Anticonvulsivantes ⚡ Flashcards
O que são anticonvulsivantes?
São fármacos para tratar convulsões e podem ser usados para tratar outras condições, como bipolaridade e dores crônicas.
Por que é preferível usar anticonvulsivantes isoladamente?
Devido à alta interação medicamentosa, combiná-los pode afetar o metabolismo de outros fármacos e causar reações imprevisíveis.
Para quais condições são usados os anticonvulsivantes?
São usados para prevenir ou controlar crises convulsivas e o estado de mal epilético.
O que é o estado do Mal epilético?
É uma ou mais crises convulsivas com mais de 5 minutos sem retorno de consciência, exigindo medicamentos de emergência.
O que causa uma convulsão?
Diversos fatores, como febre em crianças, patologias, traumas, abstinência de drogas e distúrbios metabólicos.
O que é epilepsia?
É uma doença crônica caracterizada por convulsões crônicas devido a estimulação/despolarização descontrolada do cérebro.
Qual a prevalência mundial da epilepsia?
Aproximadamente 0,5-1% da população, com 30% dos casos sendo refratários ao tratamento medicamentoso.
Quais sintomas predominam em convulsões do córtex motor?
Mioclonia
Quais sintomas predominam em convulsões do hipotálamo?
Aumento da pressão arterial
Quais sintomas predominam em convulsões da formação reticular?
Perda da consciência
Como as descargas de uma convulsão podem se espalhar no cérebro?
Podem ser pontuais ou começar em uma região e se espalhar para todo o encéfalo.
Quais critérios devem ser levados em conta no tratamento com anticonvulsivantes?
Frequência, gravidade e risco de recorrência das crises; consequências para o paciente; eficácia e efeitos adversos.
O que pode acarretar em morte neuronal durante uma convulsão?
Cada despolarização excessiva pode levar à morte neuronal e danos cerebrais.
Como são classificadas as crises convulsivas?
Parciais ou focais, parciais complexas e generalizadas (crises de ausência e tônico-clônicas).
O que caracteriza uma crise parcial complexa?
Começa em um ponto e depois se espalha por todo o encéfalo.
Como ocorre uma crise de ausência (pequeno mal)?
É curta, dura cerca de 10 segundos, o paciente “desliga” e não responde, mas pode apresentar alguns movimentos leves.
O que acontece durante uma crise tônico-clônica (grande mal)?
O paciente cai, tem contrações musculares e estiramentos, perde a consciência, saliva e apresenta contrações mandibulares.
Quais canais os anticonvulsivantes bloqueiam para impedir as crises?
Bloqueiam os canais voltagem-dependentes de sódio (Na) e cálcio (Ca) no estado inativado.
Em quais momentos os anticonvulsivantes atuam?
Atuam em canais que abrem com muita frequência, impedindo que a célula volte ao estado de repouso.
Por que é difícil encontrar o anticonvulsivante adequado para cada paciente?
Devido à alta variabilidade de respostas e à dificuldade em prevenir adequadamente as crises convulsivas.
Quais são os fatores clínicos importantes para determinar a necessidade de terapia com anticonvulsivantes?
Frequência e gravidade das crises, identificação da causa e interferência na qualidade de vida do paciente.
Em que situações não se deve usar anticonvulsivantes?
Em convulsões de origem extracraniana, onde a correção da causa é mais apropriada do que o uso de anticonvulsivantes.
O que pode acontecer com o paciente se as crises convulsivas não forem tratadas adequadamente?
O excesso de despolarizações pode levar a danos cerebrais e agravar as crises convulsivas.
Quais outras condições podem ser tratadas com anticonvulsivantes além de convulsões?
Bipolaridade, principalmente na fase maníaca, e dores crônicas.
Por que é preferível usar anticonvulsivantes isoladamente?
Devido à alta interação medicamentosa, combiná-los pode afetar o metabolismo de outros fármacos e causar reações imprevisíveis.
Qual é o mecanismo de ação da Fenitoína?
A Fenitoína é um bloqueador de canal de sódio voltagem-dependente, impedindo disparos excessivos dos neurônios.
Quais são os principais problemas da Fenitoína?
Possui índice terapêutico pequeno e apresenta muita variação na concentração plasmática, tornando seu controle difícil.
Para quais tipos de convulsões a Fenitoína é indicada?
É indicada para convulsões generalizadas tônico-clônicas e focais complexas, mas NÃO deve ser usada para crises de ausência e mioclonia.
Quais são os efeitos adversos mais comuns da Fenitoína?
Ataxia, vertigem, hipertrofia gengival, hirsutismo, anemia megaloblástica, malformação fetal e reações de hipersensibilidade.
Qual o mecanismo de ação da Carbamazepina?
