Adrenaline Flashcards
Synthese adrenaline
tyrosine -> DOPA (hydroxylering op ring)
DOPA -> dopamine (COO- AZ-zijketen eruit)
dopamine -> noradrenaline (hydrocylering op CH2 vr zijketen)
noradrenaline -> adrenaline (methylering NH2+ zijketen)
OPM: vanaf gehydroxyleerde ring spreken we van catecholamines (catecholgroep)
nor- vs adrenaline + 2 eigenschappen
- noradrenaline: in CZS + NT in GSPW
- adrenaline: synthese bijnier inbloedbaan
-> pleiotropie: 1 molecule, meerdere functies
-> redundantie: 2 verschillende moleculen met gelijke werking
beta adrenerge receptoren + synthetische varianten
Algemeen:
- GSPW rond darm: relaxatie
- E-levering via glycogeen afbraak (lever) en adipocyten
- hart: verhoogd contractieritme
Beta 1 in hart
Beta 2 in longen
-> Beta 2 kent zeer goede synthetische a(nta)gonisten wegens zeer hoge bindingsspecificiteit
alfa adrenerge receptoren
alfa 1: voornamelijk GSP en kliercellen
alfa 2: VC (<=> verlaagde bloedtoevoer) via GSPW thv darm, huid, nieren
-> beide heel vaak postsynaptisch
secundaire boodschapper (nor)adrenaline
= andenylaat cyclase!!
1. andeylaat cyclase zet ATP om in cAMP
2. cAMP activeert de cAMP-afhankelijke EW-kinasen (PKA’s*)
3. cAMP-fosfodiesterase: cAMP -> 5’ AMP (inactief)
*PKA’s zijn tetrameren (2 regulatorische en 2 katalytische subunits) <=> cAMP zorgt voor dissociatie regulatorische elementen en activering katalitische subunits)
OPM: merk op dat cAMP niet cel-specifiek is en geactiveerde enzymes cellulair effect bepalen
OPM: amplificatie-patroon zorgt voor sterke respons van slehts 1 receptor
somatostatine, spier- en levercellen, cholera
- (hormoon dat groeifactoren, maagzuur, insuline, glucagon,.. remt. eigenlijk spijsverteringsstelsel)
-> het staat onder controle van CRE = cAMP respons element <=> CREB = Cre-binding EW, dit fosforyleerrt PKA => transcriptiefactor - glycogeen synthase (-)
glycogeen fosforylase kinase (+)
-> lever: dit effect van adrenaline vecht met inhiberende elementen op deze pathway voor homeostase - permanente activatie adenylaat cyclase door katalyse NAD+ -> NADH2