agonistas e antagonistas adrenérgicos

Question 1

síntese das catecolaminas

Answer 1

tirosina - DOPA (pela tirosina hidroxilase) - dopamina (DOPA descarboxilase) - norepinefrina (pela feniletanolamina N - metiltransferase) - epinefrina

Question 2

degradação das catecolaminas

Answer 2

MAO (monoamina - oxidase);
COMT (catecol - o - metiltransferase)

Question 3

síntese da norepinefrina

Answer 3

a hidroxilação da tirosina é a etapa limitante da velocidade de síntese

Question 4

captação em vesículas de armazenamento

Answer 4

a dopamina entra na vesícula e é convertida em norepinefrina, lá ela é protegida da degradação. o transporte é inibido pela eserpina

Question 5

liberação do neurotransmissor

Answer 5

o influxo de cálcio gera fusão da vesícula com a membrana celular (exocitose). a liberação é bloqueada por guanetidina e bretílio

Question 6

ligação ao receptor

Answer 6

o receptor pós sináptico é ativado pela ligação do neurotransmissor

Question 7

remoção da norepinefrina

Answer 7

a liberada é rapidamente captada pelo neurônio, a captação neuronal é inibida pela cocaína e imipramina

Question 8

metabolismo

Answer 8

a norepinefrina é metilada pela COMT e oxidada pela MAO

Question 9

alfa 1

Answer 9

é um receptor que estimula a entrada de cálcio. está principalmente na musculatura lisa dos vasos sanguíneos (vasoconstricção); músculo dilatador pupilar (midríase - dilatação); músculos da próstata (contração)

Question 10

alfa 2

Answer 10

serve como mecanismo modulador local para diminuição do neuromediador na fenda sináptica. está em terminações nervosas pré sinápticas - estimulação causa um feedback negativo inibidor da própria liberação da NOR

Question 11

beta 1

Answer 11

coração - aumento da força e frequência de contração (efeitos inotrópicos e cronotrópicos positivos); células justaglomerulares renais - aumento da liberação de renina

Question 12

beta 2

Answer 12

é um receptor que diminui a entrada de cálcio. musculatura lisa visceral: útero, sistema digestório e urinário - relaxamento; brônquios e pulmões: broncodilatação; vasos sanguíneos dos múculos esqueléticos: vasodilatação; fígado: ativação da glicogenólise; glândulas exócrinas: reduz a secreção

Question 12

beta 3

Answer 12

tecido adiposo - ativação da lipólise

Question 13

classificação dos fármacos adrenérgicos

Answer 13

diretos - atuam diretamente como agonistas de receptores alfa e/ou beta.
indiretos - interferem na biossíntese, estocagem e liberação do neurotransmissor e no sistema enzimático responsável pela inativação do neurotransmissor

Question 14

fármacos adrenérgicos

Answer 14

atuam em receptores alfa q e beta 1. adrenalina e epinefrina

Question 14

adrenalina e epinefrina em paradas cardíacas

Answer 14

a estimulação de receptores beta 1 aumenta a excitabilidade cardíaca

Question 15

adrenalina e epinefrina em crises graves de asma

Answer 15

broncodilatação por atuação em receptores beta 2, vasoconstricção da mucosa com diminuição do edema e redução das secreções por atuar em receptores alfa 1

Question 16

adrenalina e epinefrina em reação anfilática grave (choque anafilático)

Answer 16

reverte o broncoespasmo/broncoconstricção por atuação em receptores beta 2; reverte o edema da glote e a hipotensão por atuação em receptores alfa 1 - provocados principalmente pela histamina (a adrenalina é antagonista fisiológico da histamina)

Question 17

adrenalina e epinefrina na diminuição da absorção sistêmica de anestésicos locais

Answer 17

vasoconstrição pela atuação em receptores alfa 1

Question 18

efeitos adversos do uso de adrenalina e epinefrina

Answer 18

taquicardia, arritmias cardíacas, hipertensão arterial, tremores, hiperglicemia, aumento do lactato sérico, cianose de extremidades, lesões renais, lesão cerebral, isquemia local

