnostyce miastenii? dlaczego? jaki w leczeniu miastenii? do jakiej grupy leków należą te związki?

A

diagnostyka miastenii - edrofonium (ma zbyt krótki czas działania do stosowania terapeutycznego);

leczenie miastenii - neostygmina, pirydostygmina

leki cholinomimetyczne -> inhibitory acetylocholinoesterazy

116
Q

pirydostygmina - czym różni się od neostygminy?

A

lepiej się wchłania

dłużej działa

(niż neostygmina)

117
Q

w czym stosowana jest pirydostygmina?

A

w leczeniu miastenii

118
Q

jakie jest wspólne zastosowanie neostygminy oraz pirydostygmina?

A

leczenie miastenii

119
Q

ekotiopat - czym się charakteryzuje?

A

ma długi czas działania

120
Q

w czym stosowany jest ekotiopat? w jakiej formie?

A

stosowany w kroplach do oczu do leczenia jaskry z zamkniętym kątem przesączania

121
Q

czym charakteryzuje się dyflos?

A

charakterystyka jak ekotiopat

122
Q

jaki lek ma charakterystykę taką jak ekotiopat?

A

dyflos

123
Q

czym charakteryzuje się donepezyl?

A

przenika do ośrodkowego układu nerwowego

124
Q

w czym zalecany jest donepezyl?

A

w leczeniu objawowym łagodnej- średnio ciężkiej postaci demencji w chorobie Alzheimera

125
Q

jakie leki mają taką samą charakterystykę jak donepezyl?

A

galantamina

rywastygmina

126
Q

jaka jest historia wykorzystania neostygminy?

A

wprowadzono do lecznictwa w 1931 roku jako środek pobudzający przewód pokarmowy, a później wykazano jej skuteczność również w objawowej terapii miastenii

127
Q

pod jakim kątem także badano wiele związków z grupy inhibitorów acetylocholinoesterazy?

A

działania owadobójczego i jako pierwszy szeroko wykorzystywanym insektycydem stał się paration (będący estrem kwasu tiofosforowego)

128
Q

które związki znalazły szerokie zastosowanie w rolnictwie jako środki ochrony roślin? z jakiego powodu? do jakiej grupy należą wszystkie te związki? z czym związane jest ich działanie (co jest najważniejsze z punktu widzenia praktycznego)?

A

estry kwasu fosforowego, tiofosforowego, pirofosforowego i fosfonowego, podobnie jak estry kwasu karbaminowego;

ze względu na bardzo dobre przenikanie przez osłonki chitynowe (przenikają też dobrze przez skórę);

do grupy toksycznych substancji, wywołujących zatrucia u ludzi;

z obecnością reszt dialkilofosforanowej i dialkilokarbaminianowej, które wiążąc się z wieloma enzymami typu hydrolaz, inaktywują je (wybiórcze wiązanie się tych grupy z seryną esterazowego centrum butyrylocholinoesterazy surowiczej i acetylocholinoesterazy w synapsach nerwowych)

129
Q

na jakie grupy można podzielić objawy zatrucia inhibitorami acetylocholinoesterazy?

A

na 3 grupy:

muskarynowe

nikotynowe

z ośrodkowego układu nerwowego

130
Q

jakie są muskarynowe objawy zatrucia inhibitorami acetylocholinoesterazy?

A
obfite pocenie się
ślinienie
łzawienie
wydzielanie śluzu w oskrzelach
nudności i wymioty
bolesne kurcze jelit
wzmożona perystaltyka
biegunka
ucisk w klatce piersiowej
duszność o charakterze astmatycznym
sinica
zwężenie źrenic
bradykardia
131
Q

jakie są nikotynowe objawy zatrucia inhibitorami acetylocholinoesterazy?

A
drżenie włókienkowe mięśni
drętwienie
ogólne osłabienie mięśniowe
zesztywnienie mięśni
drgawki kloniczno-toniczne o charakterze epileptycznym
132
Q

jakie są objawy zatrucia inhibitorami acetylocholinoesterazy z ośrodkowego układu nerwowego?

