Formes pharmaceutiques ophtalmiques et otiques Flashcards

(48 cards)

1
Q

Pourquoi existe-t-il des formes pharmaceutiques pour usage otique, nasal et ophtalmique?

A
  • facilité d’administration
  • action locale (moins d’E2, d’effet 1er passage et dégradation)
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2
Q

Nommer les désavantages des formes pharmaceutiques pour usage otique/nasal/opthalmique

A

Désacantages Physiologiques et leur conséquence pharmacutiques
- volume limité = concentration élevée
- mécanisme de protection = formulation précise (pH, viscosité, isotonicité, stérilité)
- clairance rapide = administration fréquente

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3
Q

Nommer les caractéristiques des formulations pharmaceutiques

A
  • Teneur
  • pH
  • Capacité tampon
  • Osmolarité
  • Viscosité et tension de surface (taille des gouttes)
  • Stérilité/limite microbienne
  • Particules en suspension

Excipients (teneur réglementée):
* Agents de conservation (antioxidant, antimicrobiens)
* Agents perméabilisants/solvants non-aqueux

Dispositif d’administration/emballage:
* Réactivité biologique
* Taille et distribution de taille des gouttelettes
* Matériel pouvant être extrait (plastiques, adhésifs, plastifiants)
* Capacité à maintenir la stérilité

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4
Q

Les solutions isotoniques ont la même … que les liquides physiologiques, soit …

A
  • osmolarité
  • 285 mOsm/L
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5
Q

La relation entre la molarité et l’osmolarité dépend de … de la molécule

A

l’ionisation

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6
Q

Nommer des drapeaux rouges si un patient se présente pour de la sécheresse oculaire

A

-Douleur
-Iris déformé
-Problème de vision
-Suspicion de d’autres maladies
-Ne se résorbe pas avec des larmes

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7
Q

Les larmes artificielles ont comme objectifs de…

A

1) Augmenter le confort
2) Restaurer la barrière lacrymale (réhydrater, restaurer la barrière lipidique)
3) Restaurer l’osmolarité des larmes
4) Limiter les dommages cellulaires

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8
Q

Entre l’amylose et la cellulose, lequel ferait un meilleur agent viscosifiant dans un produit de larme artificielle?

A

Cellulose, car polymère plus rigide et indigérable par enzymes

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9
Q

Expliquer l’importance des agents viscosifiant dans les larmes artificelles

A

augmentation de viscosité = ralentissement drainage lacrymal = temps de contact plus long avec conjonctive = pénétration PA accrue

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10
Q

Classer le viscosifiants selon légers, modérés ou gel:
- Poly(acide acrylique)
- acide hyaluronique
- PEG avec ou sans propylene glycol
- CMC ou HPMC (>0.5%)
- Carboxymethylcellulose (CMC) 0.5%
- Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) 0.5%
- Poly(vinyl pyrrolidone) ou alcool poly vinylique

A
  • Poly(acide acrylique) = G
  • acide hyaluronique = L
  • PEG avec ou sans propylene glycol = M
  • CMC ou HPMC (>0.5%) = M
  • Carboxymethylcellulose (CMC) 0.5% = L
  • Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) 0.5% = L
  • Poly(vinyl pyrrolidone) ou alcool poly vinylique = L
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11
Q

Décrire la posologie générale des larmes artificielles et les critères pour changer de classe de larmes artificielles.

A

Utiliser 3-4x/jr x 2mois

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12
Q

La voie ophtalmique est utilisée pour l’administration de quel classe de méds?

A
  • anti-inflammatoire
  • ATB ou ATV
  • Antiallergie
  • anti-glaucomateux
  • sympatomimétiques
  • mydriatiques
  • anesthésiques
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13
Q

Nommer des avantages de la voie optalmique

A
  • la concentration locale plus élevée (barrière hémato-oculaire)
  • clairance rapide (diagnostique)
  • effets systémiques diminués
  • métabolisme différent
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14
Q

Nommer le 3 types de formulations opthalmiques et leur avantage

A
  • Solutions (si solubilité élevée, délai action rapide)
  • Suspensions (solubilité plus faible, particules demeurent dans l’oeil + longtemps)
  • Onguents/pommades (contact prolongé)
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15
Q

Dans les voies ophtamiques la … des PA est souvent limitante

A

solubilité

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16
Q

Comment augmenter la solubilité dans sln ophtalmique?

