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Techno pharm > formes solides > Flashcards

formes solides Flashcards

1
Q

Quels
sont les avantages d’utiliser des formes
solides pour le patient

A

•
Utilisation facile (prise, conditionnement ,
•
Peut masquer goût et odeur désagréable des principes actifs (faible contact et enrobage)

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2
Q

Quels
sont les avantages d’utiliser des formes
solides du pt de vue pharmacologique

A

•
Grandes quantités de principes actifs indépendamment de la solubilité
•
Dosage par unité de prise très précis (ne dépend pas du patient)
•
Permet la libération à différentes vitesses (de très rapide à très lente

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3
Q

Quels
sont les avantages d’utiliser des formes
solides pour le fabricant

A

•
Fabrication automatisée
•
Prix de revient bas

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4
Q

Quels
sont les désavantages d’utiliser des
formes solides pour le patient

A

•

Prise nécessite une déglutition normale

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5
Q

Quels
sont les désavantages d’utiliser des
formes solides du pt de vu pharmacologique

A

•
Unité de prise concentrée en principe actif concentrations locales élevées
•
Ajustement de la dose plus difficile
•
Considérations pharmacocinétiques de la voie entérale

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6
Q

Quels
sont les désavantages d’utiliser des
formes solides pour le fabricant

A

•
Mise au point délicate (beaucoup de paramètres à optimiser)
•
Difficilement compatible avec des principes actifs liquides (T fusion < 25 C)

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7
Q

Quels sont les paramètres du contrôle de qualité des formes solides? (5)

A
  • uniformité de l’unité de prise
  • désintégration
  • dissolution
  • friabilité
  • force de rupture
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8
Q

définition de - uniformité de l’unité de prise (controle de qualité)

A

Variation entre les

comprimés d’un même lot.

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9
Q

définition de désintégration (controle de qualité)

A

Capacité des formes solides à se désintégrer en

gros agrégats lors de l’introduction dans une solution aqueuse .

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10
Q

définition de dissolution (controle de qualité)

A

Capacité de la forme à permettre à son contenu en

principe actif de se dissoudre .

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11
Q

définition de friabilité (controle de qualité)

A

Capacité du comprimé à résister au stress mécanique

et aux chocs. (ne doit pas s’éfriter facilement)

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12
Q

définition de force de rupture (controle de qualité)

A

Évaluation de l’intégrité de la matrice du

comprimé et de la force mécanique nécessaire pour briser le comprimé (force à laquelle le comprimé va éclater)

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13
Q

V/F : les comprimés d’un lot sont identiques

A

faux

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14
Q

placer la suite dans l’ordre :

solution, comprimé, dissolution, suspensions d’agrégats

A

comprimé, suspensions d’Agrégats, dissolution, solution

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15
Q

VF: le PA peut composer que 3% de la masse du comprimé

A

Vrai

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16
Q

Qu’est ce qui composent les comprimés et le rôle de ces composantes?

A 
•
Principe actif
•
Agent liant (compression)
•
Remplissant (remplissage et manipulation)
•
Désintégrant (dissolution)
•
Lubrifiant (remplissage et éjection)
•
Agent glissant (Remplissage et éjection)
•
Colorant (identification)
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17
Q

Qu’est-ce qui composent les capsules et leurs rôles?

A 
•
Principe actif
•
Remplissant (remplissage et manipulation)
•
Lubrifiant
•
Enveloppe

*poudre lousse donc pas besoin de désintégrant

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18
Q

Quelles sont les carctérisitques nécessaires pour les poudre dans une fabrication automatisée?

A
  • avoir un excellent Écoulement
  • être homogènes
  • comprimable
  • propriété lubrifiante (moins d’interaction avec l’équipement)
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19
Q

propriétés des exipients qu’on ajoute au PA

A

diluant
désintégrant (comprimés)
lubrifiant

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20
Q

propriétés semblables importantes pour avoir un mélange de poudre homogène

A
  • ganulométrie
  • densité
  • écoulement
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21
Q

qu’est-ce que la granulométrie

A

étude de la distribution de la taille des poudres

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22
Q

VF : plus la taille de la particule est grosse, plus sa vitesse de sédimentation est grande

A

vrai

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23
Q

VF: plus la taille de la particule est grosse, plus la dissolution est rapide

A

faux

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24
Q

expliquez l’écoulement selon la taille

A

écoulement plus rapide si plus gros MAIS
>250 µm = écoulement libre
<100 µm =écoulement restreint

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25
Q

quelle est la différence entre la moyenne en nombre (arythmétique) et la moyenne en masse?