Question 19

uso da noradrenalina/norepinefrina

Answer 19

na hipotensão de alguns tipos de choque para manutenção da pressão arterial. atua principalmente em receptores alfa, mas tb atua em beta

Question 20

uso da dopamina

Answer 20

era muito utilizada em alguns tipos de choques (principalmente o cardiogênico) para manutenção da pressão arterial, hoje é pouco utilizada. atua principalmente em receptores alfa 1 e beta 1. efeitos colaterais - depleção de volume, arritmias fatais, angina, isquemia periférica

Question 21

uso da dobutamina

Answer 21

atua em receptores beta 1 (principalmente) e beta 2, usada em choques cardiogênicos para aumentar a força de contração cardíaca. meia vida de 1-2 min, metabolização hepática e excreção renal, doses entre 2,5-20mg/kg/min, endovenoso e pode ser feito em veia periférica. efeitos adversos - taquicardia, hipotensão, taquifilaxia, aumento do consumo miocárdico de o2 - angina

Question 21

uso de isoproterenol ou isoprelina

Answer 21

eventualmente utilizado p aumentar a força de contração cardíaca. agonistas de receptores beta, praticamente isentos de efeito em receptores alfa, aumenta força de contração e relaxa a musculatura lisa brônquica

Question 22

uso agonistas seletivos de receptores beta 2

Answer 22

asma brônquica (principal uso) - mais comumente por via inalatória; trabalho de parto prematuro - ritodrina. relaxamento da musculatura lisa brônquica e uterina, sua seletividade não é absoluta - c o aumento da dose há estimulação de receptores beta 1

Question 23

fármacos usados na asma brônquica

Answer 23

nos momentos de crise - fármacos de curta ação: fenoterol, salbutamol, albuterol, terbutalina, pirbuterol, metaproterenol - tempo de ação: 15 min, durando 4-5h. efeito colateral - Efeito colateral - taquicardia + tremores, aumento de lactato, hipocalemia.
na prevenção de novas crises - fármacos de ação prolongada: formoterol, salmeterol - indicados para manutenção de tratamento, tempode ação de 12-24h, menos efeitos colaterais

Question 24

uso de agonistas seletivos de receptores alfa 1

Answer 24

descongestionantes nasais (administração tópica). causam vasoconstricção da pele e mucosas, diminuindo o edema - fenilefrina (meia vida curta), nafazolina, xilometazolina, oximetazolina. efeitos adversos - elevação da pressão arterial

Question 24

fármacos adrenérgicos - usos clínicos

Answer 24

parada cardíaca - adrenalina
hipotensão arterial grave - noradrenalina/dopamina
reações alérgicas graves/choque anafilático - adrenalina
broncoespasmo/asma - agonistas beta 2
obstrução nasal - agonistas alfa 1
choque cardiogênico - dobutamina, isoproterenol, dopamina
parto prematuro - agonistas beta 2
indução de vasoconstricção local para diminuir a absorção de anestésicos locais - vasoconstricção

Question 25

uso de antagonistas alfa adrenérgicos

Answer 25

HAS - antagonistas alfa 1: prazosina, terasozina, doxasozina. Hiperplasia benigna da próstata - antagonistas alfa 1: prazosina, terasozina, doxazosina, tansulozina, alfuzosina

Question 26

uso dos antagonistas beta - adrenérgicos/beta bloqueadores

Answer 26

primeira geração (beta não seletivos): propanolos, pindolol, timolol, nodolol.
segunda geração (beta 1 seletivos): acebutolol, atenolol, bisoprolol, esmolol, metoprolol.
terceira geração (ações cardiovasculares adicionais): carvedilol, labetolol, nevibolol.
* - atividade simpaticomimética intrínseca

Question 27

ações dos antagonistas adrenérgicos

Answer 27

diminuição da frequência cardíaca;
diminuição da força de contração cardíaca;
diminuição da ativação do sistema renina - angiotensina;
diminuição da glicólise hepática;
diminuição da pressão intraocular;
constrição da musculatura lisa brônquica

Question 27

indicações clínicas de antagonistas adrenérgicos

Answer 27

HAS, angina de peito/isquemia miocárdica, arritmias cardíacas, insuficiência cardíaca, glaucoma, hipertireoidismo, ansiedade de performance.