A Carbamazepina também bloqueia os canais de sódio voltagem-dependente, impedindo disparos excessivos dos neurônios.
Como a Carbamazepina se diferencia da Fenitoína em relação aos efeitos adversos?
A Carbamazepina apresenta menos efeitos adversos do que a Fenitoína, tornando-a mais tolerável.
Em quais convulsões a Carbamazepina é o fármaco de escolha?
É o fármaco de escolha para convulsões parciais complexas psicomotoras (lobo temporal) e pode ser usada para outros tipos de crises.
Quais são as vantagens da Carbamazepina em relação a outros anticonvulsivantes?
Não causa sedação em doses terapêuticas e possui uma meia-vida que permite administração uma vez ao dia.
Como a Carbamazepina age em relação a contraceptivos orais?
Ela interage com contraceptivos orais, diminuindo o seu efeito, devido ao seu efeito indutor enzimático.
Qual é o mecanismo de ação do Ácido Valpróico (Valproato)?
O Ácido Valpróico age como um inibidor de canais de sódio e cálcio, além de aumentar a atividade do neurotransmissor GABA.
Quais convulsões o Ácido Valpróico atua?
Atua em todos os tipos de convulsões, inclusive na crise de ausência, sendo o primeiro fármaco a agir em crises parciais e generalizadas.
Quais são as principais vantagens do Ácido Valpróico em relação a outros fármacos anticonvulsivantes?
É eficaz em várias tipos de convulsões, tem menos toxicidade, não causa sedação e é usado em crianças e adolescentes devido a essas vantagens.
Quais efeitos adversos são comuns ao uso do Ácido Valpróico?
Náusea, queda de cabelos, aumento de peso e malformações fetais, o que o torna inadequado para gestantes.
Qual o mecanismo de ação da Etossuximida?
A Etossuximida inibe canais de cálcio do tipo T no tálamo, sendo usada especificamente para crises de ausência de origem talâmica.
Quais são as convulsões indicadas para o uso da Etossuximida?
É usada para crises de ausência de origem talâmica, não sendo recomendada para pacientes que apresentem convulsões tônico-clônicas.
Qual é o tempo de meia-vida da Etossuximida?
A Etossuximida apresenta uma meia-vida de aproximadamente 50 horas.
Quais são os efeitos adversos mais comuns da Etossuximida?
Náusea, anorexia, alterações de humor e cefaleia são os efeitos adversos mais observados, especialmente em crianças.
Qual é a indicação principal da Fenitoína?
A Fenitoína é indicada para convulsões generalizadas tônico-clônicas, focais complexas e crises tônicas da síndrome de Lennox-Gastaut.
Por que a Carbamazepina não deve ser usada em convulsões de ausência?
Porque a Carbamazepina piora os casos de convulsões de ausência, sendo contraindicada para esse tipo de crise.
Quais são os tipos de convulsões que o Ácido Valpróico atua?
Atua em todos os tipos de convulsões, incluindo crises parciais, generalizadas, tônico-clônicas e de ausência.
Por que o Ácido Valpróico é utilizado em crianças e adolescentes?
Porque apresenta baixa toxicidade, não causa sedação e é eficaz no tratamento de diversos tipos de convulsões nessa faixa etária.
Qual é a principal vantagem da Carbamazepina e da Fenitoína em relação aos efeitos sedativos?
Ambas não causam sedação em doses terapêuticas, sendo benéficas para crianças e adolescentes em idade escolar.
Qual é o mecanismo de ação do Ácido Valpróico em relação ao neurotransmissor GABA?
Acredita-se que o Ácido Valpróico inibe a degradação do GABA, mantendo-o em sua forma ativa, o que contribui para seu efeito anticonvulsivante.
Por que o Ácido Valpróico é contraindicado durante a gestação?
Porque pode causar malformações fetais, como espinha bífida e defeitos no tubo neural, representando risco para o desenvolvimento do feto.
Qual a principal vantagem da Etossuximida em relação aos outros anticonvulsivantes?
A Etossuximida possui um mecanismo de ação muito específico para crises de ausência de origem talâmica, tornando-a uma opção eficaz nesses casos.
Qual é o mecanismo de ação do Fenobarbital?
O Fenobarbital age nos receptores GABAérgicos (GABA A), abrindo o canal de Cl- e hiperpolarizando a membrana, levando à inibição.
Quais são as indicações clínicas do Fenobarbital?
É utilizado para todos os tipos de crise, exceto crise de ausência, como terapia coadjuvante, mas possui efeito sedativo maior.
Quais são as principais interações medicamentosas do Fenobarbital?
Ele é um potente indutor enzimático, interagindo com ACO, Varfarina e ADT (antidepressivos tricíclicos).
Quais são os efeitos adversos mais comuns do Fenobarbital?