A

l’une n’est pas meilleure que l’autre, mais elles permettent d’offrir des informations supplémentaire sur la distribution
moyenne en nombre (arythmétique): sommes des masses/nb de personnes
moyenne en masse : sommes de masses au carré/sommes des masses (permet de donner plus d’importance aux gros chiffres)

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26
Q

nommer des méthodes pour déterminer la distribution de la taille des poudres

A

par microscopie optique
par tamisage
par sédimentation
par diffusion/diffraction de la lumière

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27
Q

expliquer la méthode de microscopie optique (distribution de la taille des poudres)

A 
mesurer la taille des particules à l'aide du microscope
•
Limité aux particules de 0.2 à 100 µm
•
Grand nombre d’observations requis
•
Image 2D d’un objet 3D
- la taille peut dépendre de l'angle d'observation
- multiples projections complexes
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28
Q

expliquer la méthode de tamisage (distribution de la taille des poudres)

A

•
Tamis possédant des ouvertures de taille déterminée
•
Détermine la quantité dans chaque intervalle de taille
•
Limité aux tailles dans l’intervalle de tamis disponible
•
Nécessite l’écoulement de la poudre (sensible à électricité statique , humidité

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29
Q

expliquer la méthode de sédimentation (distribution de la taille des poudres)

A

•
Sédimentation dans une colonne d’eau
•
Seulement pour les poudres non solubles dans l’eau
•
Nécessite de connaitre la densité de la poudre
•
Donne un rayon equivalent à une particule sphérique
- le + utiliser pour la taille des poudres
- émet l’hyôthèse qu’ils sont sphériques
- calcul avec la formule de la vitesse de sédimentation (voir diapo 20)

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30
Q

expliquer la méthode de diffusion/diffraction de la lumière (distribution de la taille des poudres)

A

•
Méthode basée sur les interactions de la lumière avec les particules
•
Peut être faite sur une suspension ou sur une poudre
•
Particules de < 0.1 µm à 3 mm
•
Donne un rayon équivalent à une particule sphérique

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31
Q

expliquer la méthode de diffusion/diffraction de la lumière (distribution de la taille des poudres)

A

•
Méthode basée sur les interactions de la lumière avec les particules
•
Peut être faite sur une suspension ou sur une poudre
•
Particules de < 0.1 µm à 3 mm
•
Donne un rayon équivalent à une particule sphérique

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32
Q

nommer des méthodes pour évaluer l’écoulement des poudres

A

angle de repos
compressibilité (indice de Hausner)
passage à travers un orifice
cellule de cisaillement

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33
Q

expliquer la méthode de compressibilité (écoulement des poudres)

A

•
Paramètre dependant de la densité apparente , de l’humidité ,
de la compressabilité et de la cohésion de la poudre .
•
Très facile à mesurer
•
Mesure empirique (pas d’explication physicochimique
•
Indice de Hausner Vo/ Vf
- si s’écoule bien = valeur pareil (entre les essais), si s’écoule pas bien = air = valeur va changer

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34
Q

expliquer la méthode de angle de repos (écoulement des poudres)

A

•
Caractéristique de la friction interparticulaire
•
Très dependant de la méthode expérimentale
•
Taille de l’entonnoir et distance prédéterminées
•
En général , écoulement insuffisant si >50 degré
- angle faible si s’écoule bien

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35
Q

expliquer la méthode de passage à travers un orifice (écoulement des poudres)

A

•
Représentatif de l’écoulement observé lors de la fabrication
•
Aucune valeur de référence dépend beaucoup de l’expérience
•
L’ouverture doit être circulaire et > 6 fois le diamètre des particules de poudre
•
La hauteur du lit de poudre doit être > 2 fois le diamètre de l’orifice
•
Exprimé en quantité de matériel en un temps donné (par ex. 82.5 g en 10 s) OU
temps nécessaire pour l’écoulement d’une quantité fixe (par ex. 12.4 s pour écouler 100 g)