Question 28

efeitos indesejados do uso de antagonistas adrenérgicos

Answer 28

broncoconstricção, bradicardia, hipoglicemia, mãos frias. tem efeito rebote na suspensão abrupta

Question 29

administração dos fármacos

Answer 29

preferencialmente parenteral ou intramuscular (anafilaxia). evitar ao máximo uso em veia periférica e fazer subcutâneo. utilizar soluções neutras, evitar fazer bolus (administração de uma medicação, com objetivo de aumentar rapidamente a sua concentração no sangue), preferência por infusão contínua em equipo foto-protetor

Question 30

metabolização dos fármacos

Answer 30

hepática - COMT e MAO
meia vida - 3 a 6 minutos
tempo de ação - 30 a 90 segundos

Question 31

dopamina

Answer 31

precursor direto da nora e epinefrina;
neurotransmissor;
produzidas tb nas células epiteliais dos túbulos proximais renais;
receptores D1 a D5;
infusão parenteral, n tem boa perfusão cerebral.

Question 32

agonistas beta

Answer 32

dobutamina, salbutamol, formoterol, salmeterol

Question 33

salbutamol, formoterol, salmeterol

Answer 33

agonistas seletivos beta2, utilizados principalmente p problemas respiratórios (asma, DPOC), broncodilatação, preferencialmente na forma inalatória, suprimem liberação de leucotrienos e histamina

Question 34

agonistas alfa adrenérgicos

Answer 34

fenilefrina, clonidina, metildopa, dexmedetomidina

Question 34

metildopa

Answer 34

ação central indireta, agonista alfa2, primeira escolha p hipertensão na gestação.
metil dopamina - falso neurotransmissor
metil epinefrina - sem ação efetiva no receptor

Question 35

dexmedetomidina

Answer 35

tempo de meia vida curta - 2h,não se acumula em tecidos, tempo de ação rápido - 10 min, mesmos efeitos colaterais da clonidina, evitar em pacientes com bradicardia, hipotensão, ICC, hipovolêmicos

Question 35

clonidina

Answer 35

agonista a2 de ação central, anti hipertensivo. efeitos colaterais é a bradicardia, sonolência e hipotensão

Question 36

simpaticomiméticos de ação indireta

Answer 36

aumentam a liberação de norepinefrina - anfetaminas;
inibem a recaptação de norepinefrina - cocaína.
sobra epinefrina, usos - estimulantes do SNS, anorexígenos. efeitos - síndromes adrenérgicas e dependência química

Question 36

simpatomiméticos de ação mista

Answer 36

aumenta a liberação de vesículas e diminuição de recaptação; ação direta nos receptores.
efedrina, pseudo efedrina
usos - descongestionantes nasais (com anti-histamínicos), hipotensão, pré-anestésico

Question 37

antagonistas alfa

Answer 37

prazozina, doxasozina (a1)
fentolamina (a1 e a2)
tolazolina (a2)

Question 38

antagonistas mistos

Answer 38

carvedilol, labetalol (a1, b1 e b2)

Question 38

antagonistas beta

Answer 38

metaprolol, atenolol (b1)
propanolol(b1 e b2)
butoxamina (b2).
uso clinico (tds antagonistas) - feocromocitoma, emergencias hipertensivas, efeito de vasoconstritor local, hiperplasia prostatica

Question 39

uso clínico e efeitos colaterais dos beta bloqueadores

Answer 39

• cardiopatia isquêmica, arritmias cardíacas, glaucoma, hipertireoidismo, tremor essencial
• hipotensão, bloqueios atrioventriculares, bradicardia, broncoespasmo