Лек. с ендокринно-метаболитна акт. (I част) Flashcards
Octreotide
Лекарства свързани с хипоталамичните фактори
Лек. с активност на соматостатин
Инхибира разтежен фактор, TSH, глюкагон, слаба панкреатична продукция.
Прилага се инжекционно. за акромегалия, интестинални тумори, за кръвящи варици на хранопровода
Goserelin
Лекарства свързани с хипоталамичните фактори
-Аналози и антагонисти на гонадотропин релизонг хормон (GnRH)
- Аналози на GnRH (релини)
Реално са антагонисти- нямат пулсов характер.
Ефект след седмица. За хормон чуств. Тумори (рак на гърда, на простата), преждевременен пубертет, ендометриоза, хирзотизъм, при протокол jn vitro.
!Използва се в онкологията
Нлр: загуба на либидо, депресия, менопауза
Nafarelin
Лекарства свързани с хипоталамичните фактори
-Аналози и антагонисти на гонадотропин релизонг хормон (GnRH)
- Аналози на GnRH (релини)
Реално са антагонисти- нямат пулсов характер.
Ефект след седмица. За хормон чуств. Тумори (рак на гърда, на простата), преждевременен пубертет, ендометриоза, хирзотизъм, при протокол in vitro.
! Предимно за ендометриоза
Нлр: загуба на либидо, депресия, менопауза
Triptorelin
Лекарства свързани с хипоталамичните фактори
-Аналози и антагонисти на гонадотропин релизонг хормон (GnRH)
- Аналози на GnRH (релини)
Реално са антагонисти- нямат пулсов характер.
Ефект след седмица. За хормон чуств. Тумори (рак на гърда, на простата), преждевременен пубертет, ендометриоза, хирзотизъм, при протокол in vitro.
! In vitro
Нлр: загуба на либидо, депресия, менопауза
Ganirelix
Лекарства свързани с хипоталамичните фактори
-Аналози и антагонисти на гонадотропин релизонг хормон (GnRH)
-Антагонисти на GnRH (релини)
Ефект след седмица. За хормон чуств. Тумори (рак на гърда, на простата), преждевременен пубертет, ендометриоза, хирзотизъм, при протокол in vitro.
Нлр: загуба на либидо, депресия, менопауза
(Еднкави ефекти и нлр като при GnRH)
Cetrorelix
Лекарства свързани с хипоталамичните фактори
-Аналози и антагонисти на гонадотропин релизонг хормон (GnRH)
-Антагонисти на GnRH (релини)
Ефект след седмица. За хормон чуств. Тумори (рак на гърда, на простата), преждевременен пубертет, ендометриоза, хирзотизъм, при протокол in vitro.
Нлр: загуба на либидо, депресия, менопауза
(Еднкави ефекти и нлр като при GnRH)
Somatotropin
- Лекарства свързани с хипофизните хормони
1.1 Лекарства с активност на разтежен хормон и антагонисти
“Децата растят през ноща” - затваряне на епифизи, липолиза, мускулен анаболен ефект, увеличена глюкоза, увеличен инсулин
Има кратък полуп. Живот, за допинг, хипофизни джуджета, нанизъм.
НЛР: хипергликемия, увеличени невуди, гинекомастия, тератогенен, увеличава интракрсниалното налягане, панкреатит
Pegvisomant
- Лекарства свързани с хипофизните хормони
1.1 Лекарства с активност на разтежен хормон и антагонисти
“Децата растят през ноща” - затваряне на епифизи, липолиза, мускулен анаболен ефект, увеличена глюкоза, увеличен инсулин.
Антагонист на разтежен хормон.
Използва се за гинекомастия, акромегалия.
НЛР: хипогликемия, увеличава ч.дробните ензими
Urifollitropin
- Лекарства свързани с хипофизните хормони
1.1. Лекарства с активност на гонадотропни хормони
Произход: урина на жена в менопауза
FSH активност за олигоспермия
НЛР: напрежение в гърдите, гадене
Chorionic gonadotropin
- Лекарства свързани с хипофизните хормони
1.1. Лекарства с активност на гонадотропни хормони
Произход: урина от бременни жени.
