antidiabéticos Flashcards
fármaco biguanida
metformina - tratamento de 1ª escolha para DM2
fármacos tiazolidinedionas
pioglitazona e rosiglitazona
fármacos sulfonilureias
glibenclamida, glipizida, glimepirida e clorpropamida
fármacos inibidores de DPP4
sitagliptina, linagliptina, alogliptina (competitivos);
vidagliptina, saxogliptina (não competitivos)
fármacos inibidores de SGLT2
dapaglifozina, empaglifozina, canaglifozina
mecanismo de ação da metformina
diminui a resistência a insulina, faz com que as células alvo respondam melhor a ela.
- ativa a proteína cinase dependente de AMP e atenua o efeito do glucagon;
- aumenta a captação da glicose em tecidos periféricos e diminui no TGI, sem picos de hiperglicemia.
ação da metformina no músculo esquelético
- aumenta a sensibilidade do GLUT 4;
- aumenta a oxidação de ácidos graxos;
- diminui inflamação muscular.
ação da metformina no fígado
- diminui a liberação hepática de glicose pela gliconeogênese;
- diminui ácidos graxos;
- diminui atividade enzimática;
- inibe respiração mitocondrial e lipogênese hepática;
- aumenta oxidação de ácidos graxos.
farmacocinética da metformina
- formulações enterais;
- boa absorção (pode ser mais lenta ou mais rápida);
- não é metabolizada e a excreção é renal;
- combinação com vários antidiabéticos orais para somar efeitos.
efeitos adversos da metformina
- diarréia, náuseas, vômitos;
- redução dos níveis de vitamina B12;
- acidose lática em pacientes com insuficiência renal.
Não causa hipoglicemia.
mecanismo de ação das tiazolidinedionas
agonista do receptor PPAR - y (aumenta a produção de GLUT4) - relacionado a regulação de genes do metabolismo de glicose e lipídio, aumenta a sensibilidade de células a insulina (aumenta a captação de glicose em 30 - 50%).
- aumentam o transporte de glicose p o músculo esquelético e tecido adiposo, diminuem a produção hepática da glicose.
farmacocinética das tiazolidinedionas
classe alternativa p quem não pode usar metformina.
- formulações orais;
- boa absorção enteral;
- combinação com outros antidiabéticos;
- metabolização hepática (aumenta TGO, TGP, bilirrubina);
- eliminação na bile, fezes e urina.
efeitos colaterais das tiazolidinedionas
- toxidade hepática;
- osteopenia;
- edema;
- ganho de peso.
mecanismo de ação das sulfonilureias
estimula/acelera/potencializa a liberação da insulina, se liga ao canal Katp (bloqueia diretamente) inibindo sua atividade, permitindo o influxo de cálcio e liberando a insulina (vesículas prontas). Quem bloqueia esse canal é o aumento dos níveis de ATP intracelular.
farmacocinética das sulfonilureias
- formulação oral;
- meia vida curta (algumas horas), porém efeito prolongado (até 24h) - vantagem é a posologia;
- metabolização hepática;
- excreção renal e fezes.