II. Perifeeriseen hermostoon vaikuttavat lääkeaineet, autakoidit, anti-inflammatoriset analgeetit Flashcards

1
Q

Mistä histamiini syntetisoituu ja minkä entsyymin avulla?

A

Histidiinistä ja HDC-entsyymi (histidiini dekarboksylaasi)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Histamiinia metaboloivat entsyymit

A

HMT(erityisesti aivoissa) ja DAO

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Histamiini H1-reseptoreiden sijainti pääasiassa?

A

Sileät lihakset

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Histamiini H2-reseptoreiden sijainti pääasiassa?

A

Mahalaukun rauhaset

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Histamiini H1-reseptorin stimulaatiosta seuraa? (4 asiaa)

A
  1. Keuhkoputkien supistuminen
  2. Ileumin supistuminen
  3. Verisuonivaikutukset osaksi (supistava)
  4. Negatiivinen dromotrooppinen vaikutus (sydämen johtumisnopeus hidastuu)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Histamiini H2-reseptorin stimulaatiosta seuraa? (3 asiaa)

A
  1. Mahahapon eritys lisääntyy
  2. Verisuonivaikutukset osaksi (dilatoiva)
  3. Positiivinen ino- ja kronotrooppinen vaikutus (sydämen lyöntivoima ja lyöntitiheys kasvaa)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Histamiini H3-reseptorin stimulaatiosta seuraa?

A

Presynaptinen välittäjäaineiden vapautumisen esto ja synteesin säätely

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Minkä tyyppisiä reseptoreita histamiinireseptorit ovat?

A

G-proteiinikytkentäisiä

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Histamiini H1-reseptorin signaalimekanismi?

A

Fosfoinolijärjestelmä ja solunsisäisen kalsiumin pitoisuuden kautta

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Histamiini H2-reseptorin signaalimekanismi?

A

Adenylaattisyklaasin kautta cAMP:n pitoisuuden kasvu

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Yksinkertaistaen histamiinin perifeeriset vaikutuskohteet?

A

Rauhassolut ja sileä lihas

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Histamiinin vaikutukset perifeeriseen verenkiertoon

A

Pienimpien arteriolien sileän lihauksen lamaaminen, seuraa vasodilataatio (H2). Riippuu H1 ja H2 reseptorien suhteesta.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Histamiinishokki?

A

Hyvin suuri histamiiniannos saa aikaan voimakkaan ja pitkäaikaisen verenpaineen laskun, sydämeen palaava verimäärä pienenee ja verenkierron vajaatoiminta syntyy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Histamiinin vaikutus keuhkoihin?

A

H1-reseptorit supistavat keuhkoputkien sileän lihaksen, josta seuraa hengitysvaikeuksia (anestesiologia)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Mitkä vapauttavat histamiinia?

A
Antigeeni-vasta-ainereaktio (IgE-välitteinen)
Substanssi P
Morfiini (anestesia)
Petidiini (anestesia)
ja muita lääkeaineita
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Miten histamiini liittyy takyfylaksiaan?

A

Takyfylaksia on lääkeaineen tehon heikkeneminen ja toistuva annostelu aiheuttaa sen

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Mitä ovat antihistamiinit?

A

H1-reseptorin salpaajia (kilpailevia)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Miksei antihistamiinista ole hyötyä astman hoidossa? (poislukien allergian hoito samalla)

A

Oireita välittää monet autakoidit (kudoshormonit)

19
Q

Miksi ensimmäisen polven antihistamiinit aiheuttavat sedaatiota?

A

Koska ne läpäisevät veri-aivoesteen ja salpaavat H1-reseptoreja, jotka pitävät yllä vireyttä

20
Q

Miksei toisen polven antihistamiinit aiheuta niin paljon sedaatiota?

A

Erilainen kemiallinen koostumis vähentää veri-aivoesteen läpäisyä

21
Q

Minkä kanssa 1. polven antihistamiinit ovat synergistisiä?

A

Alkoholi ja bentsodiatsepiinit (sedaatio)

22
Q

Voiko H1 salpaajia käyttää raskauden ja imetyksen aikana

A

Ei voi. Läpäisevät istukan ja saattavat olla teratogeenisiä

23
Q

H1-salpaajien haittavaikutukset (6 asiaa)

A
  1. Sedaatio (1. polvi)
  2. Ruoansulatuskanavan ärsytys
  3. Allergia (paikallisesti iholla)
  4. Mahdollinen teratogeenisuus
  5. Rytmihäiriöt (yleensä toisen lääkeaineen kanssa, joka hidastaa metaboliaa)
  6. Painonnousu
24
Q

Toisen polven antihistamiineja (4kpl)

A

Setiritsiini (tärkein)
Ebastiini
Loratadiini
Akrivastiini

25
Q

Mihin H2-salpaajia käytetään?