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36
Q

expliquer la méthode de cellule de cisaillement (écoulement des poudres)

A

•
Mesure de la force nécessaire pour déplacer la couche superficielle dans un lit
de poudre
•
Nécessite équipement spécialisé , plusieurs géométries de cellules existent
•
Mesure précise et paramètre fondamental ” permet de calculer l’angle de
friction interne, la résistance à la traction et autres

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37
Q

à quoi sert la granulation

A 
à améliorer l'écoulement
favoriser les mélange homogène
densifier la matière (compacter)
augmenter la compressibilité de la poudre
En d'autres mots:
-augmenter la densité
- augmenter la taille
- uniformiser la taille
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38
Q

qu’est-ce que la granulation seche

A

compression ou compactage des poudres puis broyage grossier

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39
Q

qu’est-ce que la granulation humide

A

ajout de liquide au mélange de poudre -> dissolution partielle de certains ingrédients -> séchage
* capable de controler la taille des particules

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40
Q

VF: la granulation humide est la méthode de granulation la plus utilisée

A

vrai

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41
Q

Expliquez les 2 techinques de granulation sèche

A

Principe entre les 2 = le même, mais outils différents

1: Compression directe -> Comprimés intermédiaires (teneur et uniformité +/- importantes) -> Broyage contrôlé (pour ajuster les propriétés de la poudre) *mais pas trop broyer pour ne pas qu’elle redevienne aussi fine qu’avant la granulation
2. Compactage continu (faible écoulement comprensé par alimentation forcé) -> briquette ou plaquette -> broyage contrôlé (pour ajuster les propriétés de la poudre)

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42
Q

quels sont les étapes de la granulation humide

A 
1.
Mélange des poudres initiales
principe actif + diluant
2.
Ajout solution de mouillage
3.
Mélange humide (nucléation : formation de ponts liquides)
4.
Granulation (4a: solidification = évaporation partielle du solvant
4b: agglomération = particules plus grosses, plus dense et plus sphériques)
5.
Séchage du grain
6.
Calibrage
7.
Tamisage
8.
Mélange final
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43
Q

quelles sont les étapes de la compression

A

1: remplissage
2: arasage (aplanir la surface)
3: compression
4: éjection

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44
Q

pour faciliter l’automatisation, des étapes de compression peuvent être combinées lesquelles?

A
  • remplissage + dernière phase de l’éjection

- arasage + retour du sabot de remplissage

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45
Q

quels sont les avantages des comprimés enrobés

A 
•
Modifier l’apparence
•
Masquer un goût ou une odeur
•
Augmenter la résistance du comprimé (par exemple ↓ la friabilité
•
Protéger le principe actif (par exemple de l’humidité ou de la lumière)
•
Protéger le patient ( comprimés entériques
•
Modifier la vitesse de libération
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46
Q

VF: il est possible qu’un comprimé doit absolument être enrobé

A

vrai, pour une question de stabilité

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47
Q

quel est le désavantage des comprimés enrobés

A

coût plus élevé car plus d’étapes de production

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48
Q

quels sont les 2 types d’enrobage

A

dragéification et robage pelliculé

49
Q

Qu’est que la dragéification

A

enrobage de sucre + ou - épais

on ajoute des couches pour que l’enrobage soit de plus en plus épais

50
Q

quelles sont les étapes de la dragéification

A 
1.
Gommage (1ere couche qui va adhérer, en contact avec la drogue)
2.
Grossissage (couche successive)
3.
Lissage (pour qu'il soit brillant)
4.
Coloration
5.
Estampillage si nécessaire (écriture étampée)
51
Q

quels sont les avantages de la dragéification

A 
•
Goût sucré
•
Augmente considérablement le poids
•
Bonne couche protectrice (car bcp de couches)
•
Peut modifier la dissolution ( enrobage entérique) enrobage semi perméable
52
Q

VF: on peut enrober les mx qui ne tolère pas l’acidité de l’estomac

A

vrai

53
Q

qu’est-ce que l’enrobage pelliculé

A

enrobage très fin d’une couche de polymère (difficile de le voir)

54
Q

quelles sont les étapes de l’enrobage pelliculé

A

1.
Dissolution de l’agent filmogène (polymère) dans un solvent
2.
Vaporisation de la solution en surface des
comprimés en mouvement
3.
Séchage (lit d’air fluidisé ou turbines)