За инфертилитет при жени
НЛР: раздразнителност
Bromocriptine
- Лекарства свързани с хипофизните хормони
1.1. Инхибитори на пролактиновата секреция
Антагонист на LH i FSH, допаминов агонист, допамина го намаля пролактина, инх, разтежен фактор
за галакторея, спиране на лактацията, гинекомастия, акромегалия, за ановулаторен цикъл.
НЛР: Психози, гадене, фиброза в бял дроб, спазъм на някои съдове
Oxytocin
- Лекарства свързани с хипофизните хормони
1.1. Окситоцин и антагонисти
Увеличава контракцията на матката, хормона на <3
Инфузия на бавна капка, за: родова слабост, индукция на раждане, плацентарен период (3 период) при кървене.
Atosiban
- Лекарства свързани с хипофизните хормони
1.1. Окситоцин и антагонисти
АНТАГОНИСТ
За прекъсване на преждевременно раждане (релаксира матката)
НЛР: гадене, повръщане, главоболие (от общ характер са)
Desmopressin
- Лекарства свързани с хипофизните хормони
1.1. Лекарства с активност на антидиуретичен хормон и антагонисти
1.1.2. Аналози
Активиране на V2 рецепторите в събирателното каналче
Имитира ефекта на вазопресин по отношение на водната задръжка
Минимално действие върху V1 рецепторите => минимален ефект върху кръвоносните съдове
За: Централен безвкусен диабет (заместителна терапия), Enuresis nocturna – приема се вечер преди лягане за намаляване на производството на
урина през нощта
Нежелани лекарствени реакции:, Главоболие, гадене, абдоминални крампи, Алергични реакции, При предозиране – водна интоксикация с хипонатриемия и гърчове
Terlipressin
- Лекарства свързани с хипофизните хормони
1.1. Лекарства с активност на антидиуретичен хормон и антагонисти
1.1.2. Аналози
Активира основно V1 рецепторите в кръвоносните съдове
Воси до вазоконстрикция и повишаване на кръвното налягане
Минимален ефект върху бъбреците и водната задръжка
Клинично приложение:
Остро кървене на езофагеални варици
Нежелани лекарствени реакции:
Хипертония, коронарен вазоспазъм, тъканна исхемия (поради вазоконстрикцията)
Абдоминални крампи, бронхоспазъм
Възможно, но рядко – хипонатриемия, водна интоксикация, гърчове
Conivaptan
- Лекарства свързани с хипофизните хормони
1.1. Лекарства с активност на антидиуретичен хормон и антагонисти
1.1.2. Антагонисти (акваретици)
Блокада на вазопресиновите рецептори, блокира и V1, и V2
рецепторите
Повишава екскреция на вода (аквареза)
Клинично приложение:
Хипонатриемия вследствие на синдром на
неадекватна секреция на АДХ
Остра сърдечна недостатъчност (често има
повишени нива на вазопресин)
Нежелани лекарствени реакции: Симптоми на дехидратация – главоболие,
жажда, ксеростомия, хипотония
Talvaptan
- Лекарства свързани с хипофизните хормони
1.1. Лекарства с активност на антидиуретичен хормон и антагонисти
1.1.2. Антагонисти (акваретици)
Блокада на вазопресиновите рецептори, блокира само V2 рецепторите
овишава екскреция на вода (аквареза)
Клинично приложение:
Хипонатриемия вследствие на синдром на
неадекватна секреция на АДХ
Остра сърдечна недостатъчност (често има
повишени нива на вазопресин)
Нлр: хепатотоксичност и чернодробна
недостатъчност
Estradiol
- Лкарства свързани с половите хормони
1.1. лекарства свързани с женските полови хормони
1.1.2. С естрогенна активност
1.1.2.1. Природни
Остеопоротичен, трофичен ефект във влагалище, в ендометриум, подобрява еластичността на кожаа, увеличава синтезата на коагулационните фактори
Ниска перорална бионал. силен first-pass, липофилен, жлъчна екскреция, действа бавно