A
  • prodrogue
  • ajouter excipient (PEG, propylène glycol, glycérine, cyclodextrine
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17
Q

Expliquer l’avantage des suspensions ophtalmiques

A

PA doit se dissoudre donc effet plus long et peut adhérer à la muqueuse (moins de clairance)

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18
Q

La stérilité est une caractéristique propre aux formes … Elle doit être maintenu … en ajoutant … dans

A
  • ophtalmique
  • durant toute la durée d’utilisation
  • agent de conservation
  • tous types de bouteilles multidoses
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19
Q

Nomme les 3 types d’agents de conservation et leur mécanisme d’action

A

-Détergents (solubilisent la membrane bactérienne)
-Oxydants (altèrent la réplication des bactéries, oxydent lipides, protéines)
-Chélateurs (lient les ions divalents nécessaires à la réplication bactérienne)

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20
Q

Nommer les organismes contre lesquels les agents de conservation peuvent être efficace

A

Bactéries:
-S. Aureus
-E. Coli
-P. Aeruginosa

Levures:
-C. Albicans
-A. Niger

21
Q

Nommer des E2 des agents de conservation

A

-Effets détergents sur le film lipidique des larmes
-Inflammation
-Toxicité cellulaire (cornée ou épithélium)
-Réactions immunitaires ou allergiques

22
Q

V/F les agents de conservation servent à stériliser les produits ophtalmiques

A

F, servent à préserver la stérilité

23
Q

Nommer des agents de conservations détergents

A
  • CHLORURE DE BENZALKONIUM (BAK) = le plus utilisé
  • POLYQUATERNIUM-1 (POLYQUAD®)
  • POLYHEXAMETHYLENE BIGUANIDE (PHMB)
24
Q

Nommer les précautions avec le BAK

A

s’accumule dans lentilles cornéennes donc attendre 15min avant de les mettre

25
Nommer des agents de conservations oxydant
* COMPLEXE STABILISÉ D’OXYCHLORITE (PURITE®) * PERBORATE DE SODIUM (GENAQUA®)
26
Nommer des agents de conservations chélateur
ÉTHYLÈNE DIAMINE TÉTRA ACÉTIQUE (EDTA)
27
De manière générale, après l'ouverture, les gouttes ophtalmiques se conservent ...
28j
28
V/F les formules sans agents de conservation ont un avantage prouvé
F
29
Nommer des indications pour les formules sans agents de conservation
- Inconfort/allergie - Usage plus de 6 fois par jour pour 3 mois ou plus (larmes artificielles) - Usage continu sur plus de 6 mois et condition sous-jacente
30
Définir une particule en suspension
Substances étrangères, autre que les bulles, ne pouvant être quantifiées chimiquement de part leur nature hétérogène et leur faible concentration.
31
Décrire les limites acceptables de particules en suspensions dans les solutions ophtalmiques
≥ 10 µm: ≤ 50 par mL ≥25 µm: ≤ 5 par mL
32
Décrire les limites acceptables de particules métalliques dans les onguent ophtalmiques
Diamètre ≥ 50 µm ≤ 5-8 par tube
33
Nommer les limitations des injections intravitrales
* volume limité * temps de résidence court * concentration élevée * passage barrière hémato-ophtalmique
34
La muqueuse nasale est munie d'une barrière de ... et du ... Ces mécanismes de défense ... efficacité des médicaments administrés par voie nasale, car ...
- mucus - mvt ciliaire - diminue - PA doit diffuser dans le mucus et mvt ciliaire diminue temps de contact avec muqueuse
35
V/F le pH affecte l'efficacité de la voie nasale
V, pH des fosses nasale 6,4-6,8
36
Les formulations nasales ont des pH entre ... pour éviter de ...
- 5-8,5 - d'affecter mvt ciliaire
37
un pH trop ... dans la cavité nasale paralyse le mvt ciliaire
acide
38
V/F le pH peut changer la viscosité du mucus et des préparations
V
39
Nommer une caractérique propre aux formes nasales
Taille et vitesse de vaporisation des gouttelettes - grande taille et vitesse = meilleure déposition
40
V/F la viscosité affecte les formes nasales
V
41
Comment la viscosité affecte les formes nasales?
- plus visqueux = diminue vitesse de vaporisation (moins bonne déposition) MAIS augmente taille gouttelettes - plus visqueux = diminue clairance nasale = meilleur temps de contact
42
Quels fluides sont les plus intéressants pour la préparation de suspension nasale en raison de leur viscosité dans la cavité nasale?
non-Newtoniens pseudo-plastiques
43
V/F les formes nasales sont toutes stériles
F, charge microbienne faible variable selon produit
44
Comme la voie ophtalmique, la voie nasale est aussi utilisée pour administrer des PA à l’effet ..., mais aussi ...
- local - systémique (glucagon, naloxone, vaccin)
45
Nommer les caractéristiques d'une forme nasale destinée à un effet systémique
- amphiphile - poids moléculaire faible - petit volume - présence de modulateur de la perméabilité administration doit être facile et absorption rapide
46
Les formes otiques sont des ... ou ...qui traitent seulement ...
- sln/suspensions - onguent/crème (semi-solide) - oreille externe (avant tympan) ou pavillon
47
V/F les forme otiques doivent être stérile
F, mais tympan doit être intact
48
S'il y a lésion dans l'oreille (tympan), la forme otique doit être ...
stériele et sans agent de conservation