Antidiabéticos Flashcards
Tiazolidinedionas
Rosiglitazona y pioglitazona activan los receptores nucleares PPARgamma, aumentado la sensibilidad a la insulina en diabetes mellitus tipo 2
Se clasifican como Análogos de insulina de acción corta
Insulina lispro, insulina aspártica e insulina glulisina, se administran vía subcutánea y
Metformina
Activa la cinasa de proteína (AMPK) que estimula la oxidación de ácidos grasos hepáticos, la captura de glucosa, metabolismo no oxidativo de glucosa, reducción de glucogenólisis y gluconeogénesis. No produce hipoglucemia y es el tratamiento de primera línea para la DM tipo 2
Inhibidores de DPP-4 (dipeptidil peptidasa)
Sitagliptina, alogliptina y linagliptina son inhibidores competitivos
Vildagliptina y saxagliptina se unen a la enzima de forma covalente
Incretinas: Agonistas del receptor GLP-1
Exenatida, liraglutida, albiglutida, dulaglutida y lixisenatida aumentan la biosíntesis y exocitosis de insulina dependiente de la ingesta de glucosa
Primera generación: Tolbutamida y clorpropamida. Segunda generación: Glibenclamida. Tercera generación: Glimepirida.
Estos antidiabéticos son: Sulfonilureas
Meglitinidas
Repaglinida y nateglinida son secretagogos de insulina, bloquean los canales de K dpendientes de ATP,
Pramlintida
Análogo de amilina, que es un polipéptido amiloideo de los islotes de células beta del páncreas, secretado con insulina, que reduce la secreción de glucagón, retarda el vaciado gástrico y fomenta una sensación de saciedad
Inhibidores de SGLT2
Canagliflozina, dapagliflozina y empagliflozina inhiben al cotransportador de glucosa-Na en el túbulo contorneado proximal, aumentando la excreción de glucosa por orina
Acarbosa, voglibosa y miglitol reducen la absorción intestinal de carbohidratos y disacáridos al inhibir en el borde en cepillo del intestino a la enzima
Alfa-glucosidasas
Indicaciones para tomar inhibidores de alfa glucosidasa
Prevención de DM > PREdiabetes
Hiperglucemia posprandial predominante
Hiperglucemia leve
¿Cuándo deja de transportar oxígeno la hemoglobina?
Tener > 7 HbA1
¿Qué hace la hemoglobina?
Oxigena los tejidos y retira CO2
¿Dónde se inhiben las enzimas alfa glucosidasas?
Yeyuno e íleon terminal
¿Qué aporta 1ml de alcohol?
4 kcal
Es más calorigenico e hiperglucemiante que un g de azúcar
1ml de alcohol
Efecto de los inhibidores de a-glucosidasas
< digestión y absorción de almidones y disacáridos (carbohidratos) > secundariamente = < HbA1
¿Cómo son eliminadas las a-glucosidasas?
Vía fecal
Inhibidores de a-glucosidasa
ACAVO de MIGrar
Acarbosa
Miglitol
Voglibosa
Tienen el sufijo formina
Biguanidas
¿Qué son los receptores GLUT 4?
Receptores de insulina
¿Qué es la gluconeogénesis en hígado?
Formación de glucosa a partir de otros compuestos
¿Qué es la glucogenólisis en hígado?
Degradación de glucógeno para formar glucosa
¿Qué hace el glucagón?
Hormona contrareguladora de la insulina, formado en las células alfa del páncreas
¿Cuál es la dosis máxima de las biagunidas?
850 mg
Biguanidas en px NO diabéticos
Activa vía anaerobia = ácido láctico y acidosis metabólica
Sufijo formina
Biguanidas
Biguanidas
Las Biguanidas Forman aMpk
Metformina
Fenformina
Butformina
¿De qué otra forma se le conoce a las Tiazolidinedionas?
Glitazonas
¿Cómo se absorben las Tiazolidinedionas?
A través de la mucosa gástrica e intestinal
¿Cuál es la tiazolidinediona mas usada?
Rosiglitazona
¿Cuáles son las Tiazolidinedionas?
