Guia De Estudio Flashcards
Inicia el desarrollo de la farmacologìa experimental para abandonar la “Materia Médica”
François Magendie
Desarrollo experimentos sobre la funciòn del páncreas, curare y desarrollò el Mètodo Científico
Claude Bernard
De acuerdo a su naturaleza química los fármacos pueden tener lo que denominamos atrapamiento iónico, describa en que consiste dicha situación:
- Ácidos que se acumulan en medios básicos
- Bases débiles que se acumulan en medios ácidos
Se le considera el padre de la Toxicologìa:
Mateu Orfila
Concepto de Farmacología (No la etimología)
Estudio de las interacciones de los fármacos con los sistemas vitales, fundamentalmente las moléculas reguladoras que activan o inhiben procesos normales.
Concepto de Farmacocinética
Describe la dinamia del fármaco en su administración, absorción, metabolismo, distribución y eliminación.
De acuerdo a su naturaleza física, los fármacos se clasifican en:
- Sólido
- Líquido
- Suspensión
- Gas
¿Qué es el pK de un fármaco?
Se refiere al pH en el cual se encuentran en equilibrio las moléculas ionizadas y no ionizadas de un fármaco.
Concepto de Absorción:
Dinamia del fármaco que abandona el sitio de administración hasta llegar al compartimiento central (sangre). Incluye la extensión o concentración.
¿Cual de las siguientes vías de administración de fármacos no requiere de absorción?
a) VO
b) SL
c) IV
d) IM
c) IV
Concepto de biodisponibilidad:
Porcentaje del fármaco que logra llegar al sitio de acción o a la circulación sistémica.
¿Qué cuidados deben atenderse al administrar un fármaco por la vía IM?
El principal cuidado debe ser no aplicarse sobre un nervio como el ciático en el caso del glúteo. La aplicación siempre debe ser en 90°, y tener en cuenta el % de grasa en la absorción del medicamento.
Mencione al menos cuatro puntos anatómicos propios para aplicación IM de un medicamento
- Glúteos
- Zona ventroglútea
- Deltoides
- Cara externa del muslo
¿Qué características tiene la aplicación intratecal de medicamentos?
- Uso restringido a expertos
- Utilizado principalmente en procesos anestésicos
- ## Útil para medicamentos que no pasan fácilmente BHC
Mencione cuatro puntos anatómicos para aplicación local de medicamentos
- Conjuntiva
- Nasofaringe
- Vagina
- Colon
- Uretra
¿Qué función tienen las proteínas plasmáticas a las cuales de acuerdo con su naturaleza química se fijan los medicamentos? Menciona dichas proteínas
Reserva del medicamento que se libera en la disminución de las concentraciones. Ya que no se metaboliza ni se elimina.
- Los ácidos débiles a la albúmina
- Las bases débiles a alfa 1 glucoproteína ácida
Describa el fenómeno del primer paso hepático:
Fenómeno por el cual se reduce la biodisponibilidad de un fármaco por el acción de enzimas intestinales y hepáticas.
CYP 450 2D6
¿Que es un profármaco y que es necesario para su actividad?
Son substancias inactivas farmacológicamente, que al hidrolizar un éster o unión amida por las enzimas de la fase 1 se convierte en un fármaco activo
¿Cuales son los mecanismos de eliminación de fármacos a nivel renal?
- Filtración glomerular
- Secreción tubular activa
- Reabsorción tubular pasiva
Concepto de bioequivalencia
Dos fármacos son bioequivalentes si contienen el mismo ingrediente activo, son semejantes en potencia o concentración, forma de dosificación y vía de administración
¿Qué es la llamada “Ventana Terapéutica” y cuales son sus rangos?
Margen de la relación entre la dosis mínima efectiva para la obtención de los efectos deseados y la dosis mínima para toxicidad.
Se calcula dividiendo la dosis tóxica entre la dosis mínima efectiva
¿Qué datos nos muestra el área bajo la curva y su significado?
Describe la concentración medida del fármaco en circulación sistémica en función del tiempo 0 → infinito.
Nos cuantifica la absorción de la substancia a circulación sistémica.
Concepto de Farmacodinamia
Estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y sus mecanismos de acción.
Se le acredita el término “receptor”:
John Langley
Establece que la afinidad molecular de una substancia con su receptor es esencial para su acción en 1909
Paul Ehrlich
Concepto de agonistas
Son fármacos que se asemejan o mimetizan los efectos de compuestos endógenos, simpático miméticos.
Acciones propias de un antagonista
Sustancia que se une al receptor y causa que no se produzca efecto alguno, evitando la unión del agonista.
Describa la acción esperada de un agonista parcial
Fármaco que tiene un efecto agonista parcial, independientemente de la dosis.
¿Cuales son las características de un antagonismo competitivo?
El agonista y antagonista compiten por el mismo receptor, se ocupa una gran cantidad de agonista para desplazar al antagonista.
Enuncie un ejemplo de antagonismo fisiológico y otro de antagonismo químico
Fisiológico = Acetilcolina M2 y Isoproterenol B1
Químico = HCL y Melox
¿Que característica presenta un fármaco racémico al exponerse a la luz polarizada?
