Bactrim Flashcards
Mécanisme d’action
Association d’ATB bactériostatiques:
Triméthoprime (inhibiteur de la dihydrofolate réductase) + sulfaméthoxazole (sulfamide
antibactérien inhibiteur de la dihydrofolate synthétase)
Les 2 ensembles = association synergique (action au niveau des mêmes voies métaboliques) et bactéricide si souche S aux 2.
Effets indésirables
-Hématotoxicité +++ :
→ Anémie mégaloblastique : carence en folates par inhibition DHFR humaine par le Triméthropine si ttt prolongés.
→ Anémie hémolytique : par mécanisme immunologique par synthèse d’Ac anti-complexe sulfamide-hématie
-HyperS : croisée avec tous les sulfamides= œdème de Quincke, choc anaphylactique, éruption maculeuse, sd de Lyell,…
-PhotoS → CI de l’exposition aux UV
-Troubles rénaux : cristallurie (risque de lithiase urinaire)= due au caractère acide et à la faible solubilité des métabolites acétylés
PEC : alcalinisation urines + diurèse + attention aux acidifiants urinaires.
-Troubles hépatiques : hépatite cholestatique, ictère chez NN
-Hyperkaliémie avec Cotrimoxazole
Généralité
→ Sulfamide: Dérivés du PABA (para-aminobenzène sulfonamide:
le sulfaméthoxazole: famille des sulfamides
→ 2,4-diaminopyridine :Analogue de structure de l’acide dihydrofolique.
le Triméthoprime: famille des diaminopyrimidines
ADME
-A : rapide & importante F = 90%
-D : Passage lait & placenta (CI fe 1er trimestre & allaitement) – passage BHE (→ méningite) - LPP élevée +++ (→ CI du cotrimoxazole avec MTX = déplacement de la liaison aux PP = baisse élimination rénale du MTX et majoration hématotox)
-M : hépatique
-E : rénale = adapter la posologie à la clairance à créatinine.
Indication
→ Traitement de diverses maladies infectieuses= infections urinaires, de la prostate, des voies respiratoires et digestives.
→ Traitement de la pneumocystose et dans la prévention de cette infection chez les patients immunodéprimés/ greffé
Contre-indication
allergie aux antibiotiques de la famille des sulfamides,
déficit en G6PD
maladie grave du foie,
insuffisance rénale grave (Cl<15ml/min) et hépatique
prématuré et nourrisson de moins de 6 semaines,
en association avec un médicament contenant du méthotrexate.
Spectre d’action
Spectre large :
GRAM +
GRAM –
Parasite
INTERACTION MEDICAMENTEUSE
CI : Cotrimoxazole + méthotrexate : déplacement de la lpp → diminution de l’élimination rénale du MTX et inhibition additive de la DHFR (majoration de l’hématotox)
Sulfamides + AVK = déplacement lpp = risque hémorragique + potentialisation effet AVK par diminution des bactéries intestinales participant à l’A de la vitamine K → surveiller INR.