55
Q

quels sont les avantages de l’enrobage pelliculé

A

•
Fine pélicule quelques µm), n’altère pas le poids (permet d’avoir des tailles plus petites)
•
Fabrication plus simple, automatisation possible
•
Couche protectrice protège de la lumière et humidité
•
Ne modifie pas la dissolution

56
Q

quels sont les 4 types de libération des médicaments

A

libération immédiate
libération accélérée/désintégration orale
libération retardée
libération contrôlée ou soutenue

57
Q

expliquez la libération immédiate

A

effet rapide dès que le mx arrive dans l’Estomac.

on se sert du liquide de l’estomac pour dissoudre le mx

58
Q

expliquez la libération accélérée/désintégration orale

A

effet le plus rapide possible, dans la bouche

*sublinguale donc pas besoin d’Avaler le comprimé (+ pour ceux avec problèmes de déglutition)

59
Q

expliquez la libération retardée

A

effet dès que le mx arrive dans l’intestin
*commence à se dissoudre que dans l’instestin, utilise lorsqu’on veut éviter l’acidité de l’Estomac ex: les Mx acidifiant et empecher que l’Esotmac soit trop acide et causer des problèmes donc on retarde la dissoulution.

60
Q

explquez la libération contrôlée ou soutenue

A

dissolution graduelle du comprimé pour exposer le plus longtemps possible le corps au PA
*permet de prendre moins de x/jour parce qu’il est à libération continue (XR = extended release, SR = sustent relase). peit commencer à se dissoudre dans l’estomac, mais la majeur partie est dans l’instestin car bcp plus long en longueur. il y en a qui peuvent demeurer dans l’estomac longtemps

61
Q

expliquez l’impact de la concentration dans le corps pour les médicaments à libération immédiate

A

période de latence = [] plus faible que celle minimale pour avoir un effet
à la fin = [] plus faible que celle minimale pour avoir un effet, donc doit reprendre un comprimé à ce moment pour recommencer à avoir les effets +

62
Q

expliquez l’impact de la concentration dans le corps pour les médicaments à libération accélérée

A

effet plus rapidement et pic plasmatique + élevé que celui à libération immédiate

63
Q

expliquez l’impact de la concentration dans le corps pour les médicaments à libération retardée

A

retard dans le profil de libération plasmatique.
Même profil que 1, Comme si il y avait uhne translation vers la droite de la courbe de libération immédiate car temps que le mx quitte l’estomac et arrive dans l’intestin.

64
Q

expliquez l’impact de la concentration dans le corps pour les médicaments à libération contrôlée

A

profil d’Exposition prolongé. profil différent, fond pljus lentement, donc pas dispo tout de suite pour etre absorbé, c’est la forme pharamceutique qui va dicter le temps que ca prendre pour entrer dans le corps. on peut, par le biais du profil, on peut controlé le temps que la [] sera au dessus

de la [] minimale. désavantage, pas 100% dispo au début = délai pour retrouver la [] min efficace. pour utilisation chronique

65
Q

quels sont les mx à libération accélérée

A

•
Comprimés effervescents le médicament est mis en solution (fait des bulles quand on le met dans l’Eau, le mx n’a pas à attendre d’êtes dissout pour faire effet
•
Lyophilisats oraux solides amorphes se dissolvant instantannément au contact de l’eau
•
Formes orodispersibles films, comprimés croquables

66
Q

pourquoi utiliser les mx à libéation accélérée

A

•
Diminuer le délai d’action du comprimé
•
Faciliter la prise pour les personnes ayant des problèmes de déglutition
•
Améliorer la biodisponibilité si absorption dans la bouche forme sublinguale

67
Q

de quoi les mx à libération accélérée sont formés

A 
matrice extrêmement soluble
matrice amorphe (lyophilisé)
68
Q

qu’est-ce que les mx à libération retardée

A

Comprimés enrobés ne se dissolvant que dans une portion spécifique du TGI (intestin)
forme qui se dissout que lorsqu’il tombe à pH de l’intestin, peut ajuster pour qu’il fonde à une place en particulier de l’intewstin en choisissant le pH de cette région