No presenta actividad óptica o giro, contiene la misma cantidad de enantiómeros levógiros y dextrógiros
¿Cuales son las funciones propias de un receptor?
Ligar, unir y crear segundos mensajeros para la propagación del mensaje.
¿Cuales acciones son propias de un receptor de los denominados canal iónico por compuerta de ligando? Enuncie un ejemplo
Son receptores que transmiten señales para alterar el potencial de membrana o permitir la entrada de iones o neurotransmisores.
Un ejemplo es el GABA.
¿Qué características morfológicas y funcionales tiene un receptor acoplado a proteínas G?
Compuesto de unidades heterotriméricas, alfa, beta y gamma. Después de la unión de un ligando y ATP, la subunidad alfa se separa y permite la formación de segundos mensajeros como el GMPc.
En la activación de un receptor acoplado a proteínas G, ¿Qué importancia tiene la subunidad alfa y que posibilidades de acción presenta de acuerdo a su denominación?
La subunidad alfa del receptor acoplado a proteínas G es la unidad que se disocia y permite la formación de segundos mensajeros, dependiendo su denominación como S/Q causa la estimulación y 0/I inhibe.
Alfa 1 = apertura de canales de CA = Contracción
Alfa 2= Inhibe zona presinaptica = menos noradrenalina
Mencione al menos 5 de los denominados segundos mensajeros
- GMPc
- ON
- DAG
- Calcio
- AMPc.
Sucede como fenómeno de regulación de receptores cuando se sobre estimula una vía fisiológica:
Taquifilaxia
¿Cual sería su estrategia después de utilizar por tiempo prolongado un antagonista y la razón de su decisión?
Estrategia: Disminuir progresivamente la dosificación
Razón: Debido a que después del uso prolongado de antagonistas se producen más receptores, y quitar el medicamento abruptamente puede causar sobreestimulación de los receptores y causar efectos adversos.
¿Cuales son las funciones de los transportadores de membrana?
Controlan el ingreso de iones y nutrientes y permiten la salida de desechos, toxinas y fármacos.
¿Qué funciones son propias del NET y cual sería el efecto de su inhibición por antidepresivos tricíclicos?
Los receptores NET recaptan la adrenalina y noradrenalina; su inhibición causaría aumento de sus concentraciones y mejoraría el estado de ánimo.
¿Que importancia es propia de la GpP? Mencione al menos dos tejidos en los que se expresa
- Transmite información del exterior al interior de la célula por segundos mensajeros y ayuda a la excreción celular de fármacos.
- Enterocitos, Riñones, Hígado, BHE
Los procesos de la fármacocinetica son:
Liberación <~ Según Velázquez
1. Absorción
2. Distribución
3. Metabolismo
4. Eliminación
Concentración mínima eficaz
Concentración por encima de la cual suele observarse el efecto terapéutico
Concentración mínima tóxica
Concentración a partir de la cual aparecen efectos tóxicos
Maneras de observar el índice terapéutico y en qué consiste cada uno:
Cociente entre CMT/CME
Cuanto mayor es esta relación, mayor seguridad ofrece la administración del fármaco y más fácil es conseguir efectos terapéuticos sin producir efectos tóxicos.
Cociente LD50/ED50
Refleja cuán selectivo es el medicamento para producir sus efectos deseados frente a sus efectos adversos
LD50→ Dosis media letal
ED50 → Dosis media efectiva
Definición de absorción
Describe el movimiento de un fármaco que deja el sitio de administración y llega al compartimento central.
¿Qué tiene más impacto farmacológico, y por qué?
a) Hiperalbuminemia
b) Hipoalbuminemia
Hipoalbuminemia, debido a que el fármaco libre será mayor, lo que causaría un incremento de distribución y eliminación lo que conduciría a una biodisponibilidad menor y riesgo de toxicidad dado que más fármaco libre estaría en sangre.
Menciona 5 situaciones que causen hiperalbuminemia:
- Ejercicio
- Esquizofrenia
- Hipotiroidismo
- Neurosis
- Paranoia
- Psicosis
- Tumores benignos
Menciona 5 situaciones que causen hipoalbuminemia:
- Cirrosis hepatica
- Cirugia
- Embarazo
- Fibrosis quistica
- Insuficiencia renal
- Lepra
- Malnutrición grave
- Quemaduras
Definición de Volumen de Distribución
Medida del aparente espacio disponible en el cuerpo para contener al fármaco. Puede definirse con respecto a la sangre, el plasma o el agua.
Fases de la biotransformación:
Fase I (Reacciones de funcionalización)
a. Crean o desenmascaran un grupo químico
Fase II (Conjugación)
a. Moléculas del fármaco son sometidas a reacciones de conjugación (glucoronidación y sulfatación) con una sustancia endógena
b. La mayoría de los metabolitos de los fármacos son inactivos
c. Altamente polares que se excretan en orina y heces
Definición de eliminación
Es el proceso mediante el cual el fármaco y sus metabolitos son removidos del cuerpo