Hipnóticos 😵‍💫 Flashcards

1
Q

Qual é a definição de sono?

A

Sono é um estado facilmente reversível de reduzida expansividade e interação com o meio externo. Ele consiste nos estágios de sono não REM (movimento ocular não rápido) e sono REM (movimento rápido ocular), ocorrendo em ciclos de 4 a 5 por noite.

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2
Q

Quais são as características do sono não REM em um EEG?

A

O sono não REM é caracterizado por ondas lentas em um EEG.

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3
Q

Quais são as características do sono REM em um EEG?

A

O sono REM é caracterizado por um estado paradoxal em um EEG, pois as ondas cerebrais são semelhantes ao estado de vigília.

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4
Q

Quais são os efeitos dos hipnóticos (medicamentos indutores do sono) no sono?

A

Os hipnóticos melhoram a quantidade do sono, mas não melhoram sua qualidade. Eles aumentam o tempo total de sono, mas reduzem o tempo passado em sono REM, o que pode levar à sensação de não ter dormido o suficiente.

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5
Q

Aproximadamente que porcentagem da população apresenta dificuldade para dormir?

A

Aproximadamente 1/3 da população apresenta dificuldade para dormir, podendo ser um problema agudo ou crônico. A dificuldade para dormir tende a aumentar com a idade, devido a diversos fatores.

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6
Q

Quais são os estágios do sono?

A

Os estágios do sono incluem o estado de Alerta, o sono Não-REM com ondas lentas e o sono REM, que ocorrem em ciclos durante a noite.

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7
Q

O que é insônia?

A

Insônia é um distúrbio do sono caracterizado por dificuldade em iniciar ou manter o sono, levando a sintomas como fadiga e sonolência durante o dia. Pode envolver diminuição na quantidade ou qualidade do sono.

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8
Q

Qual é o objetivo do uso de hipnóticos (medicamentos indutores do sono)?

A

O objetivo do uso de hipnóticos é induzir e manter o sono de forma mais próxima ao sono natural. Eles são frequentemente chamados de medicamentos sedativos e hipnóticos, embora apresentem algumas diferenças. Os sedativos diminuem o estado de alerta, enquanto os hipnóticos induzem o sono, mas muitos hipnóticos também têm efeitos sedativos.

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9
Q

Qual é a eficácia comparativa da Terapia Cognitivo-Comportamental (TCC) e dos hipnóticos a curto prazo?

A

Um estudo de 2012 mostrou que a eficácia da TCC é comparável ao uso de hipnóticos a curto prazo, mas mais eficaz a longo prazo (> 6 meses). Portanto, a TCC deve ser associada ao tratamento farmacológico da insônia, sendo benéfica para várias populações de pacientes, incluindo jovens, idosos e aqueles com insônia associada a outras condições, principalmente a depressão.

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10
Q

Quais são as considerações ao usar hipnóticos em idosos?

A

Os hipnóticos devem ser usados com cautela em idosos, pois podem ter dificuldade em manter o sono, e esses medicamentos podem causar sonolência durante o dia, afetando funções motoras e cognitivas. Isso pode levar a quedas, confusão e outros riscos, especialmente em idosos com osteoporose.

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11
Q

Quais são as duas principais classes de medicamentos indutores do sono?

A

As duas principais classes de medicamentos indutores do sono são os barbitúricos e os benzodiazepínicos (BDZ).

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12
Q

Qual é a principal diferença entre barbitúricos e BDZ em seu mecanismo de ação?

A

Os barbitúricos abrem diretamente os canais de cloreto e requerem um neurotransmissor endógeno para sua ação, aumentando a duração da abertura do canal. Por outro lado, os BDZ aumentam a frequência da abertura do canal de cloreto, potencializando a ligação do neurotransmissor GABA-A, tornando-os mais seguros do que os barbitúricos.

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13
Q

Por que os benzodiazepínicos são preferidos em relação aos barbitúricos na medicina moderna?

A

Os benzodiazepínicos são preferidos em relação aos barbitúricos porque têm menor risco de interações letais e menos efeitos colaterais intensos. Eles possuem uma dose letal muito menor em comparação com a dose terapêutica (para os barbitúricos, está mais próxima da dose terapêutica). Além disso, têm menos interações medicamentosas e tolerância cruzada com outros sedativos.

