4 Extraire Et Synthetiser Flashcards
Les insulines lentes
- lantus : insuline glargine
- levemir : insuline detemir
- tresiba insuline degludec
Souches productrice pour faire insuline
Levure
Bacterie
Levure
Saccharomyces cerevisiae
Bacterie
Escherichia coli
A partir de quoi on a decouvert les biguanides?
L’action hypoglycemiante de la galégine ( molecule isolée d’une plante)
Exemples d’hinibiteurs des alpha- glucosidases
Arcabose ( glucor) est un triholoside
Miglitol ( diasabol) = un seul cycle
Antidiabetiques oraux
Biguanides Sulfamides Glinides Inhibiteur des alphaglucosidases Incretinomimetique Glifozine Desmopressine
Temps effet insuline ultra rapide
4h
Temps effet Insuline rapide
8h
Temps effet insuline nph
16h
Temps effet insuline lente
24h
Metformine inhibe
- Glycerol-3-phosphate dehydrogenase mitochondriale
- lactate déhydrogenase
Sulfanilamide a une activite antibacterienne ( date )
1935
Sulfanilamide + galegine
Tolbutamide
bio isosterie : on remplace NH par O ce qui cree fonction urée
Mode d’action sulfanilamide
Se lie aux sous unite des canaux potassiques SUR 1 et empeche K+ de sortir ce qui entraine dépolarisation ce qui fait sortir l’insuline
Tolbutamide + 2 cycles
Gliclazide
Glicazide + COOH
Nateglinide
Nateglinide + aromatisation des cycles + delocalisation de COOH
Repaglinide
Def incretine
Hormonés sécrétées par les cellules intestinales apres une pris alimentaire rapidement synthétisée mais duree de vie très courte
Fonction incretinomimetique
Stimulation prod d’insuline
Diminution de la secretion de gluczgon
Inhibiteurs dpp4 (3)
Sitagliptine
Vildagliptine
Saxagliptine
Analogue GLP 1
Exenatide
Peptide 39 AA identique a la molecule naturelle enxendine 4
50% d’analogie avec GLP 1 humaine
Action glifozine
Diminue reabsorption du glucose
En inhibant SGLT 2 au niveau du tube proximal
Exemple glifozine
Dapaglifozine
Decouverte guanides
1920
Hypoglycemiants epoque d’arrivée
Debut du 20 eme siecle
A partir de quand sont apparues les autres hypoglycemiants
1956
2 strategie de traitement du diabète ajd
Hypoglycemiant oraux
Insuline
Sequence proteique de l’insuline humain ( date et personne)
Frederick sanger
1955
Structure hexamerique de l’insuline ( date et personne)
Dorothy hodgkin
1969
Pont disulfure
Oxydation entre 2 cysteine
PH isoelectrique de l’insuline
5,5
Combinaison de l’insuline possible avec
Protamine
Glycemie à jeun
4,4 à 6 mmol/L
Ou
0,8 à 1,1 g/L
Glycémie post prandiale
Inferieur a 7,7 mmol / L
Ou a 1,4 g/L
Demie vie de l’insuline
10 min
Delais d’zction de l’insuline
30 min
Nom des differente insuline NPH
Umuline
Insultard
Mixtard
Insuman
Insuline asparte autre nom
Novorapid
Insuline asparte microorganisme et modif genetique
Saccharomyces cerevisae
Acide aspartique se met a B28
Insuline lispro / humalog modification genetique
Inversion des acide aminée en 28 et 29
Donc on a Lys en 28 et pro en 29
Insuline glulisine Apidra modification genetique
Remplacement de l’asparagine en B3 par de la lysine et
Lysine en B29 remplacé par acide glutamique
Sequence proteique de l’insuline humain ( date et personne)
Frederick sanger
1955
Structure hexamerique de l’insuline ( date et personne)
Dorothy hodgkin
1969
Pont disulfure
Oxydation entre 2 cysteine
PH isoelectrique de l’insuline
5,5
Combinaison de l’insuline possible avec
Protamine
Glycemie à jeun
4,4 à 6 mmol/L
Ou
0,8 à 1,1 g/L
Glycémie post prandiale
Inferieur a 7,7 mmol / L
Ou a 1,4 g/L
Demie vie de l’insuline
10 min
Delais d’zction de l’insuline
30 min
Nom des differente insuline NPH
Umuline
Insultard
Mixtard
Insuman
Insuline asparte autre nom
Novorapid
Insuline asparte microorganisme et modif genetique
Saccharomyces cerevisae
Acide aspartique se met a B28
Insuline lispro / humalog modification genetique
Inversion des acide aminée en 28 et 29
Donc on a Lys en 28 et pro en 29
Insuline glulisine Apidra modification genetique
Remplacement de l’asparagine en B3 par de la lysine et
Lysine en B29 remplacé par acide glutamique