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Système Respiratoire > Chimie H1 > Flashcards

Chimie H1 Flashcards

1
Q

L’histamine est membre des amines biogenes.

  • Amine _____ au pH physiologique.
  • L’amine est distancé de ______ d’une groupement aromatique.
  • Rotation _____ de la chaine _____.
A

ionisée
2C
libre
éthyle

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2
Q

Histaine:

Au pH physiologique, la forme __________ est majoritaire. Elle est présente a _____ %.

A

monocartionique
97 %

a pH basique, tout est neutre
a pH acide, tout est ionisé.

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3
Q

Comment est synthétisé l’histamine ?

A

L-histidine + L-histidine décarboxylase = Histamine

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4
Q

Ou se trouve l’histamine ? Ou elle est synthétisé et emmagasinée ?

A

Se trouve dans tous les tissus et organes, mais principalement gastrique, poumons et peau. Synthétisée et emmagasinée dans mastocytes et leucocytes basophiles.

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5
Q

Les récepteurs de l’histamine, sont tous des récepteurs _______.

A

métabotropiques.

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6
Q

Au niveau du SNC, l’histamine a des effets ______, notamment dans le controle du _______.

A

excitateurs

sommeil (éveil)

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7
Q

La biodégradation de l’histamine s’effectue via ____ voiesmétaboliques. La plus importante implique la méthylation sur un groupe _____ du cycle _____ par la _________. Le dérivé méthylé est inactif et dégradé par désamination par la _____.

A 
2
NH
imidazole
N-méthyltransférase.
MAO-B
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8
Q 
Distribution:
HI: \_\_\_
H2: \_\_\_\_
H3:\_\_\_\_
H4:\_\_\_\_\_
A

H1: Musculature lisse, endothélium, SNC
H2: muqueuse gastrique
H3: neurones présynaptique du SNC
H4: eosinophiles, neutrophiles, lymphocytes T .

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9
Q

L’activité de l’histamine est de ______ pour les 2 récepteurs (H1 et H2)

A

100 %

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10
Q

Les dérivés méthylés en position ___ et ____ ont des effets ______ pour les récepteurs H1 et H2 respectivement.

A

2
4
sélectifs

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11
Q

L’histamine est un agonistes. Les antihistaminiques se comportent comme des ________.

A

agoniste inverse

On enleve les récepteurs disponibles (en jouant sur l’équilibre( alors la réponse est encore plus négative…

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12
Q

Les antihistaminiques ne rentre pas en compétition directement avec l’histamine, puisqu’ils n’agissent pas sur les meme récepteurs…. les récepteurs H1 existent sous 2 formes, ____ et _____, qui sont en ______ dans les diffrents tissus.

A

activé
inactivité
équilibre

On enleve les récepteurs disponibles (en jouant sur l’équilibre( alors la réponse est encore plus négative…

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13
Q

Le mode d’action:

L’histamine se lie seulement avec la forme ______ du récepteur.
Tandis que les antihistaminiques, se lient seulement avec la forme ________. En se liant a la forme ______, les anti-H1, enleve des récepteurs activés disponibles puisque ceux-ci se déplace versl’inactif…

A

activée

inactivée

inactivé.

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14
Q

Relation structure-activité des anti-H1 de 1ere génération ‘‘ine’’:

  1. Ethylamine
  2. Amine______. (Les amines _____ sont moins actives)
  3. X= différents atomes : __, __, __
  4. Deux substituants ______.

chaine étyle a ___ carbones.

A 
tertaires
secondaires
O,N,C
liposolubes 
2
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15
Q

les anti-h1 ont aucun effet sur les récepteurs H2, mais ont des effets antagonistes ___________, _____ et _______ a différents degrés selon la catégorie.

A

muscariniques
adrénergiques
sérotoninergiques

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16
Q

L’effet sédatif des ant-H1 est du a leur interaction avec les récepteurs H1 du systeme nerveux central. Car histamine= excitateur SNC, donc si on bloque,= effet sédatif. V-F

A

vrai

17
Q

Anti-H1.

Les bases sont ____ dans l’estomac, et se retrouvent sous forme ____ dans le duodénum et y sont _____. La forme ionisée permet ______ avec le _____.

A 
ionisé
neutre
absorbés
l'interaction
récepteur.

les bases se font absorbé dans l’intestin
les acides se font absorbés dans l’estomac.
C’est la forme neutre qui traverse les membranes!

18
Q

Quelles sont les caractéristiques dans la structure des ethanolamines ? Nomme 3 molécules de cette famille.

A

X= éther (O)
AMINE TERTIAIRE
Les 2 groupements lipophiles= cycles aromatiques.

Diphenhydramine (Benadryl)

diphenhydrinate (gravol)= sel formé entre le diphenhydramine et la 8-chlorothéophylline

Doxylamine (Dicletin) (agent sédatif dans le NyQuid et dans les aides au sommeil).

19
Q

L’effet stimulant de la 8-chlorothéophilline au niveau du SNC, diminue l’effet ____ de la dipehnhydramine.

A

sédatif.

c’est pourquoi le gravol est moins sédatif que le bénadryl.

20
Q

Quelles sont les caractéristiques dans la structure des sthylenediaminés ? Nomme 2 molécules de cette famille.

