3 Conception Du Medicament

Question 1

1763 propriété antipyrétique

Answer 1

Edward stone

Question 2

Johann buchner

Answer 2

1828 isole la salicyline un heteroside de l’acide salicylique obtenu a partir du D glucose

Question 3

1829 affine procédé de pueifi ation de la salicyline en obtient 30g à partir de 1,5 kg d’ecorce

Answer 3

Joseph Leroux

Question 4

1859 synthese acide salicylique

Answer 4

Hermann kolbe

Question 5

1853 premiere synthese de l’ace acétylsalicylique

Answer 5

Charles gerhardt

Question 6

1897 optimisation de la reaction

Answer 6

Felix hoffmann

Question 7

1899

Answer 7

Commercialisation de l’aspirine recommande contre lumbago et rhumatismes

Question 8

1948 ORlL Usa

Answer 8

Decouverte des propriétés anti

Agrégante de l’aspirine

Question 9

1950

Answer 9

Prevention du risque cardio vasculaire

Question 10

1971 decouverte du mecanisme de l’aspirine

Answer 10

John Vane

Question 11

Localisation cox 1

Answer 11

Rein
Thrombocyte
Muqueuse gastrique

Question 12

Effet cox 1

Answer 12

Controle de la secretion de proton
Tonus des arteres renales
Aggregation plaquetaire

Question 13

Loc cox 2 inductible

Answer 13

Uterus
Fibroblaste
Macrophage

Question 14

Induction de cox 2

Answer 14

IL1
TNF alpha
Substance mitogènes

Question 15

Loc cox 2 constitutive

Answer 15

Endorhelium vasxulaire
Cerveau
Reins
estomac

Question 16

Arginine 120

Answer 16

Possede une charge cationique

Question 17

Tyrosine 385

Answer 17

Activite dans la cyclooxygenase

Question 18

Serine 530

Answer 18

Cible specifique de l’aspirine

Question 19

1878 hormon northrop morse

Answer 19

Synthetise acetylaminophenol

Question 20

1886 adolf Kussmaul

Answer 20

Decouvre par serendipité l’action antipyretique de acetanilide alors qu’elle travaille sur l’action antiparasitaire de dérivés du naphtalène

Question 21

Ordre de pharmacomodulation du paracetamol

Answer 21

Acylation
Hydroxilation
Etherification

Question 22

Ordre substance que l’on trouve pour pharmacomodulation du paracetamol

Answer 22

Aniline
Acetanilide
Paracetamol
Phenacetine

Question 23

Synthèse d’harmon northrop morse 1 ere etape

Answer 23

Phenol + nitrate de sodium + acide sulfurique dilué

= 2 produit de reaction dont le 4 nitrophenol

Question 24

Synthèse d’harmon northrop morse 2eme etape

Answer 24

4 nitrophenol + NaBH4

= 4 aminophenô

Question 25

Synthèse d’harmon northrop morse 3 eme etapes

Answer 25

4 aminophenol + anhydride acetique = paracetamol ou acetylaminophenol

Question 26

Pk pas acetanilide

Answer 26

Toxique pour hemoglobine

Question 27

Phenacetine pk on peut pas l’utiliser

Answer 27

Toxique pour Hb Toxicite renale Classe comme probablement cancérogène pour l’homme

Question 28

Elimination paracetamol par le rein sous quelle forme

Answer 28

Glycuroconjugée 60/80% Sulfoconjuguée 20/30% Paracetamol moins de 5%

Question 29

En 2005 qui montre apres une desacetylatiô hepatique en paraaminophenol est transformé par la FAAH en AM404

Answer 29

Hogestatt

Question 30

Lesion de la voie serotoninergique bulbospinalr antinoxixeptive par la :

Answer 30

Toxine 5,6 dihydroxytriptamine

Question 31

Paracetamol est une

Answer 31

Prodrogue

Question 32

Paracetamol + aspirine

Answer 32

Benorilate

Question 33

1926 sir Robinson

Answer 33

Elucide strcture de la morphine

Question 34

1952

Answer 34

Première synthèse totale de la morphine

Question 35

Loc mu 1 et 2 OP3 MOR

Answer 35

``` Cortex cerebral Amygdale Hippocampe Thalamus Tronc cerebral Moelle epiniere Périphérie ```

Question 36

Kappa OP2 KOR

Answer 36

Systeme limbique Hypothalamus Tronc cerebral Moelle épinière

Question 37

Sigma OP1 DOR

Answer 37

Cerveau | Moelle epiniere

Question 38

Pharmacomodulation morphine | Methylation noyau phenol => codeine

Answer 38

``` Activite analgésique divisé par 1000 Baisse de l’action sur les muscle lisse Baisse de là somnolence Pas d’acoutumance Action antitussive ```

Question 39

Pharmacomodulation morphine | Sur l’azote

Answer 39

On rajoute grpmt alkyl | Plus il est gros moins yaura d’effet analgésique

Question 40

Pharmacomodulation morphine | Enleve cycle D

Answer 40

``` Groupe morphinane Levorphanol 15 fois plus puissante que morphine Baisse de depression respiratoire Baisse de l’accoutumance ```

Question 41

Pharmacomodulation morphine | Supprime C et D

Answer 41

Groupe des benzomorphanes Metazocine Meme act que la morphine

Question 42

Pharmacomodulation morphine | Supprime BCD

Answer 42

``` Groupe 4 phénylpiperidine La pethidine Meme act que la morphine Duree d’action plus courte Diminution de l’action sur les muscles lisses Baisse de l’accoutumance Control des effet secondaire ```

Question 43

Pharmacomodulation morphine | Suppression BDE

Answer 43

Tramadole | Effet secondaire contrôle

Question 44

Analogie structurales avec la morphine

Answer 44

Halopéridol

Question 45

Reaction de rearrangement pour viser systeme dopaminergique et plus opioide

Answer 45

Tube scellé -140 -150 degré En milieu acide Donne apomorphine : utilisé pour traitement de Parkinson