Glycopeptides Flashcards
Structure
ATB de haut poids moléculaire= ne franchissent pas les porines des GRAM-
Téicoplanine = lipoglycopeptide car il est substitué par des acides gras (50 à 100 fois plus liposoluble / Vancomycine) = meilleur profil pharmacocinétique.
Mécanisme d’action
Inhibiteurs de la synthèse de la paroi bactérienne/ du peptidoglycane= forment des liaisons hydrogènes avec l’extrémité D-Ala-D-Ala terminale des précurseur du peptidoglycane = blocage de l’action des transpeptidases = bactéricidie lente sur des bactéries en multiplication
- temps dépendants
– effet post-ATB.
SPECTRE
étroit:
Exclusivement GRAM+ (ne franchissent pas les porines des GRAM-)
+ SARM + Pneumocoque et entérocoque résistant à la pénicilline
Résistances acquises:
-Souche d’Entérocoque peuvent acquérir un plasmide porteur de gène de R:
- VanA: R de haut niveau à la vancomycine et teicoplanine
-VanB: R à la Vanco uniquement
Souche de Staphylococcus aureus : par hyperproduction de dimère D-Ala-D-Ala et par acquisition du plasmide VanA chez SARM
Indication
Alternative si hyperS aux ß-lactamines pour les infections aux G+
Ttt infection documentée à G+ multi-résistante
Ttt probabiliste car large spectre sur G+
PK
-A : non A par voie orale = non per os sauf pour le ttt de la colite pseudomembraneuse à C. difficile : il faut boire la voie IV
-D : forte lpp de la Teicoplanine (moyen Vanco) & distribution tissulaire correcte (meilleure Teico car + lipophile) sauf LCR
-M : peu métabolisé
-E : élimination urinaire Rapide sous forme Active (pour Vanco = ½ vie courte = 3 injections /jour)
et urinaire Lente sous forme Inactive (pour Teico = ½ vie longue = 1 injection / jour).
POSOLOGIES & MODE D’ADMINISTRATION
-Vanco : jamais d’IV directe ou IM (risque de nécrose musculaire) ++++perfusion IV lente par voie centrale de préférence
-Teico : voie IV discontinue, direct ou IM
EFFETS INDESIRABLES
communs :
-néphrotox dose-dépendantes, ++ chez IR
-ototoxicité dose-dep
-réaction allergique
EI vanco :
-réactions locales avec risque de nécrose tissulaire ou de veinotoxicité
« Red man syndrom » : réaction anaphylactoïde de la Vanco impure lors injection trop rapide=> AIS, anti-H1
EI teico : moindre toxicité que la Vanco, juste hépatotox si ttt > 10jours (surveiller les transa)