A

X= N (AMINES)

Pyrilamine (dans midol)

Antazoline

21
Q

Quelles sont les caractéristiques dans la structure des alkylamines (dérivés propylaminés) ? Nomme 2 molécules de cette famille.

A 
X= CH (centre asymétrique)
C= mélange racémique

Durée d’action plus longue et moins sédatif

L’énantiomere dextro (configuration S est le plus actif)

Phéniramine

Chlorphéniramine (substitution de l’Ar par un halogene (Cl) augmente l’activité de 20x)

22
Q

Quelles sont les caractéristiques dans la structure des dérivés pipérazines ? Nomme 2 molécules de cette famille.

A

Ajout d’une cycle pipérazine a la place du méthyle (Au milieu ou il y avait 2 carbones)

L’amine tertiaire est remplacé par un substituant plus liposoluble, ce qui augmente les effets au SNC.

pipérazine- cyclea 6 atomes avec du N au bout.

Méclizine
Hydroxyzine

23
Q

Quelles sont les caractéristiques dans la structure des dérivés Tricycliques? Nomme 2 molécules de cette famille.

A

Les 2 cycles d’AR sont attachés ensemble par un Y= S, O ou CH.

X= C ou N

Phénotiazines: antisphychotiques (S= thiazine)

Tricycliques pipéridines (Dibenzocycloheptanes)
y=CH
Juste en rajoutant un Carbone dans le pont entre les 2 cycles, on diminue de beaucoup les interactions pharmaoclogiques avec les autres récepteurs. donc plus de spécifité pour les récepteur histaminiques.

24
Q

Biotransformation et pharmacocinétique des anti-H1:

  • Ils sont ______ absorbé per os avec une biodisponibilité orale en moyenne de __ % due a l’effet de 1er passage hépatique.
  • Volume de distribution ______ dur e leur ______.
  • La plupart des métabolistes sont ______.
  • Biotransformation par _______.
  • T 1/2= (court ou long)
  • Ils sont impliqués dans plusieurs interactions médicamenteuses tant au niveau pharmacodynamique et pharmacocinétique. Les CYP impliqués sont ___ et le ___.
A 
BIEN
50 %
Tres grand, liposolubilité
inactifs
CYP-450
long
2D6, 3A4
25
Q

Quels sont les 2 points de relation structure-effet indésirable ?

A
  • effets des anti-H1 sur les récepteurs de l’histamine, adrénergiques (augmente hypotension), cholinergiques (bouche seche, rétention urinaire) et sérotnonine (augmente appétit).
  • Plusieurs anti-h1 de 2e génration ne penetre pas le cerveau (transporteur) et démontre un minium d’effet au SNC.
26
Q

Les agent de 1ere génération sont ___ sélectif pour les récepteur H1.

A

peu

leur structure permet d’antagoniser également d’autres récepteurs…

27
Q

La 2e génération d’anti-H1 démontre une plus grande sélectivité pour les récepteur H1. = moins d’effets anticholinergiques et moins de sédation. Ses avantages rhérapeutiques sont principalement reliés a 2 modifications de la structure chimie de ces produits:

  1. ?
  2. ?
A
  1. Substitution de l’amine terminal par des groupement plus volumineux (moinsd’affinité pour les récepteur muscarinique)
  2. Ajout de groupement polaire (diminue la liposolubilit et leur diffusion au SNC)
28
Q

Anti-h1 de 2e génération.

Dérivés pipérazines

Nomme une molécule de cette famille.

A

Cétirizine= réactine

Métabolite actif de l’hydroxyzine.

29
Q

Anti-h1 de 2e génération.

Dérivés pipéridines.

Nommes 3 molécules de cette famille.

A

Fexofénatine (Allegra)

Terfénadine

Levocabastine

30
Q

Anti-h1 de 2e génération.

Dérivéstricycliques pipéridines

Nommes 3 molécules de cette famille.

A

Loratadine (Claritin)

  • groupement carbamate
  • effet 1er passage importante
  • rapidement biotransformé

Desloratadine (Aerius)
Métabolite actif de laloratadine 4X plus puissant.

Ketotifene (Zaditor)
et stabilisateur des mastocytes.. traitement conjonctivite allergique.

31
Q

Nomme 2 anti-H1 2e génération qu sont utilisé dans le traitement de la conjonctivité allergique.

A

Olopatadine (Patday, patanol)

Emédastine

32
Q

Pharmacocinétique des anti-H1 de 2e génération.

  • ____ absorbé per os et volume de distribution_____ du a leur _______.
  • Sont moins distribués au SNC pour 2 raisons
    1. Ils sont moins ______ que ceux de 1er génération a cause des groupement _______.
  • Plusieurs sont des substrats _________ dans la BHE.
A

bien

tres grand

liposolubilité

liposolubles

polaires

du transporteus glycoprotéine P

33
Q

Les inhibiteurs de la libération de l’histamine n’ont pas d’effet sur les récepteurs histaminiques. V-F

A

vrai

produits qui supprime la libération de l’histamine par les mastocytes.

34
Q

Quelle est la structure générale des inhibiteurs de la libération d’histamine ‘‘crom’’ ?

A

-noyaux benzopyrones

Système Respiratoire (5 decks)

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