69
Q

pourquoi utiliser les mx à libération retardée

A

•
Protéger le corps du principe actif (irritation gastrique, mauvais goût)
•
Protéger le principe actif du corps (hydrolyse en milieu acide)
•
Cibler une partie sp écifique du TGI pour assurer un effet local

70
Q

comment fonctionne les mx à libération retardée

A

•
Exploite le changement de pH dans le TGI.
•
Enrobage de polymère soluble seulement à pH neutre (donc pas à celui de l’estomac car acide)

71
Q 
quel est le pH de ces portions du TGI:
estomac:
duodénum
jéjunum
iléon
colon
A 
estomac: 1-2 à jeun 3 post-prandial
duodénum: 4-6
jéjunum: 6-7
iléon: 7-8
colon: 7-8
72
Q

quels sont les types d’enrobage en lien avec le pH

A

R de la partie ionisable qui s’ionise à pH acide -> dissolution à pH acide (base faible quand on veut que ça fonde à pH acide)
R de la partie ionisable qui s’ionise à pH neutre -> dissolution à pH neutre (acide faible quand on veut que ça fonde à pH neutre)
R toujours ionisé -> insoluble et il y a bcp de monomères hydrophobes (enrobage perméable indépendant du pH) (on utilise ça lorsqu’on veut des pores)

73
Q

exemples de comprimés à dissolution retardé

A

oméprazol
aspirine
asacol

74
Q

qu’est ce les mx à libération prolongé

A

•
Comprimés se dissolvant graduellement dans le TGI pour prolonger la phase d’absorption
•
Controlled release (CR), Sustained release (SR), Extended Release (ER, XL, XR), Long acting (LA)

75
Q

pourquoi utilise les mx à libération prolongé

A

•
Diminuer le nombre de prises quotidiennes favoriser l’observance
•
Stabiliser les profils plasmatiques diminuer les fluctuations de concentration)
•
Marketing

76
Q

comment fonctionne les mx à libération prolongée

A

Plusieurs technologies existent pour faire en sorte de ralentir la dissolution du principe actif
- par un enrobage barrière : enrobage qui recouvre le principe actif -> 1.
Formation de pores par la diffusion de l’eau 2.
Dissolution et libération à travers les pores (surface de contact plus faible donc libération plus lente)
- par un système matriciel : matrice à travers lequel le PA est dispersé -> 1.
Le principe actif en contact avec l’extérieur se dissout
2.
La surface de contact et la libération du principe actif sont
limitées par la tortuosité des pores (le chemin que la drouge va parcourir dans la matrice va devenir de + en + long, à meure que les pores en surfaces vont se libérer, plus les molécules vont prendre du temps à atteindre la surface et difficile de s’orienter dans cette tortuosité

77
Q

comment fonctionne les formes à libération continue

A

Enrobage recouvre le principe actif
Enrobage est percé (calibre précis
L’eau peut passer à travers l’enrobage
Compartiment de poussée

1.
Entrée de l’eau dans l’enrobage (elle peut pénétrer dans l’enrobage)
2.
Gonflement du compartiment de poussée (pousse le PA vers la sortie)
(maintient la vitesse de libération, vitesse de gonflement permet de controler la vitesse de libération)
3.
Dissolution et libération à travers l’ouverture

78
Q

avantage des formes à libération continue

A
  • grand controle sur les concentrations plasmatiques

- soit actif soit inactif, pas de fluctuation, arrivé le soir ne fait pu effet

79
Q

désavantage des formes à libération continue

A

complexité accrue

80
Q

quels sont les avantages des gelules

A 
•
Faciles à utiliser pour le patient
•
Masquent le goût et l’odeur
•
Protègent de la substance active
•
Mise au point simple (par rapport
aux comprimés)
•
Fabrication à sec (sans solvants)
•
Compatibles avec les substances
solides, liquides, pâteuses ou non
compressibles
•
Fabricables dans une officine
-
permet de faire des formes solides à différentes teneurs
81
Q

de quoi est fait l’enrobage des capsules

A

gelatine

82
Q

quels sont les désavantages des gelules

A 
Forme non fractionnable
•
Plus chères que les comprimés (car enrobage + pas compressé donc plus gros)
•
Peut coller dans l’ oesophage lors de
la prise.
83
Q

comment sont faites les capsules

A 
mélange des poudres (PA et additifs) dans un mélangeur en V puis fabrication de l'enveloppe:
1.
Fabrication de l’enveloppe
2.
Orientation de l’enveloppe
3.
Ouverture de l’enveloppe
4.
Remplissage
5.
Arrasage
6.
Fermeture
7.
Éjection
84
Q

