Hipolipemiantes Flashcards
Resinas: Colestiramina, colestipol
Resinas fijadoras de ácidos biliares por diferencia de cargas, no se absorben e impiden la absorción del los ácidos biliares, reducen el colesterol hepático y secundariamente LDL.
Evolocumab
Inhibidor de la PCSK9 (proproteína convertasa subtilisina/kexina tipo 9), por lo que no se degradan los receptores de LDL hepáticos incrementando la degradación de LDL
¿Qué tratan los hipolipemiantes?
Dislipidemias: Exceso de partículas de grasa en sangre
¿Qué estatinas son hidrosubles?
RoPra
- Rosuvastatina
- Pravastatina
Eliminación directa vía renal
Vida media de las estatinas incluye excepción
24 h
EXCEPTO: Lovastatina 8h
Farmacosología de estatinas
Principalmente contra músculo estriado, hígado
- Miopatía > dolor de musculo estriado
- Miositis > inflamación del músculo estriado
- Rabdomiólisis > destrucción del músculo estriado
- Hepatotoxicidad por > transaminasas
Inhibición de CYP3A4
Toronja y granada roja =
* Aumenta la vida media
* Aumenta su biodisponibilidad
* Aumentan los efectos adversos
Mejores medicamentos para tratar hipercolesterolemia y por qué
Estatinas por la inhibición de la HMG-CoA
Pueden reducir el tamaño de los ateromas
Estatinas
¿Qué es la disbetalipoproteinemia?
Defecto genético que provoca altas cantidades de colesterol y TG en la sangre.
Alterado: > apoCII, < apoAI, > VLDL
Paciente con > apoCII, < apoAI, > VLDL ¿Qué medicamento das?
Fibratos
Farmacodinamia del ácido nicotinico
Se acopla a proteínas G
- Incrementa las Apo AI = > HDL
- Reduce act de LPL en ADIPOCITOS = < catabolismo tisular de TG (no metabolismo en tejidos) = < síntesis hepática TG y VLDL
¿Qué hace HDL?
Colesterol bueno, transporta el colesterol de los ateromas al hígado para su degradación
Cardioprotectora
¿Qué pasa si se exceden 3 g al día de ácido nicotínico?
Eritema, prurito por liberación de prostraglandina D2 y E2
Farmacosología de la niacina
o Hiperuricemia
o Resistencia a la insulina
o Miopatía
Farmacodinamia de las resinas de intercambio iónico
Se combinan con ac biliares = INHIBE su reabsorción = > producción por parte del hígado de ac biliares (para esto necesita LDL) = < LDL
Farmacodinamia Ezetimiba
Antagonistas de NPC1L1 > inhibe absorcion de colesterol
Se utilizan como adyuvantes de las estatinas en hipercolesterolemia
Los inhibidores de PCSK-9
En qué porcentaje los inhibidores de PCSK-9 reducen los niveles de LDL
55%
Qué hace la enzima PCSK-9
degrada receptores de LDL en un 10%
Farmacodinamia de los inhibidores de PCSK-9
Al ser inhibida aumenta el # de receptores de LDL
Qué significa el sufijo umab
ab monoclonales que opsonizan a la enzima = inhiben
Qué se hace para evitar el aumento compensatorio en la síntesis de colesterol hepático
Ezetimiba+ estatina (mejor simvastatina)
Su ingesta produce un aumento compensatorio en la síntesis de colesterol
Ezetimiba
En que patologías se usa el ácido nicotinico
Dislipidemias de origen genético
Hiperlipemia familiar combinada
Fármaco que no se reabsorbe
Resinas de intercambio iónico
Su consumo en exceso produce > de TG y VLDL (farmacosología)
Resinas de intercambio iónico
El ácido eicosapentaenoico tmb se conoce cómo
O3
Dosis de los ácidos grasos
4 g al día una sola toma
1 g cada 6 h
En que patologías se utilizan los inhibidores de PCSK-9
Hipercolesterolemia familiar homocigota y heterocigota
Farmacosología de los inhibidores de PCSK-9
Síntomas cognitivos en un 33%
< memoria
Confusión
Sufijo umab
Inhibidores de PCSK-9
Farmacodinamia de los inhibodres de PCSK-9
Inhiben a la enzima PCSK-9 que degrada receptores para LDL en un 10% = > # de receptores para LDL = < LDL en un 55%
Estimula receptores nucleares PPARalfa que incrementa LPL (lipoproteínlipasa) reduciendo los triglicéridos
Fibatros
¿Qué hace ezetimiba? y ¿cuál es su efecto?
Inhibe la proteína de transportación NPC1L1 en los enterocitos del yeyuno impidiendo la absorción intestinal de colesterol luminal
Reduce la inflamación neointimal
Estatinas
Inhibidor de la PCSK9 (proproteína convertasa subtilisina/kexina tipo 9), por lo que no se degradan los receptores de LDL hepáticos incrementando la degradación de LDL
Inhibidores de la PCSK-9 > evolocumab
Tratan disbetalipoproteinemia e hipertrigliceridemia
Fibratos
¿Dónde se une el acido nicotinico?
Se acopla a proteínas G en las membranas celulares
Fibrato que produce interacciones farmacológicas
Gemfibrozil
Con qué se debe evitar tomar gemfibrozil
Con estatinas metabolizadas por CYP
Si un px que toma resinas de intercambio iónico requiere tomar vit, warfarina o digoxina ¿qué debe tomar?
Colesevelam
Efecto de las resinas + estatinas como adyuvantes
< LDL
¿Dónde se ubica NPCL1?
Borde en cepillo de las vellosidades del intestino delgado, sobre todo yeyuno
Son cardioprotectores
O3 y 6