A
wzmożenie pobudliwości nerwowej
uczucie lęku - niepokoju (majaczenie)
niestałość emocjonalna
koszmary senne
apatia
zawroty i bóle głowy
zniesienie wrażliwości na ból
wreszcie zaburzenia świadomości (śpiączka)
133
Q

czy zatrucia inhibitorami acetylocholinoesterazy wiążą się z znaczną śmiertelnością?

A

zatrucia inhibitorami acetylocholinoesterazy stanowią poważny problem toksykologii klinicznej; wiążą się ze znaczną śmiertelnością, wynoszącą 10-15%

134
Q

jak wygląda leczenie zatruć inhibitorami acetylocholinoesterazy?

A

zasadniczym leczeniem jest stosowanie atropiny, która znosi objawy muskarynowe zatrucia

siarczan atropiny podaje się
dożylnie, domięśniowo lub podskórnie
w dawkach adekwatnych do ciężkości zatrucia i tak często powtarzanych, aby wystąpiły wyraźne cechy atropinizacji w postaci:
poszerzenia źrenic
suchości skóry
ustąpienia wzmożonej sekrecji w drogach oddechowych oraz
przyspieszenia akcji serca;

ważnym elementem leczenia jest także podawanie reaktywatorów acetylocholinoesterazy - “oksymów” (pralidoksym, obidoksym)

135
Q

kiedy podawane są reaktywatory acetylocholinoesterazy?

A

ich podawanie jest ważnym elementem leczenia zatruć inhibitorami acetylocholinoesterazy

136
Q

na czym polega działanie aktywatorów acetylocholinoesterazy?

A

mają one zdolność reaktywacji zablokowanego enzymu

ale tylko we wczesnym okresie i jedynie w przypadku związków fosforoorganicznych, nie zaś karbaminianów

137
Q

jakie leki są reaktywatory acetylocholinoesterazy?

A

pralidoksym

obidoksym

138
Q

w jakich warunkach działają reaktywatory acetylocholinoesterazy?

A

tylko we wczesnym okresie i jedynie w przypadku związków fosforoorganicznych, nie zaś karbaminianów

139
Q

jak także zwane są leki cholinolityczne (antagoniści muskarynowi)? dlaczego?

A

parasympatykolitykami;

ponieważ wybiórczo blokują aktywność układu przywspółczulnego

140
Q

jakie są główne efekty działania leków cholinolitycznych?

A

hamowanie wydzielania gruczołów

suchość w jamie ustnej

tachykardia

rozszerzenie źrenicy i porażenie akomodacji

rozkurcz mięśniówki gładkiej (jelit, oskrzeli, przewodów żółciowych, pęcherza moczowego)

hamowanie wydzielania soku żołądkowego

efekty ośrodkowe układu nerwowego ośrodkowego (pobudzające po atropinie i hamujące z niepamięcią po hioscynie) - m.in. działanie przeciwwymiotne oraz przeciwparkinsonowskie

141
Q

jakie są wskazania do stosowania leków cholinolitycznych?

A

skurcze mięśniówki gładkiej przewodu pokarmowego, dróg żółciowych i moczowych, dające często dolegliwości bólowe (kolki)

zaburzenia rytmu serca z bradykardią

wyłączenie odruchów nerwu błędnego oraz zmniejszenie wydzielania śluzu w drogach oddechowych w trakcie znieczulenia ogólnego

przed badaniem dna oka, a także w zapaleniu tęczówki i ciała rzęskowego - w celu rozszerzenia źrenicy (mydriasis)

astma oskrzelowa, przewlekłe obturacyjne zapalenie oskrzeli

choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy (leki selektywne dla receptorów M1)

choroba lub zespół Parkinsona

zatrucie inhibitorami acetylocholinoesterazy

142
Q

przeciwskazania do stosowania leków cholinolitycznych

A

jaskra

przerost gruczołu krokowego

niedrożność dróg moczowych

niedrożność przewodu pokarmowego

ostrożnie w chorobie niedokrwiennej serca

143
Q

działania niepożądane leków cholinolitycznych

A

zatrzymanie moczu

zaparcia

rozszerzenie źrenic, niewyraźne widzenie, światłowstręt

podwyższenie ciśnienia śródgałkowego, suchość w jamie ustnej

zmniejszenie wydzielania potu

144
Q

jakie są naturalnie występujące leki cholinolityczne? czym są chemicznie?