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14
Q

Quais são os efeitos comuns dos hipnóticos na arquitetura do sono?

A

A maioria dos hipnóticos reduz a latência do início do sono e aumenta o tempo total de sono, mas tem efeitos variados no sono REM. Alguns não interferem, enquanto outros podem até piorar o sono REM.

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15
Q

Quais foram os primeiros medicamentos indutores do sono?

A

Os barbitúricos foram os primeiros medicamentos indutores do sono.

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16
Q

Quais medicamentos surgiram após os barbitúricos?

A

Os benzodiazepínicos (BDZ) e os medicamentos Z surgiram após os barbitúricos e são mais usados atualmente.

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17
Q

Qual é a principal preocupação com o uso prolongado de hipnóticos clássicos (por exemplo, BZDs)?

A

A principal preocupação com o uso prolongado de hipnóticos clássicos (por exemplo, BZDs) é o desenvolvimento de tolerância, o que reduz a eficácia com o uso contínuo.

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18
Q

Quais são as características do fenobarbital?

A

O fenobarbital é um anticonvulsivante com uma ação prolongada e é administrado por via oral (meia-vida > 60 horas).

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19
Q

Quais são as características do pentobarbital?

A

O pentobarbital é um medicamento pré-anestésico de ação curta, com início em 20 minutos e duração de 3 horas, administrado por via intramuscular ou intravenosa.

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20
Q

Quais são as características do tiopental?

A

O tiopental é um anestésico intravenoso ultracurto, com início em 10 segundos e duração de 30 minutos.

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21
Q

Quais são os riscos potenciais de intoxicação por barbitúricos?

A

A intoxicação por barbitúricos pode causar depressão do sistema nervoso central e morte por depressão cardiorrespiratória. A intoxicação geralmente está associada ao uso de álcool durante a anestesia. O tratamento para intoxicação envolve esvaziamento gástrico (vômito/lavagem gástrica), medidas de suporte para ventilação e circulação, carvão ativado e diurese alcalina.

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22
Q

Qual é o mecanismo de ação dos barbitúricos?

A

Os barbitúricos atuam como agonistas do GABA e são usados como anestésicos e anticonvulsivantes.

23
Q

O que deve ser considerado ao prescrever hipnóticos para crianças?

A

Hipnóticos são usados em crianças para condições como sonambulismo e terrores noturnos. No entanto, deve-se ter cuidado devido aos efeitos sedativos residuais, que podem afetar a função motora e cognitiva.

24
Q

Que outras classes de medicamentos podem ser usadas como hipnóticos?

A

Antidepressivos (como a mianserina) e antihistamínicos de primeira geração também podem ser usados como hipnóticos, mas apenas por um curto período. A melatonina é comumente usada para combater o jet lag e ajudar idosos a recuperar o ciclo sono-vigília.

25
Q

Qual é o papel da melatonina em distúrbios do sono?

A

A melatonina é usada para restaurar o ciclo sono-vigília em condições como o jet lag e é frequentemente prescrita para idosos com distúrbios do sono.

26
Q

O que são os benzodiazepínicos?

A

Os benzodiazepínicos são medicamentos ansiolíticos ou tranquilizantes, que também têm ação relaxante muscular de ação central.

27
Q

Quais são os principais efeitos dos benzodiazepínicos?

A

Os principais efeitos dos benzodiazepínicos incluem sedação e hipnose (diazepam, alprazolam, flunitrazepam), efeito ansiolítico (diazepam, alprazolam, bromazepam), relaxamento muscular, anticonvulsivante (clonazepam, diazepam, clorazepato), pré-anestésico (midazolam) e efeito hipnótico (todos, dependendo da dose).

28
Q

Qual foi o primeiro benzodiazepínico a ser usado?

A

O primeiro benzodiazepínico a ser usado foi o Clordiazepóxido, que possui ação hipnótica e ansiolítica, sendo que doses menores têm ação ansiolítica e doses maiores têm ação hipnótica.

29
Q

Por que o Clordiazepóxido foi amplamente prescrito e depois teve uma queda no número de prescrições?

A

O Clordiazepóxido foi amplamente prescrito a partir de 1959, mas teve uma queda no número de prescrições nos anos 80 devido à dependência que causava em pacientes submetidos a uso crônico.