Sedação, comprometimento cognitivo e motor, anemia megaloblástica e osteomalácia são alguns dos efeitos adversos observados.
Qual é o mecanismo de ação dos Benzodiazepínicos?
Os Benzodiazepínicos atuam aumentando a sinapse inibitória do GABA, aumentando a frequência de abertura do canal de Cl-.
Quais são os Benzodiazepínicos utilizados como anticonvulsivantes?
Diazepam, Clobazam e Clonazepam são alguns dos Benzodiazepínicos usados como anticonvulsivantes.
Por que os Benzodiazepínicos são considerados mais seguros que os barbitúricos?
Eles aumentam a frequência de abertura do canal de Cl- apenas na presença do NT GABA, tornando-os menos letais em superdoses.
Quais são as principais indicações dos Benzodiazepínicos no tratamento das convulsões?
Funcionam em todos os tipos de crise, sendo o Diazepam indicado para convulsões induzidas por anestésicos e emergências.
Por que os Benzodiazepínicos são usados como terapia intermitente?
Os Benzodiazepínicos levam à tolerância, e o uso contínuo pode diminuir sua eficácia, portanto, são usados de forma intermitente.
Quais são os novos anticonvulsivantes que atuam aumentando a sinapse inibitória do GABA?
Tiagabina e Vigabatrina são fármacos que aumentam a sinapse inibitória do GABA, prolongando a ação do neurotransmissor.
Quais são os novos anticonvulsivantes que fazem a inibição da sinapse excitatória e a acentuação da inibitória?
Gabapentina e Topiramato são fármacos que agem inibindo a sinapse excitatória e acentuando a inibitória, reduzindo as crises.
Qual é o mecanismo de ação da Gabapentina?
A Gabapentina é um análogo lipossolúvel de GABA que aumenta sua síntese e bloqueia o canal de Ca do tipo T.
Quais são as principais indicações da Gabapentina?
É mais utilizada como adjuvante em crises parciais ou focais, além de ser usada no tratamento da dor neuropática.
Qual é o mecanismo de ação do Topiramato?
O Topiramato bloqueia canais de Na e Ca do tipo L, além de inibir os receptores glutamatérgicos, principalmente o AMPA.
Quais são as indicações do Topiramato?
O Topiramato é utilizado como monoterapia ou terapia complementar em diversos tipos de crises, exceto mioclonia e ausência.
Quais são os efeitos adversos mais comuns do Topiramato?
Náusea, ataxia, tontura e reações de hipersensibilidade são alguns dos efeitos adversos observados com o uso do Topiramato.
Quais são os Benzodiazepínicos indicados para o tratamento do estado de mal epiléptico?
Diazepam e Lorazepam são os Benzodiazepínicos indicados para o tratamento do estado de mal epiléptico por via IV.
Por que o Diazepam é o fármaco de escolha para tratamento de emergência do estado de mal epiléptico?
Por ser lipossolúvel, o Diazepam atravessa rapidamente a barreira hematoencefálica, garantindo ação rápida em emergências.
Quais são as indicações do Vigabatrina?
A Vigabatrina é eficaz em pacientes que não respondem a fármacos mais antigos, sendo usada em crises focais refratárias.
Quais são as principais preocupações ao usar Vigabatrina?
Pode causar sonolência, alterações comportamentais e de humor, mas deve-se ter cuidado, pois pode agravar mioclonia e ausência.
Qual é o fármaco de escolha para tratar o mal epilético?
Diazepam é o fármaco de escolha para tratar o mal epilético, seguido de Lorazepam e Fenobarbital em último caso.
Quais são os fármacos de escolha para tratar convulsões tônico-clônicas (grande mal)?
Valproato é a preferência devido à baixa incidência de efeitos colaterais, seguido de Carbamazepina e Fenitoína.
Qual é o fármaco indicado para o tratamento de convulsões parciais (focais)?
A Carbamazepina é indicada para convulsões parciais tanto em adultos como em crianças.
Quais fármacos são indicados para o tratamento de crises de ausência (pequeno mal)?
Etossuximida é o fármaco de escolha para crises de ausência e, em casos de coexistência com convulsões tônico-clônicas, Valproato é utilizado.
Como deve ser tratado o estado de mal epiléptico?
O estado de mal epiléptico deve ser tratado como emergência, iniciando com Diazepam por via IV, seguido de Lorazepam e Fenobarbital.
Por que a Lamotrigina é utilizada em pacientes com epilepsia, depressão e ansiedade?
A Lamotrigina possui um perfil terapêutico amplo, impedindo crises de ausência e apresentando função estabilizadora de humor.
Quais são os fármacos mais utilizados como terapia adjuvante ou complementar?
Valproato, Lamotrigina e Topiramato são alguns dos fármacos mais usados como terapia adjuvante ou complementar em epilepsia.
