Icm 6 et 7 pharmacocinétique Flashcards
AUC =
C0/ Ke
CL (clairance) =
Vd * Ke
Modification observée pdt la grossesse
Hemodilution
Augmentation debit cardiaque et locaux
Augmentation travail cardiaque
Abosrption variable
Quand est etablie la PK
Etablie de manière precoce au cours du developpement du mesicament avant l’AMM
Exemple metabolite inactif
Morphine active transformée en morphine 3 glucoronide inactive
Exemple metabolites polaire hydrosoluble
Favorise excretion medicalent par la bile ou urine
Paracetamol glucoronide éliminé par les urines
Exemple metabolite actif
Codeine inactive son metabolite actif est la morphine apres avoir ete métabolisé par CYP2D6
Exemple metabolite toxique
Metabolite toxique du paracetamol N-paraa
Reaction chimique de fonctionalisation
Oxydation
Hydrolyse
Reduction
Dealkylation
Ou sont exprime les enzymes de reactions de types 1
Membrane du reticulum endoplasmique
Principales enzyme de types 1
Esterase ( hydrolyse)
Mono amine oxydase ( desamination)
Mono oxygenase ( oxydation reduction hydrolyse dealkylation deamination … )
Principales CYP
CYP 3A4
CYP2D
Enzyme de reaction phase 2 quel type de reaction
Reaction de conjugaison
les enzyme de reaction de phase deux c’est quoi et lesquelle? cad exemple 3
Transferase
UDP glocuronosyl transferase
Sulfo transferase
N- acetyl transferases
Secretion de la bile medie par des proteines de transport où sont elles exprimées
Canalicules biliaires
Excretion=
Filtration + secretion - réabsorption
Abosrption orale digestive limitée par
Perméabilité membranaire
Phénomènes de transport
Metabolisme pré systémique
Facteur de biodisponibilité F =
ASC voie considéré/ ASC voie IV
En normalisant la dose per os
Aclairance constante
Solvant toxique 2
Propylene glycol
Alcool
Comment est la capacite d’elimination d’un nourrisson
Capacité d’elimination forte
4 niveau de contraintes des IAM
Contre indication
Association déconseiller
Precaution d’emploi
A prendre en compte
Exemple med inhibiteur enzymatique
Erythromycines
Antifongiques
Phénomène d’installation immédiate
Josamycine description
Anti infectieux
Classe macrolide
IAM de josamycine avec
Ciclosporine
IAM entre CYP 3A et
+ effet
Jus de pamplemousse
Entraine augmentation de la concentration en Halofantrine + effet indesirable allongement de l’intervalle QT
Exemple inducteur de metabolismes
Rifampicine
Phenobarbital
Cigarette
Alcool
Phenomene d’installation lente et durable