30
Q

Como os benzodiazepínicos se diferenciam?

A

Os benzodiazepínicos se diferenciam principalmente em sua farmacocinética, que inclui o tempo para agir, a formação de metabólitos ativos (que prolongam a meia-vida do fármaco) e a meia-vida.

31
Q

Quais benzodiazepínicos não formam metabólitos ativos e são recomendados para idosos e hepatopatas?

A

O Oxazepam e Lorazepam não formam metabólitos ativos, tornando-os opções mais seguras para idosos e pacientes com problemas hepáticos.

32
Q

Como é feita a classificação dos benzodiazepínicos pela farmacocinética?

A

Os benzodiazepínicos são classificados em relação à sua meia-vida: curta (<12 horas), média (12-24 horas) e longa (>24 horas).

33
Q

Como a meia-vida dos benzodiazepínicos se relaciona ao risco de dependência?

A

A meia-vida dos benzodiazepínicos é inversamente proporcional ao risco de dependência, ou seja, quanto menor a meia-vida, maior a chance de dependência, devido à necessidade de mais aplicações.

34
Q

Quais benzodiazepínicos têm meia-vida curta?

A

Alprazolam, Clorazepato e Midazolam têm meia-vida curta, com duração inferior a 12 horas.

35
Q

Quais benzodiazepínicos têm meia-vida média?

A

Clonazepam tem meia-vida média, com duração entre 12 e 24 horas.

36
Q

Quais benzodiazepínicos têm meia-vida longa?

A

Diazepam tem meia-vida longa, com duração superior a 24 horas.

37
Q

Como a classificação pela potência dos benzodiazepínicos se relaciona ao risco de dependência?

A

A classificação pela potência dos benzodiazepínicos é diretamente proporcional ao risco de dependência, ou seja, quanto maior a potência, maior o risco de causar dependência e tolerância.

38
Q

Quais benzodiazepínicos têm potência baixa?

A

Diazepam e Clonazepam têm potência baixa em comparação com outros benzodiazepínicos.

39
Q

Quais benzodiazepínicos têm potência alta?

A

Alprazolam, Clorazepato e Midazolam têm potência alta, sendo mais intensos em sua ação farmacológica e apresentando maior risco de dependência.

40
Q

Como é a via de administração dos benzodiazepínicos e quando a via IV é utilizada?

A

A via de administração dos benzodiazepínicos varia de acordo com o fármaco. A via IV é usada para pré-operatório, com infusão lenta, a fim de evitar parada respiratória. No estado de mal epilético, o diazepam é usado como droga de escolha via IV, pois é mais lipossolúvel e possui maior latência de ação. O midazolam também pode ser usado via IM, mas o diazepam é mais rápido em termos de início de ação. A via IM pode formar precipitados e, portanto, é imprevisível.

41
Q

Como os benzodiazepínicos são indicados para tratar a insônia?

A

Os benzodiazepínicos são indicados para tratar a insônia quando a dificuldade é de iniciar o sono ou de mantê-lo. Para pacientes que têm dificuldade em iniciar o sono, recomenda-se o triazolam, pois é um indutor do sono. Para pacientes com dificuldade em manter o sono, é preferível um benzodiazepínico de meia-vida intermediária, considerando o efeito residual durante o dia.

42
Q

Quais são os efeitos adversos dos benzodiazepínicos?

A

Os efeitos adversos dos benzodiazepínicos incluem sedação, ataxia, diminuição da velocidade de raciocínio, boca seca, aumento do apetite, amnésia anterógrada e, quando usados por gestantes, podem causar sedação em recém-nascidos e aumentar o risco de defeitos craniofaciais, pois atravessam a barreira placentária.

43
Q

Quais são as interações medicamentosas com os benzodiazepínicos?

A

As interações medicamentosas com os benzodiazepínicos podem diminuir seu efeito quando usados com antiácidos e carbamazepina. Por outro lado, a interação com anti-histamínicos, antidepressivos tricíclicos e etanol pode aumentar o efeito depressor dos benzodiazepínicos. O uso de inibidores da MAO (IMAO) pode aumentar o tempo de meia-vida dos benzodiazepínicos.

44
Q

Quais são as indicações clínicas dos antagonistas de benzodiazepínicos (Flumazenil)?