Клинично приложение
За контрацепция
За хормонална заместителна терапия (ХЗТ) в менопаузата (малки дози с или без гестагени)
При първичен хипогонадизъм (през пубертета)
НЛР и рискове:
Гадене; холестаза; мигрена, раздразнителност, маточно кървене
Едем, влошаване на СН, хипертония
Повишен тромбоемболичен риск
Повишен риск от рак на млечната жлеза и ендометриума
Лекарствени взаимодействия
С CYP-индуктори (Рифампин, антиепилептични)
С широкоспектърни орални антибиотици
С ОАК
Estriol
- Лкарства свързани с половите хормони
1.1. лекарства свързани с женските полови хормони
1.1.2. С естрогенна активност
1.1.2.1. Природни
Остеопоротичен, трофичен ефект във влагалище, в ендометриум, подобрява еластичността на кожаа, увеличава синтезата на коагулационните фактори
Ниска перорална бионал. силен first-pass, липофилен, жлъчна екскреция, действа бавно
Клинично приложение
За контрацепция
За хормонална заместителна терапия (ХЗТ) в менопаузата (малки дози с или без гестагени)
При първичен хипогонадизъм (през пубертета)
НЛР и рискове:
Гадене; холестаза; мигрена, раздразнителност, маточно кървене
Едем, влошаване на СН, хипертония
Повишен тромбоемболичен риск
Повишен риск от рак на млечната жлеза и ендометриума
Лекарствени взаимодействия
С CYP-индуктори (Рифампин, антиепилептични)
С широкоспектърни орални антибиотици
С ОАК
Ethinylestradiol
- Лкарства свързани с половите хормони
1.1. лекарства свързани с женските полови хормони
1.1.2. С естрогенна активност
1.1.2.1. Полусинтетични
Няма first-pass, има ентерохепат. кръг.,
показание: за хипогонадизъм, хормон заместит. терапия но в комбинация с прогестерон.
НЛР: рак на гърда, на ендометриум, кожни пигментации, гадене, раздразнителност
Cyp индуктор- намаляват ефекта. няма ефект върхъ коагулац. фактори ако се използва за контрацепция.
Tamoxifen
- Лкарства свързани с половите хормони
1.1. лекарства свързани с женските полови хормони
1.1.2. Селективни естроген-рецепторни модулатори (SERM)
Про-лекарство
Антагонист в млечната жлеза
Агонист в ендометриума, костите, черния дроб
Клинично значение: при рак на млечната жлеза
НЛР: риск от тромбоемболизъм и рак на ендометриума; горещи вълни
Raloxifene
- Лкарства свързани с половите хормони
1.1. лекарства свързани с женските полови хормони
1.1.2. Селективни естроген-рецепторни модулатори (SERM)
Агонист в костите, черния дроб
Антагонист в млечната жлеза и ендометриума
Клинично значение: при постменопаузна остеопороза - за профилактика
НЛР: увеличен тромбоемболичен риск; горещи вълни
Clomifene
- Лкарства свързани с половите хормони
1.1. лекарства свързани с женските полови хормони
1.1.2. Селективни естроген-рецепторни модулатори (SERM)
Парциален агонист, подтискащ обратната отрицателна връзка на
естрогените в хипофизата → дезинхибиция на гонадотропините
Клинично значение: индукция на овулация при ановулаторни цикли
НЛР: многоплодна бременност; овариални кисти, гадене, коремен
дискомфорт, главоболие, напълняване, топли вълни; зрителни нарушения
Fulvestrant
- Лкарства свързани с половите хормони
1.1. лекарства свързани с женските полови хормони
1.1.2. Естрогенни антагонисти, разграждащи естрогенните рецептори (SERD)
Път на приложение – мускулно, веднъж месечно
Клинично значение – при рак на гърдата
При жени в менопауза
При жени неповлияли се от предишно лечение
НЛР – сравнително добра поносимост
ГИ смущения
По-малко артралгии от АИ
Симптоми на хипоестрогенизъм