formes pharmaceutiques

Question 1

Nommes quelques exemples de médicaments pouvant bénéficier d’aune applicationotique/nasale/opht.

Answer 1

limiter exposition systémique (action locale désirée):
cortico, anesthésique, sympathomimétique, b-bloquant, antibio.

La voie nasale offre acces systémique : pas d'enzyme de dégradation et de 1er passage hépatique: 
Prostaglandine
peptides
protéines
Oligunocléotides.

Question 2

3 désavantages physiologiques de ces formes pharmaceutiques.

Answer 2

volume limité

mécanisme de protection (mucus, larmes, clignement paupieres, cérumen)

clairance rapide (mvnt mucocillaire, drainage lacrymal, faible capacité de rétention de l’oreille)

Question 3

5 désavantage pharmaceutiques de ses formes pharmaceutiques.

Answer 3

• concentration élevées (limitées par la solubilité)
• formulation pharmaceutique distincte (pH, viscosité, isotonicité, stérilité)
• administration fréquente
• technique inuitive
• non-invasif (les gens peuvent en prendre trop…)

Question 4

Quels sont lex excipients reglementée dans ces formulations ?

Answer 4

agents de conservation

agent perméabilisants/solvants non-aqueux.

Question 5

quelle voie nécessite que les RX en solutions soit isotonique, de meme osmolarité ?

Answer 5

opth.

Question 6

La cornée est tres vascularisé et tres perméable. V-F

Answer 6

FAUX

non-vascularisé et peu perméable

Question 7

La conjonctive est vascularisé et perméable. V-F

Answer 7

vrai

Question 8

Quelle est la définition de la viscosité ?

Answer 8

résistance a l’écoulement

Question 9

Les agents viscosifiants sont généralement des _____. Ils peuvent etre naturelles ou synthétiques.

Answer 9

polymeres

Question 10

Nomme 4 viscosifants légers des larmes artificielles.

Answer 10

Carboxymethylcellulose (CMC) 0.5 %
Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC)
Acide hyaluronique
Poly(vinyl pyrrolidone) ou alcool poly vinylique

Question 11

Nomme 2 viscosifiants modérés des larmes artificielles.

Answer 11

Hautes concentrations de CMC et HPMC (>0.5%)

Poly(ethylene glycol) (PEG 400) ± propylene glycol

Question 12

Nomme 3 lubrifiants oculaires.

Answer 12

Poly(acide acrylique) (Carbomers®)
Poly(acide acrylique) réticulé (Carbopol®)

huile minérale

Question 13

Nous somme mieux de commencer avec quel type de viscosifiant et d’augmenter quand ?

Answer 13

viscosifiant légers et si échec apres 3-4/jr x2 mois il y aller avec modérés.

Question 14

Quel est l’impact de la viscosité et la pénétration de PA ?

Answer 14

grande viscosité= drainage lacrymal ralenti= temps de contact plus long= meilleur péntration.

Question 15

Les formulations ophtalmiques sont dividées en 3 catégories.

Answer 15

Solutions (si solubilité élevée, délai action rapide)
Suspensions (solubilité plus faible, particules demeurent dans l’oeil + longtemps)
Onguents/pommades (contact prolongé)

Question 16

Pourquoi avons-nous besoin que les PA phtal. soit bcp soluble?

Answer 16

car volume faible: oreil normal = 7-10 ul

1 goutte= 50 ul..

Question 17

Pour etre absorbés et avoir un effet pharmacologique, le PA doit etre solubilisé. La solubilité est une quantité _____. On peut l’augmenter en : (2)

Answer 17

on peut l’augmenter en faisant une prodrogue (métabolisée en forme active)
- on peut l’augmenter en ajoutant des excipients:

Question 18

Que rajoute-t-on dans les produits pour maintenir la stérilité ?

Answer 18

agent de conservation.

Question 19

Quel solutions soivent contenir obligatoirement un agent de conservation selon santé canada et FDA ?

Answer 19

tous les types de bouteilles multidoses.

Question 20

Quels sont les 3 types d’agents de conservations ?

Answer 20

• détergents (solubilisent membrane bactérienne)
• oxydants (oxydent lipides, protéines et altere réplication)
• chélateurs (lient les ions divalent nécessaire a la réplication bactérienne)

Question 21

Les agents de conservation doivent nous protéger contre quels organismes?

Answer 21

Bactéries et levures

Question 22

Quels sont 4 des EI rapportés par les agents de conservation ?

Answer 22

Effets détergents sur le film lipidique des larmes

  - Inflammation
  - Toxicité cellulaire (cornée ou épithélium)
  - Réactions immunitaires ou allergiques

Question 23

Quel est l’agent de conservation le plus utiliser ? caractéristiques ?

Answer 23

BAK: Chlorure debenalkonium

détergent

amonium quaternaire
Bactériostatique (bactéricide)
aide pénétration des PA.

toxique si utilisation chronique
irritant

ne pas utiliser avec lentille corneennes.

Question 24

Nomme 2 détergent autre que BAK.

Answer 24

Polyquad: ammonium quaternaire

ok avec lentille
+ affinité avec bactérie que cellule épithéliale

toxicité probable avec usage chronique.

PHMB
cationique en solution

ok avec lentilles
non irritant
large spectre bactéricide

antivité antifongique limitée.

Question 25

Nomme 2 oxydants et caractéristiques.

Answer 25

Purite (oxychlorite):

bactéricide et fongicice
Désactivé au contact de l’oeil.

faiblement toxique

GenAqua (perborate de sodium)

bactéricide, fongicide
Décomposé en H2O2, puis eau et oxygène par la catalase de l’oeil

faiblement toxique

les 2 sont relativement nouveaux

Question 26

Nomme 1 chelateur.

Answer 26

EDTA

adjuvant: potentialise l,effet des agent de conservation.

bactériostatique et non bactéricide

peu toxique.

Question 27

Il est facile de démontrer en étude clinique un avantage direct a la formulation sans agent de conservation au niveau de la tolérance. V-F

Answer 27

FAUX

difficile.

• Parfois critère subjectif (tolérabilité)
• Généralement objectif secondaire
• Courte durée (effets généralement à long terme)
• Faible échantillon de patients (100-600)

Question 28

Quand doit-on priviligé des formulations dans agent de conservation ?

Answer 28

• allergie/inconfort
• utilisation continu sur plus de 6 mois
• utilisation plus de 6x/jr pour 3 mois ou plus.

Question 29

Autre que l’isotonicité et la stérilité, qu’est-ce que les formulations opth doivent avoir ?

Answer 29

• absence de particule en suspension

- absence de particules métalliques dans les ongents.

Question 30

En quoi le pH affecte la muqueuse nasale ?

Answer 30

ph acide: mucus plus visqueux, paralysie mouvement ciliaire

alcaclin: muscus plus fluide, nez qui coule

pH des formulation : 5 a 8.5.

pH fosses nasale: 6.4 a 6.8

Question 31

Comment la taille des particules et la vitesse affecte la désposition ?

Answer 31

grande taille = augmente déposition

vitesse plus grande= augement déposition.

Question 32

Plus ces visqueux, et plus la zone de couverture (fosses nasale) est ____. et plus la clairance nasale est ___

Answer 32

petite.

diminuée.

Question 33

Les formes nasales n’ont pas besoin d’etre stérile mais….

Answer 33

charge microbienne faible! bactéries aérobique, anaérobique, levures et champignons

limite spécifique a chaque produit.