A

As indicações clínicas dos antagonistas de benzodiazepínicos (Flumazenil) incluem a reversão de superdosagem por benzodiazepínicos, associados ou não a outros fármacos. Além disso, o Flumazenil é usado na anestesiologia para reverter a sedação causada por benzodiazepínicos após cirurgias ou procedimentos diagnósticos.

45
Q

Quais são os riscos de abuso com os benzodiazepínicos?

A

Os benzodiazepínicos apresentam risco de abuso. O abuso deliberado ocorre quando são utilizados para aumentar os efeitos de outras drogas. O abuso não intencional ocorre quando os benzodiazepínicos prescritos são utilizados de forma inadequada ou quando o uso é continuado após a remissão dos sintomas de ansiedade.

46
Q

Como é o tratamento da dependência de benzodiazepínicos?

A

Para tratar a dependência de benzodiazepínicos, é necessário uma redução gradual da dose. Os primeiros 50% da dose podem ser retirados em um intervalo de 15-30 dias. A retirada dos 50% restantes deve ser realizada de forma mais gradual devido à neuroplasticidade. O uso de fármacos adjuvantes para controle da ansiedade e insônia no momento da retirada pode ser necessário.

47
Q

Quais são as características das Drogas Z (Zolpidem, Zopiclona, Zaleplon)?

A

As Drogas Z (Zolpidem, Zopiclona e Zaleplon) surgiram na década de 90 e se diferenciam dos benzodiazepínicos porque mantêm a arquitetura do sono mais próxima do fisiológico. Enquanto os benzodiazepínicos aumentam a quantidade do sono, mas não a qualidade, as Drogas Z diminuem a latência do início do sono e, as mais recentes, aumentam o tempo total do sono, mantendo a arquitetura do sono mais próxima do sono natural.

48
Q

Qual é a principal diferença entre Drogas Z e benzodiazepínicos?

A

A principal diferença entre Drogas Z e benzodiazepínicos é que as Drogas Z atuam especificamente sobre subtipos dos receptores GABA-A que possuem a subunidade α-1. Por isso, elas têm alta afinidade pelos receptores localizados no cerebelo e no córtex. Acredita-se que o Zolpidem, por exemplo, tenha uma ação específica como hipnótico, o que o torna menos propenso à dependência em comparação aos benzodiazepínicos.

49
Q

Quais são os efeitos das Drogas Z na arquitetura do sono?

A

As Drogas Z mantêm o sono mais próximo do sono normal. Elas não afetam a memória e não possuem resposta residual pela manhã (no dia seguinte). Elas não têm ação anticonvulsivante nem ansiolítica. Mesmo após a retirada abrupta, as Drogas Z têm pouco efeito no padrão de sono. São igualmente eficazes aos benzodiazepínicos, mas não causam efeito rebote nem síndrome de abstinência após 6 meses de uso contínuo. Algumas vezes pode haver abstinência, mas apenas em casos com mais de um ano de uso.

50
Q

Quais são os efeitos adversos das Drogas Z?

A

Os efeitos adversos das Drogas Z incluem sonambulismo, tontura e sonolência, dor de cabeça e transtornos gastrointestinais. No entanto, esses efeitos são menos intensos do que os observados com os benzodiazepínicos.

51
Q

O que é Ramelteona e qual é o seu uso?

A

Ramelteona é um fármaco análogo sintético da melatonina. Ela diminui a latência do início do sono e regula o ciclo circadiano. É amplamente usado para tratar o jet-lag (descompensação devido a viagens intercontinentais).

52
Q

O que é Tasimelteona e qual é o seu uso?

A

Tasimelteona é um agonista do receptor da melatonina. É usado para tratar distúrbios de sono-vigília em cegos, pois ajuda a regular o ciclo circadiano nesses pacientes.

53
Q

Qual é o enântomo S(+) da Zopiclona e qual a sua ação?

A

Eszopiclona é o enântomo S(+) da Zopiclona. Ela diminui a latência para o sono e ajuda na sua manutenção. É especialmente indicada para casos em que a insônia ocorre em idosos, que têm dificuldade em manter o sono. A Eszopiclona tem uma meia-vida de cerca de 6 horas e pode causar efeitos adversos como sono anormal, ansiedade e náusea.