A

dwa: atropina i hioscyna (skopolamina);

są alkaloidami roślinnymi, występującymi w pospolitych w Polsce roślinach psiankowatych
są to trzeciorzędowe związki amoniowe, dobrze rozpuszczalne w tłuszczach, przechodzące przez barierę krew-mózg

145
Q

gdzie występują naturalnie występujące leki cholinolityczne?

A

pokrzyk wilcza jagoda (Atropa belladonna) zawiera głównie atropinę, zaś bieluń dziędzierzawa (Datura stramonium) - hioscynę

146
Q

na jakie receptory działa atropina? jest związkiem selektywnym/nieselektywnym? agonista/antagonista?

A

atropina jest nieselektywnym agonistą receptorów M

147
Q

jakie jest działanie atropiny na ośrodkowy układ nerwowy?

A

pobudza ośrodkowy układ nerwowy

148
Q

jakie jest wchłanianie atropiny?

A

dobrze się wchłania po podaniu doustnym

149
Q

jakie jest działanie atropiny na uwalnianie histaminy z mastocytów?

A

należy do leków uwalniających bezpośrednio histaminę z mastocytów

150
Q

jakie związki należą do leków uwalniających bezpośrednio histaminę z mastocytów?

A

atropina

tubokuraryna

morfina

151
Q

kiedy stosowana jest atropina?

A

w premedykacji anestezjologicznej

w przypadku zatruć inhibitorami cholinoesterazy

w bradykardii

w stanach skurczowych dróg moczowych i żółciowych

przy zwiększonej perystaltyce jelit

152
Q

od kiedy znana jest atropina? jakie miała zastosowanie? skąd pochodzi nazwa krzewu z którego pochodzi atropina?

A

preparaty belladony były znane w starożytności Hindusom i stosowane przez lekarzy przez wiele wieków

w okresie Imperium Rzymskiego oraz w średniowieczu krzew wilczej jagody używano często do wywołania słabo widocznego i przewlekłego zatrucia

to skłoniło do szwedzkiego badacza Karola Linneusza w XVIII wieku do nazwania tego krzewu Atropa belladonna - od Atropos: najstarszej z trzech bogiń losu (w mitologii greckiej były to mojry, w mitologii rzymskiej - parki), która przecinała nić życia),
nazwa bella donna (piękna pani) pochodzi z kolei od wykorzystywania tego preparatu przez Włoszki w okresie renesansu w celu rozszerzenia źrenic (w kroplach do oczu) - wiadomo, że współczesne modelki stosują ten sam sposób

153
Q

jaka jest historia atropiny po jej wyizolowaniu?

A

dokładne badanie działań belladony datuje się od wyizolowania przez Meina w 1831 roku atropiny w czystej postaci

w 1867 roku Albert von Bezold i Bloebaum wykazali, że substancja ta blokowała wpływ na serce po stymulacji nerwu błędnego, a w 5 lat później Heidenhain stwierdził, że uniemożliwia ona wydzielanie śliny, wywołane przez stymulację struny bębenkowej

154
Q

jakie właściwości ma hioscyna (skopolamina)?

A

ma właściwości podobnie do atropiny, ale działa depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy

155
Q

jakie są wskazania do podawania hioscyny?

A

wskazania do podawania leku są analogiczne jak w przypadku atropiny

ponadto substancja używana jest w zapobieganiu chorobie lokomocyjnej i jej leczeniu

156
Q

jak obecnie wygląda stosowanie hioscyny?

A

obecnie hioscynę zastępuje się preparatami o większym bezpieczeństwie stosowania

157
Q

jaka jest pochodna skopolaminy? czym się charakteryzuje? kiedy jest stosowana?

A

butylobromek hioscyny;

nie przechodzi przez barierę krew-mózg;

stosowana jest w stanach skurczowych narządów trawiennych (kolki) oraz w przygotowaniu do badań diagnostycznych

158
Q

w czym stosowany jest butylobromek hioscyny?

