hipolipemiantes Flashcards
via intrínseca da formação do colesterol
é a formação do colesterol a partir da glicose. é a transformação do hidorximetilglutaril coenzima A (HMG CoA) em ácido mevalônico/mevalonato, pela enzima hidroximetilglutaril coenzima A redutase (HMG-coA
redutase), que depois é transformado em colesterol.
receptores de captação do LDL
estão nas membranas dos hepatócitos, se expõem em determinados períodos de tempo e com certa frequência quanto tem aumento de concentração do LDL, daí se ligam a ela a e internalizam q vai ser fracionado p formar outra fonte de colesterol
esteatose hepática
gordura do fígado - decorre do excesso de triglicerídeos (tecido adiposo envolvendo o fígado)
fármacos hipolipemiantes / antilipêmicos /
antilipidêmicos / hipolipêmicos / hipolipidêmicos
fármacos utilizados para o tratamento das dislipidemias - alteração nos níveis de lipídios. tem como objetivo diminuir LDL, diminuir TG ou aumentar HDL
classes farmacológicas utilizadas nos tratamentos das dislipidemias
estatinas;
derivados do ácido fíbrico (fibratos);
sequestradores de sais biliares;
niacina/ácido nicotínico;
inibidor de absorção do colesterol.
fármacos - estatinas / inibidores da enzima HMG - CoA redutase
sinvastatina;
atorvastatina;
rosuvastatina;
pravastatina;
fluvastatina;
lovastatina;
pitavastatina.
Classe que corresponde ao maior número de indicações clínicas no tratamento das dislipidemias
mecanismo de ação das estatinas
inibição da enzima HMG - CoA redutase, dessa forma, impede a formação do mevalonato que é percussor do colesterol nos hepatócitos, com essa redução ocorre um aumento dos receptores de LDL na sua parede, o que provoca aumento do influxo de LDL e sua degradação intracelular.
- diminuição da síntese de colesterol;
- super regulação de receptores LDL, aumentando a remoção do LDL para os hepatócitos;
- diminui o LDL plasmático.
inibição da via interna da produção de colesterol pelas estatinas
se você não fizer um aumento da dieta, não vai aumentar o número de quilomícrons; então, qual vai ser a via que o colesterol vai
utilizar para repor o seu estoque interno? A via da captação de LDL → ocorrerá um aumento da captação de LDL → retira o LDL do sangue e coloca no interior do
hepatócito → com isso, você atinge o objetivo das estatinas de reduzir a concentração de LDL na corrente sanguínea.
3 fontes internas de colesterol do hepatócito
remanescentes de quilomícrons;
produção interna;
captação de LDL.
ações farmacológicas das estatinas
redução dos níveis de colesterol, principalmente do LDL-c, tem leve ação redutora de TG e elevação do HDL, além de efeitos anti-inflamatórios e estabilizadores da placa ateromatosa - diminuem o risco de rompimento da cápsula da placa, diminuindo o risco da formação de trombo, e ela pode se reduzir ja q vai diminuir o LDL.
farmacocinética das estatinas
- boa absorção oral;
- melhor horário é a noite, redução do pico matinal de produção de colesterol;
- metabolização hepática;
- excreção nas fezes.
efeitos adversos das estatinas
- miopatia: a estatina pode se depositar no músculo e provocar dor muscular, essa mialgia dura alguns dias;
- elevação das enzimas hepáticas, hepatotoxidade;
- rash cutâneo;
- miosite.
principais usos clínicos das estatinas
- dislipidemias primárias;
- prevenção secundária de doença arterial coronariana;
- doença cerebral ou coronariana já estabelecidas;
- AVC e IAM.
contra indicações do uso das estatinas
- em pacientes com rabdomiólise;
- pacientes com insuficiência hepática;
- pacientes grávidas.
fármacos derivados do ácido fíbrico/fibratos
ciprofibrato;
fenofibrato;
bezafibrato;
clofibrato;
genfibrozila.