Húðlyf Flashcards
Húðlögin 3
epidermis - yfirhúð (veitir mest viðnám við fluttning lyfja)
dermis - leðurhúð (mikið blóðflæði)
subcutaneous vefur - fituvefur (misþykkt, ver hitatap)
Helstu fluttningsleiðir lyfja í húð
- Macroroute - svitakirtlar, hársekkir, og fitukirtlar
- Microroute - intracellular og transcellular
(lyf fara helst með þessari leið)
Þættir sem hafa áhrif á hvaða leið lyf velur
Eðlislyfjafræði lyfs ástand húðar hvar á húðinni formúlering lyfs tími sem það er á húð hvernig frásogshvatar breyta húð
Áhrifaþættir á flutning lyfja í gegnum húð
Líffræðilegir þættir: kyn, aldur, ástand, svæði, efnaskipti, kynþáttur
Eðlisfræðilegir þættir: sýrustig, styrkur lyfs, logP, stærð, diffusion coefficient
Aðferðir til að meta fluttning
Mest áreiðanlegt, að mæla í klínískum tilraunum á mönnum, oft eru notuð invitro model til að áætla kítíníska eiginleika.
Stratum cornea er aðal hindrinn (hluti af yfirhúðinni)
Invitro tilraunir er auðveldara að endurtaka og bera saman mismunandi lyf og tilraunir.
Í framleiðslu lyfja þarf að huga að
Það þarf að huga að lyfjafræðilegri virkni, stöðugleika, samrímanleika og áferð.
Þættir sem þarf að athuga við formúleringu
- velja hentugt virkt efni
- losun lyfsins á stað eða um allan líkamann
- styrkur lyfs í burðarefni
- alkóhól
- hindrun
- stöðugleiki
- val á rotvörn og andoxunarefnum (ath. fyrri fyrirlestra)
Lyfjaform húðlyfja
Aðallega hlaup og gel, smyrsli og krem.
Hlaup hafa vatnsgrunn
Smyrsli eru fitukennd og semisolid, hafa annaðhvort uppleyst eða lyfjaefni sem er dreift í
Krem eru mjög mjúk lyfjaform sem geta verið o/w eða w/o (o/w heita “vanishing”)
Transdermal-altæk verkun
Kostir; lyf kemst framhjá meltingarvegi, stjórnuð losun og góð meðferðarheldni, jafn styrkur í blóði og hægt að fá verkun eftir fjarlægingu. Hentar vel ef lyf eru með þröngt Therapeutic index.
Gallar; staðbundin erting á húð, tekur tíma að virka og getur haft eiturvirkun (á staðinn sem er endurtekið sett á)
Hvað má gera til að auka virkni hjá transdermal lyfjum
A. formulation manipulation (forlyf, pH, mettun, jón)
B. Skin manipulation (vötnun og frásogshvatar)
C. Ytri aðferðir (ultrasound, skurðir og sár til að fjarlægja stratum cornea)