GPCR signalling

Question 1

basisstructuur GPCR

Answer 1

• 7 transmembranaire alfa-helices
• N = extracellulair in H1 en bepalend extracellulaire interacties
• C = intracellulair en samen met C3 bepalend voor interactie G-EW

Question 2

Activatiemechanisme GPCR

Answer 2

1. ligand binding <-> structuurwijziging GPCR <-> G-EW(alfa) bindt thv C-terminus
2. structuurwijziging Galfa <-> activatie membraan-verankerde enzymen + GDP-> GTP <-> dissociatie beta en gamma -> worden weer één met membraan
3. Galfa kan nu doelwit-enzyme activeren
4. Galfa GTP -> GDP = zelf-inactivatie <->vorming inactief Galfa,beta,gamma trimeer

Question 3

Eigenschappen GPCR

Answer 3

1. Galfa bepaalt duur (zelf-inactivatie)
2. zelf-uitdovend
3. amplificatie (1 receptor kan meerdere G-EW’en activeren