A

Mahahaavalääkkeet (estää vatsahapon eritystä)

26
Q

Minkä entsyymin kautta H1-salpaajat pääosin metaboloituvat

A

CYP3A4 (huom greippimehu)

27
Q

III polven antihistamiineja (3 kpl)

A

Levosetiritsiini
Desloratadiini
Feksofenadiini

28
Q

Missä sijaitsee serotoniinia elimistössä?

A
  • Ruoansulatuskanavan enterokromaffiiniset solut,
    suoliston epiteeli ja suolipunoksen hermopäätteissä (suurinosa),
  • Keskushermosto
  • verihiutaleet
29
Q

Mikä on 5-HT:n lähtöaine?

A

Tryptofaani

30
Q

Auttaako 5-HT-lisä aivojen 5-HT pitoisuuteen?

A

Ei auta, sillä 5-HT ei läpäise veri-aivoestettä (vain vapaa tryptofaani läpäisee aktiivisella kuljetusmekanismilla)

31
Q

Mikä entsyymi metaboloi 5-HT:ta ensimmäisenä

A

MAO-A, oksidatiivinen deaminaatio.

HUOM MAO-A estäjät!

32
Q

Mikä tärkeä hormoni muodostuu 5-HT:sta

A

Melatoniini (valo estää synteesiä)

33
Q

5-HT:n perifeeriset vaikutukset?

A
  • GI-kanavassa säätelee suolen liikkeitä ja mahan tyhjenemistä
  • Monenlaiset kardiovaskulaarivaikutukset
    (supistaa suuria verisuonia 5-HT2A, vasodilataatio 5-HT1)
  • Supistaa virtsarakon, virtsaputken, kohdun ja keuhkoputkien sileää lihasta
  • Verihiutaleita aggregoiva vaikutus (5-HT2A)
34
Q

5-HT:n keskushermostovaikutukset?

A
  • Uni-valverytmi (5-HT ja tryptofaani lisää nukahtamista)
  • Vuorokausirytmi (melatoniinisynteesi)
  • Emootion säätely (vähentynyt aktiivisuus vähentää kykyä hallita tunteita)
  • Mieliala
  • Ruokahalu (kylläisyys)
35
Q

Mihin 5-HT reseptoriin pyritään vaikuttamaan lääkeaineilla migreenin hoidossa?

A

5-HT1 (5-HT1B ja 1D, uusissa)

36
Q

Mitä triptaanit ovat, tekevät ja mitä niillä hoidetaan?

A
  • 5-HT1B ja 1D agonisteja.
  • Ne supistavat migreenikohtauksen aikana laajentuneita kallonsisäisiä ja ulkoisia verisuonia, 5-HT1D:n kautta estää inflammaatiota, estää kipua välittävien yhdisteiden vapautumista
  • Migreenin hoitoon
37
Q

Keille triptaaneja ei voi antaa?

A

Angina pectoris -potilaille tai potilaille, joilla on ollut aivohalvaus tai muita verenkierron häiriöitä. (syynä verisuonien supistaminen)

38
Q

Mitä ovat ergotalkaloidit, mitä tekevät ja mihin käytetään?

A

5-HT 1 ja -2 epäselektiivisiä osittaisagonisteja. Supistaa verisuonia. Migreenin hoitoon ja ortostaattiseen hypotoniaan (pystyasennossa olevaan matalaan verenpaineeseen) (vanhoja 5-HT-agonisteja)

39
Q

Mitä pitää varoa triptaanien käytössä masennuslääkkeiden kanssa?

A

Jotkin triptaanit (tsolmi- ja ritsatriptaani) metaboloituvat MAO-A välitteisesti (MAO-A estäjät)

40
Q

Miksi 5-HT voi aiheuttaa pahoinvointia?

A

Oksennuskeskuksessa on 5-HT3-reseptoreita, jotka aktivoituessaan aiheuttavat oksentelua. (sytostaatit yms vapauttavat 5-HT:ta ruoansulatuskanavasta)

41
Q

Mitä 5-HT3 reseptorien salpaajilla haetaan?

A

Pahoinvoinnin estämistä (antiemeettinen)

42
Q

Triptaanien yleisimmät haittavaikutukset?

A

Pahoinvointi, huimaus, kuumotus, puristus rinnassa tai yläraajojen alueella
Jatkuvana käyttönä aiheuttaa triptanismia (lääkepäänsäryn kaltainen)

43
Q

Triptaaneja? (7)

A
Sumatriptaani
Almotriptaani
Eletriptaani
Frovatriptaani
Naratriptaani
Ritsatriptaani
Tsolmitriptaani