VF les capsules sont plus facile à automatiser que les comprimés

A

faux

85
Q

combien y a t’il de taille d’enveloppe dures

A

8

86
Q

que peut contenir les enveloppes dures

A
  • poudre
  • granules
  • comprimé
  • poudre + granule
  • poudre + comprimé
  • Granule + comprimé
87
Q

à quoi correspond les enveloppes molles

A
  • Enveloppe plus épaisse
  • Une seule pièce et hermétique
  • Pour l’encapsulation de principes actifs liquides ou pâteux
88
Q

comment sont fabriquées les enveloppes molles

A
  • Formées et remplies dans le même cycle de fabrication
  • Liquides inclus directement
  • Les solides sont dissous ou dispersés en solution ou dispersion +/- pâteuse
  • 2 étapes:
  • préparation gélatine
  • mise en capsule
89
Q

quels sont les 2 techniques d’automatisation des capsules liquide

A

procédé de la goutte

injection et soudure instantané

90
Q

expliquez le procédé de la goutte

A

il y a une goutte qui tombe au meme moment qu ela gélatine et elle se solidifie immédiatement en entourant la goutte de PA

91
Q

Expliquez le principe d’injection et soudure instantané

A

il y un film de gélatine et des roue, la goutte tombe sur le film de gélatine et se fait encaspuler en passant dans la roue. la capsule est formé au meme de l’encapsulation, ce n’est pas une capsule déjà formée

92
Q

à quoi sert la voie rectale et vaginale

A

pour avoir un effet local

pour qu’il y ait un max de concentration à l’endroit qu’on veut traiter

93
Q

pour quelles affections locales on utilise la voie rectale

A

Hémorhoïdes
Constipation
Inflammation

94
Q

pour quelles affections locales on utilise la voie vaginale

A 
Infection vaginale (candidose)
Contraception (mousses spermicides)
95
Q

pour quelles affections systémiques on utilise la voie rectale

A

Douleur

Nausées (hyperémèse

96
Q

pour quelles affections systémiques on utilise la voie vaginale

A

Contraception (hormonale)
Support lutéal
Prevention naissances prématurées
Dyspareunie

97
Q

VF: la voie rectale permet de passer le métabolisme hépatique

A

vrai

98
Q

pourquoi le rectum est une bonne voie d’entrer

A

tres perfuser = voie d’entrer vers la circulation systémique si mx suffisamment longtemps en contact
avec cette muqueuse. veine rectale = se draine dans veine cave, ne passe pas par le foie donc pas de
1ere phase de métabolisme contrairement à ailleurs dans le tractus gastro intestinal

99
Q

dans quoi se jettent les veines hémoroidales

A

Veines hémorrhoïdales inférieures et moyennes rejoignent la veine iliaque
Veine hémorrhoïdale supérieure se drainent dans la veine porte

100
Q

quelles sont les limitations de la voie rectale

A

peu de volume donc dissolution limitée

reflexe d’éjection donc doit faire effet rapidement

101
Q

pourquoi l’absorption n’est pas toujours optimale par la voie rectale

A

• Peu de volume – solubilité doit être importante
• Peu de surface (passe pas dans l’intestin comme per os, donc faut s’assurer qu’il soit en contact avec l’ensemle de l’ampoule rectal)
• Pas de transport actif ou de sels biliaires ou de nourriture
• La drogue peut modifier le pH et celui-ci peut être défavorable
- réflexe d’éjection, il ne restera jamais tres longtemps donc doit etre absorbé rapidement

102
Q

VF: la voie vaginale ne bypass pas le métabolisme hépatique

A

faux

103
Q

quel est le pH du vagin

A

de 4 5 (entrée du vagin ), jusqu’à 7 9 (cervix) et dépend du cycle
menstruel

104
Q

le plexus veineux vaginal se draine dans quelle veine systémique

A

veine iliaque

105
Q

quelles sont les caractéristiques de la voie vaginale

A

tres perfusé
grande surface de contact
bypass le metabolisme du foie

106
Q

pourquoi l’absoprtion par la voie vaginale n’est pas toujours optimale?