A

stosowana jest w stanach skurczowych narządów trawiennych (kolki) oraz w przygotowaniu do badań diagnostycznych

159
Q

jakie związki są lekami cholinolitycznymi?

A

atropina

hioscyna

TROPIKamid

cyklopentolat

ipraTROpium

tioTROpium

pirenzepina

benzatropina

160
Q

kiedy stosowany jest tropikamid?

A

stosowany w celu rozszerzenia źrenicy (mydriasis) (w okulistyce przy badaniu dna oka) i
porażenia mięśni rzęskowych, co skutkuje niemożnością akomodacji oka (cykloplegia)

161
Q

jaki lek stosowany jest w celu porażenia mięśni rzęskowych, co skutkuje niemożnością akomodacji oka (cykloplegia)?

A

tropikamid (lek cholinolityczny)

162
Q

kiedy stosowany jest cyklopentolat?

A

jego charakterystyka jest taka jak tropikamidu

stosowany w celu rozszerzenia źrenicy (mydriasis) (w okulistyce przy badaniu dna oka) i
porażenia mięśni rzęskowych, co skutkuje niemożnością akomodacji oka (cykloplegia)

163
Q

jaka jest różnica pomiędzy tropikamidem i cyklopentolatem?

A

cyklopentolat jest lekiem długo działającym

164
Q

jak wygląda budowa chemiczna ipratropium? co z niej wynika? jak to wykorzystano?

A

jest to czwartorzędowa pochodna amoniowa;

dlatego słabo wchłania się przez błony biologiczne;

wykorzystano ten fakt w podawaniu tego związku w postaci inhalacji (jako lek rozszerzający oskrzela)

165
Q

jaki lek jest podawany w postaci inhalacji jako lek rozszerzający oskrzela?

A

ipratropium

166
Q

jakie jest zastosowanie kliniczne ipratropium?

A

przewlekła obtruacyjna choroba płuc oraz astma oskrzelowa

167
Q

czym chemicznie jest tiotropium? czym się charakteryzuje?

A

pochodna ipratropium;

ma 10-krotnie silniejsze działanie (od ipratropium)

168
Q

czym różni się działanie ipratropium od tiotropium?

A

tiotropium ma 10-krotne silniejsze działanie

169
Q

jaki lek ma 10-krotnie silniejsze działanie od ipratropium?

A

pochodna ipratropium - tiotropium

170
Q

na jakie receptory działa pirenzepina? jest związkiem selektywnym/nieselektywnym? agonista/antagonista?

A

selektywny antagonista receptorów M1

171
Q

kiedy stosowana jest pirenzepina?

A

stosowana w leczeniu choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy

172
Q

jaki lek jest stosowany w leczeniu choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy?

A

pirenzepina

173
Q

kiedy stosowana jest benzatropina?

A

w chorobie Parkinsona i w zespołach parkinsonowskich na różnym tle (także polekowych)

174
Q

jaki lek stosowany jest w chorobie Parkinsona i w zespołach parkinsonowskich na różnych tle (także polekowych)?

A

benzatropina

175
Q

jaka grupa leków stanowi wskazanie w chorobie Alzheimera?

A

inhibitory acetylocholinoesterazy

176
Q

jaka grupa leków stanowi wskazanie w chorobie lub zespole Parkinsona?

A

leki cholinolityczne (antagoniści muskarynowi)

177
Q

jaka grupa leków stanowi wskazanie w zatruciach lekami cholinolitycznymi?

A

inhibitory acetylocholinoesterazy

178
Q

jaka grupa leków stanowi wskazanie w odwróceniu bloku nerwowo-mięśniowego?

A

inhibitory acetylocholinoesterazy

179
Q

jaka grupa leków stanowi wskazanie w zatruciu inhibitorami acetylocholinoesterazy?

A

leki cholinolityczne

180
Q

jaka grupa leków stanowi wskazanie w chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy (leki selektywne dla receptorów M1)?

A

leki cholinolityczne

181
Q

czym jest pralidoksym oraz obidoksym?

