I. Yleisfarmakologiaa ja -toksikologiaa

Question 1

Farmakokinetiikan 4 vaihetta

Answer 1

1. Imeytyminen 2. Jakautuminen 3. Metabolia 4. Eritys (tapahtuvat oikeasti limittäin ja osittain yhtäaikaisesti)

Question 2

Lääkevaikutuksen edellytys

Answer 2

Lääkeaineen riittävän suuri pitoisuus vaikutuspaikassa (kohdemolekyylissä)

Question 3

“Hit and run” -lääkeaineet

Answer 3

Aiheuttavat pysyvän muutoksen vaikutukseen johtavassa molekyylissä tai solussa

Question 4

Tekijät, jotka vaikuttavat lääkeaineen pääsyyn kohdekudokseen

Answer 4

1. Massakulku 2. Kulku erilaisten kalvojen läpi

Question 5

Massakulku

Answer 5

Lääkeaineen kulkeutuminen ja leviäminen veressä

Question 6

Läpäisytavat

Answer 6

1. Suodatus (filtraario)
2. Passiivinen diffuusio (useimmat lääkeaineet)
3. Helpotettu tai aktiivinen kuljetus
4. Pinosytoosi (lääkeaineille useimmiten merkityksetön)

Question 7

Tärkeimmät tekijät lääkeaineiden solukalvon läpäisyyn

Answer 7

1. Ionisoitumaton muoto (vain tämä läpäisee lipidikalvon)

2. Ionisoitumattoman muodon rasvaliukoisuus (läpäisynopeus riippuu tästä)

Question 8

Yhdisteen pKa-arvo

Answer 8

pH-arvo, jossa yhdisteestä 50 % on ionisoitunut

Question 9

Heikot hapot ionisoituvat

Answer 9

Kun pH on korkea

Question 10

Heikot emäkset ionisoituvat

Answer 10

Kun pH on matala

Question 11

Lääkeaineiden antotavat (liittyvät pääasiassa lääkemuotoon, ei kohdepaikkaan)

Answer 11

1. Parenteraaliset (suolen ohittava)
2. Paikalliset
3. Enteraaliset

Question 12

Parenteraaliset antotavat

Answer 12

1. Injektio (suonensisäinen)

2. Infuusio laskimoon

Question 13

Sublingvaalinen annostelu

Answer 13

Kielen alle laitettava lääkemuoto

Question 14

Biologinen hyötyosuus

Answer 14

Suun kautta annostellun lääkkeen osuus, joka pääsee elimistöön ja vaikuttamaan

Question 15

Saturaatio

Answer 15

Kyllästyminen (esim lääkeaineen kuljetusproteiinien täydellinen käyttö ja ylimäärä jää vapaaksi)

Question 16

Verivirtauksen merkitys

Answer 16

Suuren perfuusion kudokset (maksa, aivot, munuaiset) saavat enemmän lääkeainetta yms

Question 17

Jakautumistilavuus (Vd)

Answer 17

Tilavuus, johon lääkeaine olisi jakautunut, jos sen pitoisuus vastaisi teoreettista plasmapitoisuutta hetkellä 0

Question 18

Lääkeaineiden poistumisen pääasialliset reitit

Answer 18

1. Sellaisinaan virtsaan
2. Sapen kautta ulosteisiin
   (pieni määrä hiessä yms)

Question 19

Ensimmäisen asteen eliminaatiokinetiikka

Answer 19

Puolet lääkeaineesta poistuu puoliintumisajassa

Question 20

Nolla-asteen eliminaatiokinetiikka

Answer 20

Tietty määrä poistuu tietyssä ajassa (esim etanoli 7 g/h)

Question 21

Terapeuttinen ikkuna

Answer 21

Plasmapitoisuusrajat, joiden sisällä hoitovaikutus tulee esille

Question 22

Yksitilamalli

Answer 22

Elimistöä käsitellään yhtenä tilana

Question 23

Biotransformaatioentsyymi

Answer 23

Entsyymit, jotka muokkaavaat (metaboloivat) lääkeaineita tai vierasaineita

Question 24

Aihiolääke

Answer 24

Lääkkeen metaboliitit ovat farmakologisesti huomattavasti aktiivisempia kuin itse kantalääke

Question 25

Vierasainemetaboliareaktion I vaihe

Answer 25

Vierasaineeseen liitetään (tai paljastuu) biokemiallisesti funktionaalisia ryhmia

Question 26

Vierasainemetaboliareaktion II vaihe

Answer 26

Funktionaaliseen ryhmään liitetään jokin elimistön oma tuote. -> Eritys

Question 27

Ensikierron metabolia

Answer 27

Suun kautta otetun lääkkeen imeytymisvaiheessa suolen ja maksan vierasainemetabolia (mitä suurempi, sitä pienempi biologinen hyötyosuus)

Question 28

Tärkein I vaiheen vierasainemetabolian entsyymit

Answer 28

Sytokromi P450-entsyymit

Question 29

Lääkeaineiden metabolian kannalta tärkeimmät sytokromi P450 perheet

Answer 29

CYP1-3 perheet

Question 30

Tärkeimmät P450 entsyymit (5 kpl)

Answer 30

CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4 (Tämä tärkein, myös eniten)

Question 31

Lääkeaineiden tärkeimmät transportteriperheet

Answer 31

ABC (ATP-binding casette) ja SLC (solute carrier) suurperheet

Question 32

Agonisti

Answer 32

Reseptoreita endogeenisen viestimolekyylin tavoin aktivoiva aine

Question 33

Antagonisti

Answer 33

Sitoutuu reseptoriin ja estää agonistin vaikutuksen

Question 34

Osittaisagonisti

Answer 34

Sitoutuu reseptoriin ja saa aikaan vasteen, joka on heikompi kuin agonistilla (osa maksimivasteesta)

Question 35

Käänteisagonisti

Answer 35

Antagonisti, joka saa aikaan päinvastaisen vasteen kuin agonisti

Question 36

Kilpaileva antagonismi

Answer 36

Antagonisti kilpailee samasta sitoutumispaikasta agonistin kanssa (Määrällisesti suurempi voittaa)

Question 37

Kilpailematon antagonismi

Answer 37

Antagonisti sitoutuu palautumattomasti reseptoriin (HUOM! Myrkytykset)