antidiabéticos Flashcards
fármaco biguanida
metformina - tratamento de 1ª escolha para DM2
fármacos tiazolidinedionas
pioglitazona e rosiglitazona
fármacos sulfonilureias
glibenclamida, glipizida, glimepirida e clorpropamida
fármacos inibidores de DPP4
sitagliptina, linagliptina, alogliptina (competitivos);
vidagliptina, saxogliptina (não competitivos)
fármacos inibidores de SGLT2
dapaglifozina, empaglifozina, canaglifozina
mecanismo de ação da metformina
diminui a resistência a insulina, faz com que as células alvo respondam melhor a ela.
- ativa a proteína cinase dependente de AMP e atenua o efeito do glucagon;
- aumenta a captação da glicose em tecidos periféricos e diminui no TGI, sem picos de hiperglicemia.
ação da metformina no músculo esquelético
- aumenta a sensibilidade do GLUT 4;
- aumenta a oxidação de ácidos graxos;
- diminui inflamação muscular.
ação da metformina no fígado
- diminui a liberação hepática de glicose pela gliconeogênese;
- diminui ácidos graxos;
- diminui atividade enzimática;
- inibe respiração mitocondrial e lipogênese hepática;
- aumenta oxidação de ácidos graxos.
farmacocinética da metformina
- formulações enterais;
- boa absorção (pode ser mais lenta ou mais rápida);
- não é metabolizada e a excreção é renal;
- combinação com vários antidiabéticos orais para somar efeitos.
efeitos adversos da metformina
- diarréia, náuseas, vômitos;
- redução dos níveis de vitamina B12;
- acidose lática em pacientes com insuficiência renal.
Não causa hipoglicemia.
mecanismo de ação das tiazolidinedionas
agonista do receptor PPAR - y (aumenta a produção de GLUT4) - relacionado a regulação de genes do metabolismo de glicose e lipídio, aumenta a sensibilidade de células a insulina (aumenta a captação de glicose em 30 - 50%).
- aumentam o transporte de glicose p o músculo esquelético e tecido adiposo, diminuem a produção hepática da glicose.
farmacocinética das tiazolidinedionas
classe alternativa p quem não pode usar metformina.
- formulações orais;
- boa absorção enteral;
- combinação com outros antidiabéticos;
- metabolização hepática (aumenta TGO, TGP, bilirrubina);
- eliminação na bile, fezes e urina.
efeitos colaterais das tiazolidinedionas
- toxidade hepática;
- osteopenia;
- edema;
- ganho de peso.
mecanismo de ação das sulfonilureias
estimula/acelera/potencializa a liberação da insulina, se liga ao canal Katp (bloqueia diretamente) inibindo sua atividade, permitindo o influxo de cálcio e liberando a insulina (vesículas prontas). Quem bloqueia esse canal é o aumento dos níveis de ATP intracelular.
farmacocinética das sulfonilureias
- formulação oral;
- meia vida curta (algumas horas), porém efeito prolongado (até 24h) - vantagem é a posologia;
- metabolização hepática;
- excreção renal e fezes.
efeitos colaterais das sulfonilureias
- hipoglicemia de leve a grave (redução exagerada de glicose);
- ganho de peso (mais inulina aumenta lipogênese);
- diarreia, vômitos, náuseas;
- anemias por síndromes absortivas;
- lesões hepáticas.
mecanismo de ação dos inibidores de DPP4
DPP4 é uma enzima responsável por inativação de incretinas (degrada), elas aumentam a secreção de insulina e inibem glucagon. Sobra incretina no corpo do paciente.
farmacocinética e efeitos colaterais dos inibidores de DPP4
- formulações orais;
- excreção principalmente renal - exceto linagliptina e saxagliptina.
- cefaleia;
- nasofaringite (tosse, edema de vias aéreas);
- pancreatite.
Geralmente não causa hipoglicemia.
mecanismo de ação dos inibidores de SLGT2
SLGT2 é co - transportador de sódio glicose, é responsável por reabsorver 90% da glicose no TCP. Contraindicado em casos de insuficiência renal pois pode causar natriúria e glicosúria.
farmacocinética e efeitos colaterais dos SLGT2
- administração oral;
- meia vida 12h;
- excreção renal em formas inativas.
- hipovolemia (osmoticamente ativo);
- hipotensão;
- infecção urinária;
- cetoacidose euglicêmica.
insulinoterapia
vários tipos de insulina e depende de seu tempo de ação, pico, duração e efeito.
tipos de insulina
- ação ultra curta: asparte, lispro, glulisina (estados hiperglicemiantes agudos, age em 15 min);
- ação curta: regular;
- ação longa: NPH;
- ação prolongada: detemir, glargina, degludeca (sem pico).
farmacocinética da insulina
- formulação parenteral;
- alteram a adsorção: local da injeção, tipo da insulina, fluxo sanguíneo local (evitar fazer em pacientes chocados ou em uso de drogas vasoativas), profundidade da injeção, atividade muscular no local da injeção, volume e concentração, tabagismo.
usos clínicos da insulina
- DM1 e alguns tipos de DM2;
- pacientes hospitalizados;
- disglicemia do paciente crítico;
- cetoacidose diabética;
- estado hiper osmolar hiperglicêmico;
- pancreatite por hipertrigliceridemia.
efeitos adversos da insulina
- hipoglicemia;
- hipocalemia;
- lipoatrofia ou lipo hiper trofia.