A

są to reaktywatory acetylocholinoesterazy

182
Q

jaki jest udział nerwu błędnego w reakcji oskrzelowej oraz czym się przejawia?

A

udział układu nerwu błędnego w reakcji oskrzelowej jest duży i przejawia się
fizjologicznym napięciem mięśni oskrzelowych (zmniejsza to przestrzeń martwą), a także działaniem licznych receptorów, których pobudzenie wywołuje skurcz oskrzeli na zasadzie odruchu aksonowego

183
Q

jak wygląda udział receptorów w reakcji oskrzelowej?

A

korzystne jest hamowanie receptorów muskarynowych typu M1 (ze zwojów autonomicznych, potęgujące transmisję cholinergiczną) oraz
M3 (z mięśni gładkich oskrzeli)

niekorzystne zaś hamowanie receptorów typu M2 (autoreceptory na zakończeniach presynaptycznych, osłabiające transmisję cholinergiczną)

184
Q

hamowanie których receptorów reakcji oskrzelowej jest niekorzystne? dlaczego?

A

receptorów typu M2;

autoreceptory na zakończeniach presynaptycznych, osłabiające transmisję cholinergiczną

185
Q

hamowanie których receptorów reakcji oskrzelowej jest korzystne? dlaczego?

A

receptorów muskarynowych typu M1 (ze zwojów autonomicznych, potęgujące transmisję cholinergiczną) oraz
M3 (z mięśni gładkich oskrzeli)

186
Q

co powoduje pobudzenie licznych receptorów reakcji oskrzelowej nerwu błędnego?

A

skurcz oskrzeli na zasadzie odruchu aksonowego

187
Q

jak przejawia się udział nerwu błędnego w reakcji oskrzelowej?

A

fizjologicznym napięciem mięśni oskrzeli (zmniejsza to przestrzeń martwą)

działaniem licznych receptorów, których pobudzenie wywołuje skurcz oskrzeli na zasadzie odruchu aksonowego

188
Q

atropina a leczenie astmy

dlaczego wyszła z użycia?

A

atropina była jednym z najstarszych leków stosowanych w leczeniu astmy, ale

wywoływała mukostazę (ze względu na hamowanie czynności układu śluzowo-rzęskowego), dlatego wyszła z użycia

do leków antycholinergicznych wrócono z chwilą zsyntetyzowania pochodnych atropiny i hioscyny, które prawie były pozbawione ubocznych działań atropiny - w połowie lat 70. XX wieku wyprodukowano pochodną atropiny - ipratropium, które nie wywoływało typowych dla atropiny objawów niepożądanych

189
Q

gdzie ipratropium znalazło szczególne zastosowanie? dlaczego? jak to zastosowanie sprawdza się w porównaniu do β2-agonistów?

A

w leczeniu POChP, gdzie niwelując wzmożone napięcie cholinergiczne, może poprawić czynność wentylacyjną płuc;

w przypadku tej choroby wykazuje większe działanie bronchodylatacyjne niż β2-agoniści

190
Q

w leczeniu jakiej dolegliwości obok POChP również stosuje się ipratropium?
jaką pełni w tej chorobie rolę?

A

stosuje się go również w astmie oskrzelowej;

jest w tym wypadku głównie lekiem wspomagającym, uzupełniającym i używanym doraźnie, poprawiającym wentylację płuc

191
Q

kiedy zaczyna działać ipratropium względem β2-agonistów? jaki jest czas działania?

A

ipratropium zaczyna działać później niż β2-agonista krótko działający

192
Q

na jakie receptory działa ipratropium?

gdzie się mieszczą? jak wygląda lokalizacja receptorów β-adrenergicznych?

A

receptory M3 na które działa ipratropium, są rozmieszczone w dużych oskrzelach

natomiast receptory β-adrenergiczne są usytuowane głównie w małych obwodowych oskrzelach

193
Q

dlaczego stosuje się łączenie ipratropium z lekiem β-adrenergicznym (np. ipratropium z fenoterolem)?

