agonistas e antagonistas colinérgicos

Question 1

síntese de acetilcolina

Answer 1

via acetiltransferase, exocitose mediada por íons cálcio. a degradação é pela enzima acetilcolinesterase presente na fenda sináptica

Question 2

ordem do ciclo da Ach

Answer 2

síntese de acetilcolina; captação nas vesículas de armazenamento; liberação do neurotransmissor; ligação ao receptor; degradação da acetilcolina; reciclagem da colina.

Question 3

principal mecanismo de controle da ação da Ach

Answer 3

sua degradação em acetil e colina

Question 4

transmissões colinérgicas

Answer 4

sinapse pré ganglionar simpática e parassimpática; placa motora - via somática e da contração muscular
sinapse pós ganglionar - neurotransmissor responsável pela ação final efetora do SNP

Question 5

receptores colinérgicos

Answer 5

nicotínicos e muscarínicos

Question 6

tipos de nicotínicos

Answer 6

5 subunidades
Nn - (medula adrenal) gânglios autônomos simpático e parassimpático;
Nm - músculo esquelético - contração do músculo estriado (junção neuromuscular/placa motora)

Question 7

tipos de muscarínicos

Answer 7

acoplados a proteína G (metabotrópicos), medeiam os efeitos da Ach em sinapses pós ganglionares parassimpaticas.
M1 - SNC e glândulas gástricas e salivares
M2 - coração
M3 - vascular e glândulas exócrinas/olhos/musculatura lisa visceral (bexiga, intestino, brônquios)
M4 e M5 - SNC

Question 8

colinérigicos diretos

Answer 8

atuam estimulando diretamente receptores colinérgicos (parassimpaticomiméticos - agonistas de receptores muscarínicos)

Question 9

colinérgicos indiretos

Answer 9

atuam aumentando os níveis de acetilcolina por inibição da enzima acetilcolinesterase (anticolinesterásicos), intensificam a transmissão colinérgica nas sinapses colinérgicas autonomicas e em receptores nicotínicos na junção neuromuscular. atravessam a barreira hematoencefálica

Question 10

mecanismos de bloqueio

Answer 10

inibição de captação de colina; inibição da liberação de acetilcolina; bloqueio de receptores pós sinápticos; bloqueio de canais iônicos, despolarização pós sináptica persistente

Question 11

o que a ação neuromuscular causa

Answer 11

fasciculação muscular, aumento da força de contração e pode produzir bloqueio por despolarização

Question 12

efeitos da estimulação de receptores muscarínicos - coração

Answer 12

diminuição da FC (bradicardia), vasodilatação generalizada mediada por NO

Question 13

efeitos da estimulação de receptores muscarínicos - trato gastrointestinal

Answer 13

com exceção dos vasos a musculatura lisa se contrai. estimulam a contração da musculatura lia intestinal, provocando aumento do tônus e da motilidade/estimulam a secreção glandular exocrina

Question 14

efeitos da estimulação de receptores muscarínicos - trato urinário

Answer 14

estimulam a contração da musculatura lisa da bexiga, favorecendo a micção

Question 15

efeitos da estimulação de receptores muscarínicos - sistema respiratório

Answer 15

estimulam a contração da musculatura lisa dos brônquios (broncoconstricção) e estimulam a secreção das glândulas traqueobrônquicas

Question 16

efeitos da estimulação de receptores muscarínicos - glândulas lacrimais, salivares e nasofaríngeas

Answer 16

aumento da secreção

Question 17

efeitos da estimulação de receptores muscarínicos - olhos

Answer 17

estimulam a contração dos músculos constrictores da pupila, provocando miose (dilatação) e redução da pressão intraocular

Question 18

agonistas sintéticos de receptores muscarínicos

Answer 18

também atuam nos receptores nicotínicos. acetilcolina, carbacol, metacolina, betanecol, pilocarpina, arecolina, cevimelina.

Question 19

betanecol

Answer 19

ação em receptores M3 da musculatura lisa visceral - retenção urinária e esvaziamento inadequado da bexiga, gastroparesia e íleo paralítico

Question 20

cevilemina

Answer 20

ação em receptores M3 das glândulas salivares - xerostomia

Question 20

pilocarpina

Answer 20

ação em receptores M3 do olho e glândulas salivares - glaucoma, xerostomia (pós radioterapia e na síndrome de Sjogren)

Question 21

efeitos adversos do uso de agonistas dos receptores muscarínicos

Answer 21

cólicas abdominais, bradicardia, broncoconstricção, urgência urinária, salivação, sudorese, rubor, dificuldade de acomodação visual, hipotensão, secreção ácida gástrica, cefaleia

Question 22

anticolinesterásicos reversíveis

Answer 22

fármacos utilizados na prática médica: edrofônio, fisostigmina, piridostigmina, neostigmina, donepezila, rivastigmina, galantamina

Question 23

anticolinesterásicos irreversíveis

Answer 23

agrotóxicos e inseticidas organofosforados - malation/paration

Question 24

glaucoma

Answer 24

fisostigmina e pilocarpina

Question 25

miastenia gravis

Answer 25

fadiga progressiva - doença autoimune com produção de anticorpos que destroem receptores nicotínicos pós sinápticos da junção neuromuscular - neostigmina, fisostigmina e piridostigmina

Question 26

características fisostigmina e piridostigmina

Answer 26

tempo de ação curto - várias doses durante o dia; absorção oral pobre; preparação de ação retardada - usar a noite principalmente; formulção parenteral - usar nos casos de íleo e retenção urinária

Question 27

doença de alzheimer

Answer 27

a deficiência de neurônios colinérgicos parece estar envolvida no desenvolvimento da demência - donepezila, rivastigmina, galantamina

Question 28

neostigmina, fisostigmina, edofônio

Answer 28

reversão do efeito de fármacos bloqueadores neuromusculares utilizados em anestesias

Question 29

efeitos tóxicos dos organofosforados

Answer 29

explicados por efeitos da Ach em receptores muscarínicos e nicotínicos, a intoxicação é tratada com anticolinérgicos e reativadores da acetilcolinesterase (pralidoxina - antídoto)

Question 30

tipos de anticolinérgicos

Answer 30

antimuscarínicos (antagonistas de receptores muscarínicos); bloqueadores ganglionares (antagonistas de receptores nicotínicos Nm - sem indicação médica); bloqueadores neuromusculares (antagonistas de receptores Nm - utilizados em anestesias gerais).

Question 31

efeitos do bloqueio de receptores muscarínicos

Answer 31

coração aumenta a frequência cardíaca; trato gastrointestinal - redução da contração da musculatura lisa intestinal/reduz a secreção glandular exocrina (afeta pouco a gastrica), trato urinário relaxa a musculatura lisa da bexiga, retardando a micção