A

•
Peu de surface d’absorption
•
Sécrétions peuvent évacuer le principe actif et reflexe d’expulsion
•
pH peut affecter solubilité et perméabilité
•
Pas de transport actif ou de sels biliaires ou de nourriture
- pH acide donc doit etre compatible contrairement à tractus gastro qui a une gamme de pH plus
large que vagin

107
Q

quelles formes peut être utilisées pour un effet local

A

creme
mousse
solide (systémique aussi)
liquide (systemique aussi)

108
Q

quelles sont les caractéristiques des crèmes(vaginale et rectale)

A

•
Même type de systèmes dispersés que ceux vu précédemment
•
La forme semi solide favorise l’application et l’observance
•
Le ou les principe(s) actif(s) peuvent être dissous ou dispersés
•
Peuvent venir avec ou sans applicateur doseur
- il ne faut pas que le mx prenne trop longtemps à se dissoudre, creme = semi solide donc une partie de la dissolution faite, administration plus confortable que comprimé

109
Q

quelles sont les caractéristiques des mousses(vaginale et rectale)

A

•
Forme spécifiquement adaptée à l’application locale.
•
Système dispersé où un gas est dispersé dans un liquide (contenant tensio actif)
•
La mousse est formée au moment de l’application par un gaz pressurisé
•
Permet de couvrir une plus grande surface avec la même quantité de liquide donc limite l’irritation car moins de produit

110
Q

quelles sont les caractéristiques des solides (vaginale et rectale)

A
  • doivent être dissouts pour faire effet
  • Volume des cavités vaginale et rectale est faible
  • Muqueuse peut être sensible et irritable
  • Réflexe de rejet
  • Fond à 37 degrés. Matrice soluble ou dispersible dans l’eau (rapidement) ou
    fond à la température du corps
  • dissolution rapide
111
Q

quelles sont les caractéristiques des liquides (vaginale et rectale)

A
  • Principe actif déjà dissout
  • Souvent format unidose (pour éviter erreurs de dosage) avec dispositif d’administration
  • Volume variable de 2.5 à 2000 mL ( lavements thérapeutiques ou évacuateurs
  • Peuvent être à bases aqueuse , de glycérol ou de polymère
112
Q

avantages des formes solides rectales et vaginales

A
  • Absorption de la muqueuse rectale est similaire à celle de l’intestin grêle
  • Vascularisation importante
  • Pas de dégradation par le système digestif
  • Administration possible si problèmes de déglutition, ou si mauvais goût
113
Q

quelles sont les propriétés des suppositoires selon la forme

A 
•
De 1 g (nourrisson) à 3 g (adulte)
•
Forme adaptée : torpille, ogive
•
Sécables
•
Composés d’excipients
•
gras ou lipophiles
•
Hydrosolubles
•
Émulsionnants
114
Q

quelles sont les propriétés des suppositoires selon le mode d’action

A

•
Action mécanique : laxatif (glycérine)
•
Action locale : anti hémorrhoïdes , antiparasitaires
•
Action systémique : douleur, anti inflammatoire,
respiratoire, digestif

115
Q

comment se fait la préparation à chaud des suppositoires (par fusion coulé)

A

•
fusion de l’excipient dans un fondoir thermostaté
•
le mélange (excipient/SA) est coulé dans les moules métalliques, de façon manuelle, semi
automatique ou automatique, préalablement refroidis (par circulation d’air) ou est coulé
dans des emballages préformés : plastique, aluminium, composite, etc..
•
raclage
•
démoulage
•
emballage

116
Q

comment se fait la préparation à froid des suppositoires

A 
•
pour des SA très sensibles à la
chaleur
•
excipient : beurre de cacao râpé
•
procédé plus rapide que la coulée
•
préparation par compression
117
Q

quelles sont les formes à usage vaginale

A
  • Crèmes
  • Ovules (gélules)
  • Comprimés (effervescents pour assurer dissolution) (Canesten® 1 jour)
  • Anneaux vaginaux (ex. NuvaRing
118
Q

VF la voie vaginale a des mx à libération contrôlée tandis que la voie rectale non

A

vrai

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