A

receptory M3, na które działa ipratropium, są rozmieszone w dużych oskrzelach, natomiast receptory β-adrenergiczne są usytuowane głównie w małych obwodowych oskrzelach
stąd łączenie obu leków - biorąc po uwagę różny ich punkt działania, podanie obu razem daje lepszy efekt rozkurczający oskrzela

194
Q

jaki jest mankament ipratropium?

A

brak swoistości działania -> chociaż lek ten wpływa głównie na receptory M3, bywa, że hamuje również autoreceptory M2
następstwem tego może być paradoksalny bronchospazm po inhalacji leku

195
Q

dlaczego siła działania tiotropium jest około 10-krotnie większa niż ipratropium?

A

tiotropium (najnowszy lek z grupy leków cholinolitycznych) w porównaniu z ipratropium bardzo wolno odłącza się od receptorów M1 i M3, a szybko od M2

196
Q

czym charakteryzuje się pacjent zatruty atropiną?

A

pacjent (zazwyczaj dziecko) po przypadkowym spożyciu “jagód” (owoce wilczej jagody, nasiona lulka czarnego, bielunia dziędzierzawy) jest

rozpalony jak piec -> pobudzenie ośrodka termoregulacyjnego

ślepy jak nietoperz -> rozszerzone źrenice

suchy jak pieprz -> porażenie wydzielania gruczołów potowych

czerwony jak burak -> uwolnienie histaminy z mastocytów i rozszerzenie naczyń skórnych

niespokojny jak tygrys w klatce -> pobudzenie psychomotoryczne ośrodkowego układu nerwowego

197
Q

jak zbudowany jest receptor nikotynowy?

A

β ->
δ-miejsce dla Ach-α ->
γ-miejsce dla Ach-α
(wewnątrz znajduje się otwór wejściowy)

+ helisy α formujące bramę dla jonów

198
Q

jakiego rodzaju jest receptor nikotynowy?

A

jonotronowi

199
Q

z ilu typów składa się receptor nikotynowy? jakich?

A

z dwóch typów;

neuronalnego (Nn), znajdującego się w zwojach autonomicznych oraz w ośrodkowym układzie nerwowym
mięśniowego (Nm), znajdującego się w płytce nerwowo-mięśniowej

200
Q

za co odpowiedzialne są poszczególne typy receptora nikotynowego?

A

typ Nn jest odpowiedzialny za przewodnictwo zwojowe

typ Nm - za przewodnictwo nerwowo-mięśniowe w mięśniach szkieletowych

201
Q

jaki jest agonista receptora nikotynowego?

A

nikotyna

202
Q

jaką substancją jest nikotyna? czym jest chemicznie? gdzie się znajduje?

A

prototyp substancji o działaniu zwojowym;

alkaloid pirydynowy;

znajdujący się w liściach tytoniu

203
Q

jakie jest działanie nikotyny w zależności od dawki?

A

w małych dawkach pobudza, a w dużych poraża receptory Nn w zwojach wegetatywnych

204
Q

co powoduje nikotyna w dużych dawkach?

A

poraża receptory Nn w zwojach wegetatywnych

205
Q

jaki jest antagonista receptora nikotynowego?

A

trimetafan

206
Q

do czego służy trimetafan?

A

jest antagonistą receptora Nn

207
Q

trimetafan - jakie jest jego działanie?

A

obniża ciśnienie tętnice krwi

208
Q

do czego do niedawna stosowany był trimetafan?

A

do niedawna lek był stosowany w stanach nagłych (przełom nadciśnieniowy, nadciśnienie złośliwe) oraz w zabiegach chirurgicznych

209
Q

jak podawany był trimetafan?

A

dożylnie

210
Q

trimetafan - jak działa?

A

ma gwałtowne, silne działanie

211
Q

jaka jest tolerancja na trimetafan?

A

szybko rozwija się tolerancja na lek

212
Q

z czym związane są objawy niepożądane trimetafanu?

A

z zahamowaniem układu przywspółczulnego

213
Q

jakie są objawy niepożądane trimetafanu?

A

suchość w jamie ustnej, zablokowanie wydzielania soku trzustkowego, rozszerzenie źrenic, zaburzenia akomodacji