PIOlin es ROSa
- Rosiglitazona
- Pioglitaona
Tx DM tipo 2 con resistencia a la insulina en pacientes NO obesos
Tiazolidinedionas
¿Qué hacen los PPARy?
Regulan los genes relacionados con el metabolismo de la glucosa y los lípidos
¿Cuándo se considera PREdiabetes?
106-125 mg/dl
¿Cuándo se considera glucemia en ayuno?
> 126 mg/dl
¿Qué hacen las enzimas a-glucosidasas?
Digieren los azúcares simples, permitiendo su absorción
Administración de los inhibidores de a-glucosidasa
V.O prepandial
¿Qué hace la enzima AMPK?
Enzima de regulación energética, regula procesos metabólicos
Efecto de las biguanidas
> glucolisis, GLUT-4
< gluconeogénesis, glucogenolisis, glucagón
Metabolismo de las biguanidas
Administración: V.O
Absorción: Sí
Metabolismo: NO se metaboliza
Eliminación: Directa vía renal a las 24h
Farmacocinética de las tiazolidinedionas
Administración: V.O
Absorción: Mucosa gástrica e intestinal
Metabolismo: CYP450
Administración de la pramlintida
SC prepandial
¿Cómo reduce los niveles de glucosa la pramlintida?
- Reduce la producción y liberación de glucagón
- Enlentece el vaciamiento gástrico
- Efecto anoréxico a nivel central
- Reduce niveles de glucosa posprandial
¿Cómo produce la pramlintida el efecto anoréxico a nivel central?
Atraviesa la BHC, llega a hipotalamo y estimula las neuronas de la anorexia
Sufijo de las incretinas
Sufijo tida
Farmacocinética de las incretinas (administración y eliminación)
Aministración: SC
Eliminación renal
Efecto de las incretinas
Aumentan la síntesis y exocitosis de insulina dependientes de la ingesta de alimentos
Efecto de las incretinas
Aumentan la síntesis y exocitosis de insulina dependientes de la ingesta de alimentos
Farmacosología de las incretinas
- Evitar su uso en px con CA medular de tiroides
- Pancreatitis
¿Cuáles inhibidores de la DPP-4 son inhibidores competitivos?
Lina sitalo sufijo gilptina
Linagliptina
Sitagliptina
¿Qué es SGLT-2?
Un transportador de baja afinidad de glucosa
¿Dónde se ubica SGLT-2?
En el tubulo contorneado proximal de las nefronas
¿Qué hace SGLT-2?
Reabsorbe glucosa hasta su umbral: 180 mg/dl
Son hipoglucemiantes
- Sulfonilureas
- Meglitinidas
¿De qué otra forma se le dice a las sulfonilureas y meglitinidas?
Secretagogos
Metabolismo de los secretagogos
Biotransformación oxidativa y conjugación = met inactivos = eliminación renal
¿Cuáles son las meglitinidas?
- Repaglinida
- Nateglinida
¿Qué combinación debe EVITARSE?
Analogo de GLP-1 e inhibidor de DPP-4 = pancreatitis
Diabetes Tipo 2
Resistencia a la insulina > Pérdida progresiva y deficiencia relativa con secreción de insulina disminuida o inadecuada (defectos funcionales de la célula B)
Diabetes Tipo 1
Autoinmune, déficit total de la PRODUCCIÓN de insulina < destrucción de las células b del páncreas
Tratamiento para embarazada diabética
Insulina
NUNCA fármacos
DM gestacional
2do y 3er trimestre de gestación
Incrementan las hormonasantagonistas de insulina y la resistencia a la insulina > el efecto bloqueante de la acción de la insulina que tienen las hormonas propias de la gestación.
¿Qué es la resistencia a la insulina?
Las células de los músculos, grasa e hígado no responden bien a la insulina y no pueden absorber la glucosa de la sangre fácilmente. Como resultado, el páncreas produce más insulina para ayudar a que la glucosa entre a las células.
¿Qué es la DM?
Enfermedad metabólica crónica que resulta por defectos en la secreción y acción de insulina.
